Verständnis der Rolle induzierter S9 -Fraktionen in den Studien zum Arzneimittelstoffwechsel

In -vitro -Modelle sind in der modernen Toxikologie und Pharmakokinetik unverzichtbar geworden, insbesondere bei der Bewertung, wie sich eine Verbindung metabolisch verhält, bevor sie in vivo -Stadien voranschreiten. Ein weit verbreitetes Instrument in diesen Studien ist die induzierte S9 -Fraktion, eine subzelluläre Präparation, die aus Leberhomogenaten stammt, die sowohl mikrosomale als auch zytosolische Enzyme beibehält. Diese Fraktionen ermöglichen eine effiziente Bewertung des xenobiotischen Stoffwechsels, der Enzymaktivität und der potenziellen Stoffwechselaktivierung von Testsubstanzen.

DerS9 -Bruchwird typischerweise aus Lebergeweben von Nagetieren abgeleitet - Rats und Hamster sind am häufigsten - vor dem mit Enzyminduktoren behandelten Pre - Das resultierende induzierte S9 -Gemisch enthält Phase -I -Enzyme wie Cytochrom -P450 -Oxidasen sowie Phase -II -Konjugationsenzyme wie Glucuronosyltransferasen und Sulfotransferasen. Diese Präsenz mit doppeltem Enzym ist bei der Beurteilung komplexer Stoffwechselwege in einem Laborumfeld von wesentlicher Bedeutung.

Die Rolle vonInduzierte Rattenleber S9

Induzierte Rattenleber S9ist die am häufigsten verwendete Variante, insbesondere bei Genotoxizitätstests wie dem Ames -Assay oder dem Mikronukleus -Test. Diese Fraktionen werden normalerweise nach der Behandlung von Ratten mit Aroclor 1254, Phenobarbital oder β - Naphthoflavon hergestellt. Insbesondere Aroclor 1254 wurde häufig zur Herstellung von Aroclor - induziertem S9 verwendet, der eine robuste Induktion verschiedener Cytochrom -P450 -Isozyme bietet. Diese sind wesentlich für die Simulation der in vivo gefundenen Leberenzymaktivität und liefern kritische Einblicke in die Aktivität einer Chemikalie in eine mutagene oder toxische Verbindung.

Bewerbungen für Aroclor - induzierte S9 umfassen:

• Simulation der metabolischen Aktivierung von Säugetieren in bakteriellen Mutagenitätstests

• Untersuchung der Biotransformation von Phase I von Industriechemikalien

• Vorhersage des Metabolismus des menschlichen Arzneimittels durch Untersuchung von Strukturanaloga
  
  
  
  

Wann zu verwendenInduzierte Hamster Leber S9

Obwohl Ratten in vielen Labors der Standard sind,Induzierte Hamster Leber S9Bietet ein anderes Enzymxpressionsprofil. Einige Verbindungen können je nach Arten - spezifische Enzymsysteme unterschiedlich metabolisiert werden, wodurch Hamster - abgeleitet wird, wenn Forscher vergleichende Stoffwechseldaten suchen oder wenn bekannte Stoffwechselwege bei Ratten unzureichend sind. Diese Vielfalt erweitert den Forschungsbereich und hilft, falsch negative oder über - Interpretationen zu reduzieren, die durch Artenverzerrungen verursacht werden.

Überlegungen bei der Verwendung von S9

Bei der Auswahl eines geeigneten induzierten S9 -Systems sollten die Forscher in Betracht ziehen:

• Die Art der Verbindung (Pro - Drug vs. Direct - Acting Compound)

• Die Art der benötigten Enzyme (Oxidation gegen Konjugation dominant)

• Die regulatorischen Erwartungen (z. B. OECD- oder FDA -Richtlinieneinhaltung)

• Die Loskonsistenz und enzymatische Aktivität der verwendeten S9 -Fraktion
  
  
  

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Mit Erfahrung in der Unterstützung globaler pharmazeutischer, ökologischer und akademischer Institutionen bleibt iPhase ein vertrauenswürdiger Partner bei der Bereitstellung subzellulärer Fraktionen, die auf komplexe Forschungsbedürfnisse zugeschnitten sind. Unsere S9 -Materialien werden aus sorgfältig induzierten Labortieren hergestellt und gemäß international anerkannten Richtlinien behandelt, um sicherzustellen, dass jede Vorbereitung den Anforderungen moderner Stoffwechselprüfungen entspricht.