IPhase Biosciences -Produkte
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Produktname |
Spezifikation |
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Lebermikrosomen |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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Iphase Rabbit (neuseeländischer Weiß) Lebermikrosomen, männlich |
0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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Iphase -Fisch (Regenbogenforelle) Lebermikrosomen, gemischtes Geschlecht |
0,5 ml, 20 mg/ml |
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Iphase -Fisch (Graskarpfen) Lebermikrosomen, gemischtes Geschlecht |
0,5 ml, 20 mg/ml |
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0,5 ml, 20 mg/ml |
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Darmmikrosomen |
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Iphase menschliche Darmmikrosomen, gemischtes Geschlecht, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase Monkey (Cynomolgus) Darmmikrosomen, gemischtes Geschlecht, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase Monkey (Cynomolgus) Darmmikrosomen, männlich, PMSF - frei |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase Dog (Beagle) Darmmikrosomen, gemischtes Geschlecht, PMSF - frei |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase Dog (Beagle) Darmmikrosomen, gemischtes Geschlecht, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase -Ratte (Sprague - Dawley) Darmmikrosomen, männlich, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase -Ratte (Sprague - Dawley) Darmmikrosomen, weiblich, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase -Ratte (Sprague - Dawley) Darmmikrosomen, männlich, PMSF - frei |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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Iphase -Ratte (Sprague - Dawley) Darmmikrosomen, weiblich, PMSF - frei |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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IPhase Maus (ICR/CD - 1) Darmmikrosomen, männlich, pmsf - kostenlos |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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IPhase Maus (ICR/CD - 1) Darmmikrosomen, weiblich, PMSF - frei |
0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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0,15 ml, 10 mg/ml |
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Darmmikrosomen |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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Iphase Monkey (Cynomolgus) Darmmikrosomen, männlich, PMSF - frei |
0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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Iphase -Ratte (Sprague - Dawley) Darmmikrosomen, männlich, PMSF |
0,5 ml, 10 mg/ml |
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Iphase -Ratte (Sprague - Dawley) Darmmikrosomen, männlich, PMSF - frei |
0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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IPhase Maus (ICR/CD - 1) Darmmikrosomen, männlich, pmsf - kostenlos |
0,5 ml, 10 mg/ml |
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Nierenmikrosomen |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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Lungenmikrosomen |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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0,5 ml, 10 mg/ml |
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Iphase Rabbit (neuseeländischer weißer) Lungenmikrosomen, männlich |
0,5 ml, 10 mg/ml |
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Zubehör |
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Lösung A 5ml, Slutionb 1ml |
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3ml |
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100 ml |
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10 mg |
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100 mg |
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100 ml |
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100 ml |
Mikrosomen sind subzelluläre Vesikel, die aus dem endoplasmatischen Retikulum von gestörten Zellen, hauptsächlich Hepatozyten (Leberzellen), abgeleitet wurden. Sie sind reich an Arzneimitteln - metabolisierende Enzyme, insbesondere die Cytochrom P450 (CYP) -Familie, die eine entscheidende Rolle im oxidativen Metabolismus verschiedener Verbindungen spielen. Metabolische Stabilitätstests unter Verwendung von Mikrosomen sind ein wesentlicher Bestandteil der Früherkennungsentwicklung, da sie in vivo Pharmakokinetik vorhersagen. Durch die Messung der Stoffwechselrate in vitro können Forscher die intrinsische Clearance schätzen und diese Ergebnisse extrapolieren, um zu antizipieren, wie sich ein Medikament beim Menschen verhalten könnte. Solche Assays erleichtern nicht nur das Screening zahlreicher Verbindungen in hoher Weise, sondern helfen auch bei der Identifizierung von Stoffwechselwegen und potenziellen Wechselwirkungen mit Arzneimitteln. Die Kombination von Mikrosomen aus verschiedenen Geweben ermöglicht ein umfassendes Verständnis sowohl des Leber- als auch des extrahepatischen Stoffwechsels, was für die Optimierung des Arzneimitteldesigns und die Gewährleistung der Sicherheit vor klinischen Studien von entscheidender Bedeutung ist. Die üblichen Mikrosomen inStabilitätsstabilität der StoffwechselAssay beinhaltet:Lebermikrosom, Intessinmikrosom/Darmmikrosom, Lungenmikrosom, Niermikrosom.
Lebermikrosomen
Lebermikrosomensind besonders reich an Cytochrom -P450 -Enzymen und verwandten Oxidoreduktasen. Ihr hoher enzymatischer Gehalt macht Lebermikrosomen zum bevorzugten Modell zur Bewertung der Stoffwechselstabilität. Während eines Assays wird ein Arzneimittelkandidat in Gegenwart eines essentiellen Cofaktors wie NADPH mit Lebermikrosomen inkubiert, und die Geschwindigkeit, mit der die Elternverbindung metabolisiert wird, wird im Laufe der Zeit überwacht. Die aus diesen Experimenten gewonnenen Informationen werden zur Berechnung der intrinsischen Clearance verwendet, ein wichtiger Parameter, der vorhersagt, wie schnell ein Medikament in vivo eliminiert werden kann. Da Lebermikrosomen von mehreren Spendern zusammengefasst werden können, bieten sie ein zuverlässiges und reproduzierbares System, das die mit biologischen Systemen verbundenen Variabilität minimiert.
Darmmikrosomen/ Darmmikrosomen
Darmmikrosom, manchmal auch bekannt alsDarmmikrosomObwohl in metabolischen Enzymen im Vergleich zu ihren Leberkollegen weniger häufig vorkommt, sind sie im Zusammenhang mit dem ersten - Pass -Metabolismus gleichermaßen wichtig. Nach der oralen Verabreichung muss ein Medikament durch die Darmwand gehen, wo es eine signifikante enzymatische Transformation erleiden kann, bevor er eine systemische Zirkulation erreicht. Die metabolische Aktivität in den Darmmikrosomen kann die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels stark beeinflussen, und Daten, die aus diesen Assays erhalten wurden, sind für die Entwicklung von Strategien zur Überwindung des vor - systemischen Stoffwechsels von wesentlicher Bedeutung.
Hautmikrosomen
Haut Mikrosomenwerden aus Hautgewebe hergestellt und zeigen Medikamente - metabolisierende Aktivitäten, einschließlich der von CYP -Enzymen. Während die spezifische enzymatische Aktivität in der Haut typischerweise weniger als 10% der in der Leber gefundenen Haut beträgt, spielt die Haut eine signifikante Rolle bei der Biotransformation von transdermalen Xenobiotika. Die Verwendung von Hautmikrosomen in Assays kann Einblicke in den Metabolismus von Verbindungen liefern, die topisch über die Haut aufgetragen oder absorbiert werden.
LungeMikrosomen
Lungenmikrosomenwerden aus Lungengewebe hergestellt und verwendet, um den Metabolismus von Verbindungen zu untersuchen, die durch Inhalation verabreicht werden oder ihre Wirkungen innerhalb des Atmungssystems ausüben. Während die Konzentration von Cytochrom -P450 -Enzymen in der Lunge niedriger ist als in der Leber, bleibt die Lunge eine kritische Stelle für den Metabolismus von Umwelttoxinen und inhalierten Medikamenten. Dieses Modell ist besonders wertvoll bei der Bewertung des Gewebes - spezifische Stoffwechseltransformationen und potenzielle lokale Toxizitäten.
Nierenmikrosomen
Nierenmikrosomensind aus Nierengeweben isoliert und geben Einblicke in die Stoffwechselprozesse, die in der Niere auftreten. Da es sich bei der Niere nicht nur um ein Organ der Ausscheidung, sondern auch um eine, die zur metabolischen Clearance bestimmter Arzneimittel beiträgt, ermöglicht die Verwendung von Nierenmikrosomen in Stabilitätstests die Forscher, die Bildung von Metaboliten zu bewerten, die mit Nephrotoxizität verbunden sein könnten. Auf diese Weise ergänzen Nierenmikrosomen Daten aus Leber- und Darmstudien, was eine breitere Perspektive auf das Stoffwechselprofil einer Verbindung ergibt.
Hodenmikrosomen
Hoden Mikrosomenwerden aus dem Hodengewebe abgeleitet und enthalten Enzyme, die für die metabolisierenden endogenen und exogenen Verbindungen verantwortlich sind. Während weniger häufig als Lebermikrosomen verwendet werden, können sie für die Untersuchung des Stoffwechsels von Substanzen, die die männliche reproduktive Gesundheit beeinflussen, relevant sein. Spezifische Details zu ihrer Verwendung in Stabilitätsstabilitätstests sind begrenzt und können je nach Forschungsfokus variieren.
Epididymis -Mikrosomen
Epididymis Mikrosomenwerden aus epididymalem Gewebe erhalten und sind wie Testis -Mikrosomen am Metabolismus bestimmter Verbindungen beteiligt. Ihre Anwendung in Stoffwechselstabilitätstests ist weniger häufig, aber sie können in Studien verwendet werden, in denen der Stoffwechsel von Substanzen untersucht wird, die die männliche Fruchtbarkeit und die Fortpflanzungsfunktion beeinflussen. Detaillierte Protokolle und Verwendung würden von den spezifischen Zielen der Forschung abhängen.
Metabolismus in Phase I und NADPH -Regenerationssystem
Stoffwechselreaktionen in Phase Iwerden in erster Linie von CYP -Enzymen angetrieben, und diese Reaktionen erfordern eine konstante Versorgung von Reduktionsäquivalenten in Form von NADPH. Um sicherzustellen, dass NADPH während des gesamten Inkubationszeitraums verfügbar ist, aNADPH -Regenerationssystemwird dem Assay hinzugefügt. DerNADPH -RegenerationssystemNormalerweise umfasst NADP⁺, Glucose - 6 - Phosphat und das Enzym Glucose - 6 - Phosphat -Dehydrogenase, das zusammen NADP⁺ kontinuierlich in NADPH zurückkehrt. Diese Regeneration ist wesentlich, da sie die von den CYP -Enzymen katalysierten Redoxreaktionen aufrechterhalten, sodass die Mikrosomen ihre Stoffwechselaktivität über längere Zeiträume aufrechterhalten können.
Abb. 1. Phase I Reaktionsweg im Arzneimittelstoffwechsel
Phase II -Stoffwechsel- und UGT -Inkubationssystem
Während Lebermikrosomen am häufigsten mit dem verbunden sindPhase -I -StoffwechselSie können auch für das Studium angepasst werdenPhase -II -Stoffwechselreaktionwie Glucuronidation. Die Glucuronidation ist ein konjugatives Prozess, das durch Uridin 5 '- Diphospho - Glucuronosyltransferase (UGT) -Enzyme vermittelt wird, die Glucuronsäure an Arzneimittel oder deren Phase -I -Metaboliten in der Lage sind, Glucuronsäure anzubringen. Die Glucuronidierung in einem mikrosomalen Assay zu erleichtern, undUGT -Inkubationssystemmit dem aktivierten Cofaktor UDP - Glucuronsäure (UDPGA) wird hinzugefügt. Das UGT -Inkubationssystem besteht normalerweise aus UDPGA, Protein von Procymidin und D - Glucuronosyl - 1,4 - Lacton. Da UGT -Enzyme membran sind und im intakten Mikrosom weniger zugänglich sind, ist manchmal ein Porenformmittel wie Alamethicin enthalten. Alamethicin erhöht die Permeabilität der mikrosomalen Membranen, wodurch der Zugang von UDPGA zu den UGT -Enzymen verbessert und die Effizienz der Glucuronidationsreaktion verbessert wird.
Abb. 2. Die Reaktionen und mutmaßlichen Produkte des Phase -II -Arzneimittelstoffwechsels.
Puffersystem
Während des gesamten Prozesses die0,1 m PBSPuffer spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Stabilität und Aktivität der Enzyme. Dieses Puffersystem bietet eine stabile pH und eine konsistente ionische Umgebung, die für die Erhaltung der strukturellen Integrität von CYP- und UGT -Enzymen von entscheidender Bedeutung ist. Die konsistenten Bedingungen, die die 0,1 m PBS ergeben, stellen sicher, dass die Reaktionen kontrolliert auftreten und die zuverlässige Messung der Stoffwechselstabilität und -freiheit erleichtern.
Verschiedene Artenmikrosomen
Menschliches Mikrosom
Menschliche Mikrosomensind wohl am relevantesten für Stabilitätsstabilitätstests für die Arzneimittelentwicklung, da sie das Stoffwechsel der menschlichen Leber genau nachahmen. Humane Lebermikrosomen enthalten eine hohe Konzentration von Cytochrom -P450 -Enzymen, die für den Phase -I -Metabolismus vieler Arzneimittel verantwortlich sind. Diese Mikrosomen werden ausgiebig verwendet, um den menschlichen Arzneimittelstoffwechsel zu bewerten, einschließlich Enzym - vermittelte Arzneimittelwechselwirkungen, metabolische Stabilität und die Identifizierung potenzieller toxischer Metaboliten. Ihre Verwendung ist in der frühen - Phase -Arzneimittelentwicklung von entscheidender Bedeutung, um sicherzustellen, dass eine Verbindung beim Menschen eine günstige Pharmakokinetik aufweist, um die Leber -Toxizität oder andere Nebenwirkungen zu vermeiden.
Nicht - menschliche Primaten Lebermikrosomen
Nicht - menschliche Primaten -Lebermikrosomen, typischerweiseRhesusaffen -Lebermikrosomen, Marmosets -Affen -Lebermikrosomen oder Cynomolgus -AffenLebermikrosomen werden in Stabilitätstabilität von Metabolismus verwendet, um zu beurteilen, wie Verbindungen durch Enzyme in der Leber metabolisiert werden. Diese Mikrosomen enthalten Cytochrom -P450 -Enzyme und andere Stoffwechselproteine, die den Phase -I -Arzneimittelstoffwechsel erleichtern. Nicht - menschliche Primaten sind in präklinischen Studien besonders wertvoll, da ihre Leberenzymprofile den Menschen stark ähneln, was sie zu einem wichtigen Instrument zur Bewertung der Pharmakokinetik, metabolischer Stabilität und der potenziellen Toxizität neuer Arzneimittelkandidaten vor menschlichen Studien macht. Sie liefern relevantere Daten zum menschlichen Stoffwechsel im Vergleich zu Nagetieren und verbessern die Genauigkeit der Vorhersagen der Arzneimittelentwicklung
Hundelebermikrosom
Hunde, insbesondere Beagle -Hunde, werden üblicherweise in toxikologischen und pharmakokinetischen Studien eingesetzt.HundelebermikrosomenVor allem diejenigen, die aus der Leber stammen, sind wertvolle Werkzeuge, um zu verstehen, wie ein Medikament in einem nicht - nagelnden Säugetier metabolisiert werden kann.Hunde -Lebermikrosomenwerden häufig in präklinischen Sicherheitstests eingesetzt, um die Stoffwechselstabilität und das Potenzial für Arzneimittel -Wechselwirkungen zu bewerten. Diese Mikrosomen können auch helfen, vorherzusagen, wie Medikamente beim Menschen absorbiert und verarbeitet werden, um Einblicke in mögliche Unterschiede zwischen Menschen und Hunden hinsichtlich des Arzneimittelstoffwechsels zu geben.
Rattenlebermikrosom
Ratten sind eines der am häufigsten verwendeten Labortiere für die pharmakologische und toxikologische Forschung, und ihre Lebermikrosomen sind bei metabolischen Stabilitätstests von entscheidender Bedeutung.Rattenlebermikrosomenwerden üblicherweise in der frühen - Stadium -Arzneimittelentwicklung verwendet, um den Metabolismus experimenteller Verbindungen zu bewerten, da ihre Stoffwechselprozesse gut verstanden werden. Obwohl Ratten mehrere Stoffwechselwege mit dem Menschen teilen, gibt es bemerkenswerte Unterschiede in der Enzymaktivität, insbesondere in Bezug auf bestimmte Cytochrom -P450 -Enzyme. Rattenmikrosomen werden häufig verwendet, um die allgemeine Stoffwechselstabilität einer Verbindung zu testen und potenzielle pharmakokinetische Probleme wie Clearance -Raten und Bioverfügbarkeit zu bewerten.
Mauslebermikrosom
Ähnlich wie bei Ratten werden Mäuse in der biomedizinischen Forschung ausgiebig eingesetzt, und Mausmikrosomen spielen eine Schlüsselrolle bei metabolischen Stabilitätstests. Mäuse sind besonders wertvoll für die Untersuchung genetischer Variationen des Arzneimittelstoffwechsels aufgrund ihres Bohrloch -- -charakterisiertes Genoms.Mauslebermikrosomenenthalten eine Reihe von Cytochrom -P450 -Enzymen, was sie nützlich macht, um zu bewerten, wie ein Medikament über unterschiedliche genetische Hintergründe metabolisiert werden kann. Ein bestimmter Stamm von Mäusen, BALB/C NUDE, ist als Stamm bekannt, dem der Thymus fehlt und sie immunoziffig machen. Durch VerwendungBALB/C -Nacktlebermikrosomen, Forscher können bewerten, wie ein Medikament oder eine Verbindung metabolisiert wird, die Rate ihrer Biotransformation und ihre potenzielle Stabilität in der Leber, was für die Vorhersage der Pharmakokinetik beim Menschen entscheidend ist. Mäuse haben jedoch einige unterschiedliche Stoffwechselwege im Vergleich zu Menschen, was bedeutet, dass Daten von Mausmikrosomen bei der Vorhersage des menschlichen Stoffwechsels mit Vorsicht interpretiert werden sollten. Mausmikrosomen werden häufig beim hohen - -durchsatz -Screening verwendet, um eine große Anzahl von Verbindungen schnell zu bewerten.
Hamster -Lebermikrosom
Hamster, insbesondere goldene syrische Hamster, werden aufgrund ihrer einzigartigen physiologischen Eigenschaften häufig in Stoffwechselstudien verwendet.Hamster -Lebermikrosomensind hilfreich bei der Bewertung des Arzneimittelstoffwechsels und der Toxikologie, insbesondere für Verbindungen, die Arten - spezifische Stoffwechselprofile aufweisen können. Hamstermikrosomen werden häufig verwendet, um zu untersuchen, wie Medikamente bei kleinen Säugetieren metabolisiert werden, was Einblicke in Stoffwechselwege bietet, die in anderen Nagetiermodellen möglicherweise nicht vollständig verstanden werden.
Gerbillinae -Lebermikrosomen
Gerbillinae -Lebermikrosomenwerden aus Rennmäusen abgeleitet, einer kleinen Säugetierart, die üblicherweise in toxikologischen und pharmakologischen Studien verwendet wird. In Stabilitätstabilitätstests der Metabolismus werden Gerbillinae -Lebermikrosomen verwendet, um zu bewerten, wie eine Verbindung durch die in der mikrosomalen Fraktion vorhandenen Leberenzyme metabolisiert wird, insbesondere von Cytochrom -P450 -Enzymen. Diese Assays tragen dazu bei, die Stoffwechselstabilität von Arzneimitteln oder Chemikalien zu bestimmen und ihr Potenzial für Biotransformation und Eliminierung zu bewerten. Rennmäuse werden manchmal für diese Studien aufgrund ihres spezifischen Stoffwechselprofils verwendet, was Einblicke in Arten - spezifische Unterschiede im Arzneimittelstoffwechsel bieten kann.
Minipig -Lebermikrosom
Minipigs werden aufgrund ihrer physiologischen Ähnlichkeiten mit dem Menschen, insbesondere im Hinblick auf den Leberstoffwechsel, zunehmend an Popularität in pharmakokinetischen und toxikologischen Studien gewonnen.Minipig -Lebermikrosomenwerden häufig in Stabilitätsstabilitätstests verwendet, um Daten bereitzustellen, die dem menschlichen Arzneimittelstoffwechsel ähnlicher ähnlich zu Nagetiermodellen ähneln. Diese Mikrosomen sind besonders nützlich für die Untersuchung der Arzneimittelabsorption, -verteilung, des Stoffwechsels und der Ausscheidung (ADME) in einem Modellorganismus mit einem menschlicheren Stoffwechselprofil. Minipigs sind besonders wertvoll bei der Bewertung von Verbindungen, die eine genauere Vorhersage menschlicher Stoffwechselreaktionen erfordern.
Lebermikrosomen von Schützen
Im Gegensatz zu anderen Nagetieren fehlen Meerschweinchen bestimmte Medikamente, die Enzyme wie Cytochrom p450 2d metabolisieren, was die Art und Weise beeinflussen kann, wie sie spezifische Verbindungen verarbeiten. Das machtMeerschweinchen -LebermikrosomenBesonders nützlich für die Untersuchung von Arten - Spezifische Unterschiede im Arzneimittelstoffwechsel. Ihr einzigartiges Enzymprofil kann Einblicke in die Art und Weise bieten, wie sich eine Verbindung bei einer Art mit begrenzten Stoffwechselwegen verhalten kann, und sie können mögliche Risiken oder Variationen des Arzneimittelstoffwechsels hervorheben, die in anderen Modellen möglicherweise nicht beobachtet werden. Dies macht Meerschweinchen für vergleichende Toxikologie und pharmakokinetische Studien wertvoll.
Katzenlebermikrosom
Katzenlebermikrosomenwerden in Stoffwechselstudien verwendet, um zu beurteilen, wie Medikamente bei Katzen verarbeitet werden. Katzen haben einzigartige Stoffwechselmerkmale, einschließlich einer begrenzten Glucuronidationsaktivität, die den Stoffwechsel bestimmter Arzneimittel beeinflussen kann. Deswegen,Katzenlebermikrosomensind wesentlich für die Untersuchung, wie sich spezifische Verbindungen bei Katzen verhalten, insbesondere bei tierärztlichen Pharmazeutika. Sie werden verwendet, um potenzielle Toxizität oder Stoffwechselprobleme in Arzneimitteln zu testen, die für die Anwendung von Katzen vorgesehen sind, und können dazu beitragen, die Unterschiede zwischen den Arzneimitteln im Arzneimittelstoffwechsel beim Übergang von menschlichen zu Tierstudien zu bewerten.
Rinderlebermikrosom
Rinderlebermikrosomen, abgeleitet von Rindern, sind besonders nützlich für die Untersuchung des Metabolismus von Verbindungen, die in Vieh verwendet werden. Rinder haben unterschiedliche Stoffwechselwege im Vergleich zu Menschen, insbesondere bei der Aktivität bestimmter Enzyme, die am Stoffwechsel der Phase I beteiligt sind. Rinderlebermikrosomen werden verwendet, um vorherzusagen, wie Tierarzneimittel oder landwirtschaftliche Chemikalien bei Rindern metabolisiert werden. Darüber hinaus werden diese Mikrosomen verwendet, um potenzielle Rückstände in Fleisch und Milch zu untersuchen, was dazu beiträgt, die Lebensmittelsicherheit für den menschlichen Verzehr zu gewährleisten. Während Rindermikrosomen wertvolle Daten zum Tierstoffwechsel liefern, sind sie aufgrund signifikanter Stoffwechselunterschiede möglicherweise nicht immer direkt für die Entwicklung des menschlichen Arzneimittels anwendbar. Ergänzung zu Rinder,Pferdeslebermikrosom,SchaflebermikrosomenUndZiegenlebermikrosomenwerden wild benutzt.
Geflügellebermikrosom
Geflügelmikrosomen können zwar seltener als solche von Säugetieren verwendet werden, können bei Studien zum Stoffwechsel von Vogelmedikamenten nützlich sein. Gemeinsame Geflügelmikrosomen umfassenEntenlebermikrosomen,Hühnerlebermikrosomen,TruthahnlebermikrosomenUndWachtellebermikrosomen. werden eingesetzt, um zu beurteilen, wie Medikamente bei Vogelarten verarbeitet werden können. Dies ist besonders wichtig für die Entwicklung von Tierarzneimitteln für Geflügel sowie für Umweltstudien, um den Stoffwechsel von Chemikalien zu verstehen, die durch Vögel in die Nahrungskette gelangen können.
Fischlebermikrosom
Fischlebermikrosomen, besonders RegenbogenForellen -Lebermikrosomenwerden in der ökologischen und toxikologischen Forschung eingesetzt. Fische sind besonders empfindlich gegenüber Umweltschadstoffen, und ihre Lebermikrosomen sind wertvolle Instrumente bei der Untersuchung der Stoffwechselwege, die an der Entgiftung von Schadstoffen in aquatischen Ökosystemen beteiligt sind. Fischmikrosomen werden auch verwendet, um die Umweltauswirkungen von Pharmazeutika und industriellen Chemikalien zu untersuchen, wodurch ihr Potenzial für bioakkumuliert und die Lebensdauer des Wassers beeinträchtigt wird.
Abschluss
Mikrosomen spielen in den frühen Stadien der Arzneimittelentwicklung eine entscheidende Rolle, indem sie wesentliche Einblicke in die metabolische Stabilität und Pharmakokinetik von Arzneimittelkandidaten liefern. Durch die Verwendung von mikrosomalen Assays können Forscher Phase I und Phase II -Stoffwechselreaktionen bewerten, potenzielle Arzneimittel -Arzneimittelwechselwirkungen identifizieren und das Gewebe - spezifischer Stoffwechsel bewerten. Die Verfügbarkeit von Mikrosomen aus einer Vielzahl von Arten, einschließlich Menschen und Tieren, ermöglicht Kreuzungsvergleiche, die die Vorhersage des Arzneimittelstoffwechsels beim Menschen verbessern und die Sicherheit und Wirksamkeit neuer Verbindungen sicherstellen. Während sich der Arzneimittelentwicklungsprozess weiterentwickelt, bleiben Mikrosomalmodelle ein wesentliches Instrument für die Verfolgung sicherer und wirksamerer Medikamente.
Keywords: Metabolism stability, Phase I Metabolism, Phase II Metabolism, Phase I Reactions, Phase II Reactions, Liver Microsomes, Intesine Microsomes, Intestinal Microsomes, Lung Microsomes, Kidney Microsomes, Skin Microsomes, Testis Microsomes, Epididymis Microsomes, NADPH Regeneration System, UGT Incubation System, UDPGA, 0,1 m PBS, Tris - HCl, Humanmikrosomen, Cynomolgus -Affen -Leber -Mikrosomen, Rhesus -Affen -Lebermikrosomen, Marmoset -Lebermikrosomen, Hundelebermikrosomen, Hundelebermikrosomen, Rattenlebermikrosomen, Mauslebermikrosomes Gerbillinae Liver Microsomes, BALB/c Nude Liver Microsomes, Guniea Pig Liver Microsomes Minipig Liver Microsomes, Feline Liver Microsomes, Cat Liver Microsomes, Bovine Liver Microsomes, Duck Liver Microsomes, Fish Liver Microsomes, Rainbow Trout Liver Microsomes, Hamster Liver Microsomes, Rabbit Liver Mikrosomen, Türkei -Lebermikrosomen, Pferdelebermikrosom, Schaflebermikrosomen, Ziegenlebermikrosomen, Wachtellebermikrosomen
Referenz
O 2 Träger erleichtert o 2 Transport in einem Bioreaktor der Leberhöhlenfaser - Wissenschaftliche Figur zu Forschung. Erhältlich von:https://www.researchgate.net/Figure/Phase-I-reaction- pathway-in-
Den Reaktion von Phase -II -Metaboliten von Ibuprofen und anderen NSAIDs mit menschlichem Plasmaprotein - analysieren - Wissenschaftliche Figur zu Forschung. Verfügbar unter: https://www.researchgate.net/Figure/The-reactions- und -
Postzeit: 2025 - 04 - 03 11:50:30