Tabhairt isteach
Tá antasubstaint - comhchuingeacha drugaí (ADCanna) tagtha chun cinn mar aicme réabhlóideach de theiripí ailse spriocdhírithe a chomhcheanglaíonn sainiúlacht antasubstaintí monachlónacha le cumhacht chíteatocsaineach na ceimiteiripe. Trí mheall a ghiaráil - díriú ar antasubstaint, nascóir inghlactha nó neamh -inghlactha, agus pálasta cíteatocsaineach láidir, cuireann ADCanna cur chuige níos éifeachtaí agus níos sábháilte ar fáil maidir le deireadh a chur le cealla ailse agus damáiste do fhíocháin shláintiúla a íoslaghdú.
Meicníocht ADCanna agus ról cathepsin b
Tá ADCanna deartha chun gníomhairí cíteatocsaineacha a sheachadadh go roghnach do chealla ailse trí cheangal le meall sonrach - antaiginí gaolmhara. Nuair a bheidh sé faoi cheangal, déantar an ADC a inmheánú trí ghabhdóir - endocytosis idirghabhála agus déantar é a gháinneáil ar an lysosome, áit a scaoiltear an druga cíteatocsaineach. Ceann de na príomh -einsímí a bhfuil baint acu leis an scaoileadh seo ná cathepsin B, próitéin chistéin lysosomal. Tá ról ríthábhachtach ag Cathepsin B maidir le nascóirí peiptíde a chleachtadh i ADCanna, ag cinntiú go scaoiltear go héifeachtach drugaí taobh istigh de chealla meall agus ag laghdú tocsaineachta sistéamach.
DS8201A: A ADC Giniúna Ar Aghaidh - Giniúint
DS8201A, ar a dtugtar [fam - Trastuzumab dereuxtecan - nxki], is ADC é a dhíríonn ar éifeachtúlacht shuntasach maidir le cóireáil HER2 - ailse chíche dhearfach agus HER2 eile a chur in iúl. Cuimsíonn sé antashubstaint Trastuzumab - Díorthaithe atá nasctha le pálasta coisctheach topoisomerase I trí nascóir inghlactha. Tá cóimheas antasubstainte drugaí i bhfad níos airde ag an ADC seo (DAR) i gcomparáid le HER2 - ag díriú ar ADCanna, as a dtiocfaidh treá meall feabhsaithe agus gníomhaíocht fheabhsaithe frith -ailse. Tá DS8201A suntasach freisin as a éifeacht fhéachadóra, rud a ligeann don phálasta cealla ailse comharsanacha a idirleathadh agus a mharú beag beann ar léiriú HER2.
GGFG - DXD: An nascóir nuálach i DS8201A
Príomhfhachtóir i rathúlacht DS8201A is ea a nascóir uathúil cleavable, GGFG - DXD. Tá glicín glicín - phenylalanine - móitíf glicín (GGFG), a aithnítear go sonrach agus a ghreamú ag próitéiní lysosomal cosúil le cathepsin B. Tá an pá -ualach DXD, díorthach an -láidir de exatecan, scaoilte go héifeachtach taobh istigh de chealla ailse ar chealla ailse go sonrach. Tá an nascóir GGFG deartha chun cobhsaíocht a fheabhsú i gcúrsaíocht agus ag an am céanna scaoileadh tapa agus rialaithe an druga cíteatocsaineach sa micro -chomhshaol meall.
Deireadh
Is ionann ADCanna mar DS8201a agus athrú paraidíme i teiripe ailse, ag tairiscint seachadadh spriocdhírithe gníomhairí ceimiteiripe láidre le tocsaineacht sistéamach laghdaithe. Léiríonn an ról atá ag cathepsin B i scoilteacht nascóra, an córas nuálaíoch GGFG - DXD, agus ardéifeachtúlacht DS8201A le chéile na dul chun cinn i dteicneolaíocht ADC. De réir mar a leanann forbairt ADC ar aghaidh ag éabhlóidiú, réiteoidh an leas is fearr a bhaint as naisc, na n -ualach pá, agus dírítear ar antasubstaintí le haghaidh cóireálacha ailse níos éifeachtaí agus níos pearsantaithe.
Eochairfhocail: ADC Linker, scaoileadh pálasta, lysosome ae, cobhsaíocht lysosomal, catabolism lysosome, cathepsin B, ds8201a, ggfg - dxd
Am Post: 2025 - 03 - 28 09:03:49