DS8201A və GGFG-də Catepsin B tərəfindən vasitəçilik edən ADC performansı

Giriş

Antikor - Dərman Birləşir (ADCS), Monoklonal antikorların xüsusiyyətini kemoterapi sitotoksik potensialı ilə birləşdirən hədəf xərçəng müalicəsinin inqilabi sinfi kimi ortaya çıxdı. Bir şişdən istifadə etməklə

ADC-lərin mexanizmi və Catepsin b rolunu

ADCS, xüsusi şişə bağlanmış sitotoksik agentləri xərçəng hüceyrələrinə selektiv şəkildə çatdırılmaq üçün hazırlanmışdır. Bağlandıqdan sonra ADC reseptor vasitəsilə daxili deyildir. Bu buraxılışda iştirak edən əsas fermentlərdən biri, Lysosomal sisteine ​​proteazı olan Catepsin B-dir. Catepsin b, ADCS-də peptidin bağlanmasında əsaslı əlaqələndirici bir rol oynayır, sistemli toksikliyi azaldarkən şiş hüceyrələri içərisində səmərəli dərman azadlığını təmin etmək.

DS8201A: Növbəti - nəsil ADC

DS8201a, eyni zamanda da tanınır [FASTUZUMAMAB DerukeCan Bir Trastuzumab'ı təşkil edir Bu ADC-nin xeyli dərəcədə ali bir dərmanı var - üçün. DS8201a, həmçinin, yük yükünün yayılmasına və qonşu xərçəng hüceyrələrini onun 2 ifadəsindən asılı olmayaraq öldürməyə imkan verir.

GGFG - DXD: DS8201A-da yenilikçi bir keçid

DS8201A-nın uğurunda əsas amil özünəməxsus yığıla bilən bir linker, GGFG - DXD. Bu peptidin əsaslı bir glikine var - Glisine - Glisine - Fenilalanine - Catepsin B. kimi Lysosomal Protease tərəfindən xüsusi olaraq tanınan və lysosomal proteoru ilə tanınan Glycine (GGFG) motivi, Eksatecanın yüksək güclü bir törəməsi, xərçəng hüceyrələri içərisində ezmymatik parçalanma içərisində sərbəst buraxılır. GGFG Linker, şişin mikroenvironmentindəki sitotoksik dərmanın sürətli və idarə olunan sərbəst buraxılmasını təmin edərkən dövriyyədə sabitliyin yaxşılaşdırılması üçün hazırlanmışdır.

Rəy

DS8201A kimi ADCS, məsələn, xərçəng terapiyasında bir paradiqma dəyişikliyini təmsil edir, güclü sistemə toksikliyi olan güclü kemoterapevtik agentlərin hədəf çatdırılmasını təklif edir. Catepsin b linker parçalanmada, yenilikçi GGFG - DXD linker sistemi və DS8201A-nın yüksək effektivliyi ADC texnologiyasındakı irəliləyişləri yüksək səviyyədə vurğulayır. ADC-in inkişafı inkişaf etməyə davam etdiyi kimi, əlaqələndiricilərin, yükləmə və hədəfləmə antikorlarının daha da optimallaşdırılması daha effektiv və fərdi xərçəng müalicəsi üçün yol açacaqdır.

Açar sözlər: ADC Linker, yükləmə buraxılışı, qaraciyər lizosomu, lizosomal sabitlik, lizosome katabolizmi, katepsin b, ds8201a, Ggfg - DXD