Fraction sa atay S9: Kahusayan sa Discovery Discovery & S9 metaboliko nga kalig-on

Yawi nga mga pulong:liver S9 fraction, hepatic S9 fraction, intestinal S9 fraction, lung S9 fraction, kidney S9 fraction, skin S9 fraction, human liver S9 fraction, monkey liver S9 fraction, beagle dog liver S9 fraction, rat liver S9 fraction, mouse liver S9 fraction, ADME, in vitro drug metabolism, liver S9 stability，S9 metabolic stability, Ang bahin sa subcellular

1 iPase nga mga produkto

2 Sa Pagtuon sa Sulud sa Sulud sa Vitro Metabolism

Sa panukiduki nga metaboliko nga lig-on nga nagtumong sa pagsulay sa biotransformation rate sa mga compound sa mga biological matrices sama sa mga cell sa atay, s9, aron ipakita ang posibilidad sa PK sa Vivo ug Petsa saAdme, pagkab-ot sa sayo nga taas - pag-screening sa output sa mga compound, ug pagtagna sa rate sa clearance sa tawo. Sumala sa mga regulasyon sa FDA,Sa metabolismo sa drug vitroGikinahanglan ang mga pagtuon sa paggamit sa mga rehistro sa atay sa Human (HLM), mga selula sa atay sa Human (presko), ug cytochrome P450 nga mga enzyme (sa vitro) aron mahibal-an ang mga metaboliko nga metaboliko sa tawo.

3 Fraction / Hepatic S9 Fraction S9

AngFraction sa atay S9 (HEPATIC S9 Fraction)Ang MitoChondria Free Supernatant of Liver Parenchymal Cell Homogenate, nga adunay daghang gidaghanon sa mga Cyps ug uban pang mga tambal nga metabolize sa mga enzyme. Kini usa ka mapuslanon nga himan sa panukiduki alang sa pagtuon sa metabolismo sa drug sa mga compound ug pag-imbestiga sa potensyal nga tambal - tambal sa droga. Kini usab usa ka hinungdanon nga reagent alang sa pagtimbang-timbang sa toxicological sa mga pagsulay sa Mutagenicity (AMOS) ug mga chromosomal aberration test (CA) sa mga droga, crosmetics, kemikal, pestisidyo. Sa metabolic stability tests, ang S9 sa atay gigamit sa mga musunud nga mga lugar:

Anaa nga rate sa clearance: Kini usa ka hinungdanon nga timailhan alang sa pagtimbangtimbang sa kalihokan nga metaboliko nga kalihokan sa S9 sa atay. Sama pananglit, sa lawas sa tawo, ang intrinsic clearance rate sa atay S9 gibana-bana nga 634, nga nagpaila nga ang atay nga S9 adunay episyente nga metabolic nga kapasidad.

Ang pagkilala sa metabolite: Ang pag-andam sa atay nga pag-andam mahimong maka-metabolize sa lainlaing mga compound ug makamugna lainlain nga mga metabolite. Ang pag-ila sa kini nga mga metabolite hinungdanon alang sa pagsabut sa mga metaboliko nga mga agianan ug potensyal nga mga kalihokan sa mga tambal.

Metabolic Phenotype Research: Ang metaboliko nga kalig-on sa mga tambal, lakip ang ilang metaboliko rate ug posible nga mga interaksyon sa droga, mahimong tun-an sa atay S9 nga pagpangandam.

4 nga bahin sa S9 nga S9

Ang SMestinal S9 usa ka sangkap sa subcellular /Ang bahin sa subcellularGiandam gikan sa tisyu sa tinai, nga adunay daghang tambal nga pag-metabolize sa mga enzyme (sama sa CYP3A4, UGT, SULL) ug mga protina sa transportasyon. Panguna nga gigamit kini sa pagtuon sa una - ipasa ang metabolismo sa oral nga tambal ug ang synergistic nga epekto sa pagsuyup sa pagsuyup sa tinai. Ang mga aplikasyon niini naglakip sa pagtimbang-timbang sa biotransformation sa mga droga sa gat (sama sa sulfation o glucuronidation), nga nagpaila sa kontribusyon sa mga piho nga metaboliko nga metaboliko (sama sa Sul1b1).

5 Uban pang Flection sa Sakit

Ang S9 nga S9, kidney S9, ug Skin S9 nakuha gikan sa katugbang nga mga tisyu ug gigamit sa pagtuon sa lokal nga metabolismo ug tasa sa target sa organ.

Traksiyon ni Lung S9: nga adunay CYP1A1 / 2, nga gigamit alang sa metaboliko nga pagtimbang-timbang sa mga inhaled drug o mga pollutant sa kalikopan;

Barkasyon sa Kidney S9.

SKIN S9 Fraction: Tun-i ang metaboliko nga kalig-on sa mga tambal nga transdermal ug ang pagpaaktibo sa mga enzyme sa panit (sama sa Sult1e1).

Kini nga mga sangkap nga S9 nagpadugang sa mga limitasyon sa datos nga metaboliko sa atay pinaagi sa simulate tissue - piho nga mga metaboliko nga palibot.

6 lainlaing mga species liver S9 Fraction

Ang sistema sa pagpaaktibo sa metaboliko sa genetic toxicity testing usa ka nagkasagol nga solusyon sa atay nga mga S9 ug mga cofactor nga giandam gikan sa atay sa hayop pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga pagkahuman sa induction sa droga. Sa pagkakaron, ang mga kalainan sa metaboliko nga kalig-on ug metabolite mga profile sa lainlaing mga species sa kadaghanan gitandi sa mga sistema sa inkubasyon sama sa mga cell sa incubation sama sa mga cell sa atay, atay nga mga selula, atay s9, ug plasma. Ang mga lahi nga lahi ug dili - mga lahi nga lahi nga adunay labing suod nga pamatasan nga pamatasan sa mga tawo gipili. Busa, sa pagpili sa mga materyal nga eksperimento alang sa atay S9, ang labing kasagaran nga mga tawo naglakipAng tipik sa Human Atay S9 nga Fraction sa Monkey S9 S9, Beagle Dog atay S9 Fraction, Rat Lift S9 Fraction,ugFraction sa Mouse Live S9

7 Konklusyon

Ang mga sangkap nga S9 (lakip ang Live S9, tinai S9, Lung S9, Skin ug Skin S9) hinungdanon nga mga kagamitan sa pag-uswag sa droga ug pag-simulate sa kalihokan sa drug ug metaboliko sa lainlaing mga tisyu. Ang atay nga S9, nga adunay mga dato nga metaboliko nga mga enzyme sama sa mga Cips ug mga UGTS, kaylap nga gigamit alang sa pag-ila sa pag-ila sa intrinsic, metabolite nga pag-ila, ug panukiduki sa droga; Ang S9 Focus sa S9 nagpunting sa una nga pass sa metabolismo ug pagsuyup sa metabolismo synergy sa oral nga tambal; Ug ang S9 sa Lung S9, ug Skin S9 mahimong makatimbangtimbang sa target nga metabolismo sa organ ug pagkahilo, pagpuno sa mga limitasyon sa metabolismo sa atay. Dugang pa, ang pagtandi sa mga pagtuon sa mga species sa S9 (sama saAng bahin sa Human Atay S9, Ang tipik sa unggoy nga si Monkey S9, Beagle Dog S9 Fraction, Far S9 Fraction and Mouse S9 Fraction) makatabang sa pagpili sa labing kaayo nga modelo alang sa pagbag-o sa datos.