Microsomes i dtástálacha cobhsaíochta meitibileach: ról i meitibileacht chéim I agus meitibileacht chéim II

Táirgí BioSciences iPhase

Ainm an táirge

Sonraíocht

Micreafóim ae

 

Microsomes ae daonna iphase, inscne measctha

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae moncaí iPhase (rhesus), fireann

0.5ml, 20mg/ml

Madra iPhase (Beagle) Microsomes Ae, Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes ae, Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Micreafóim ae iphase francach (wistar), fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iPhase francach (Wistar Han), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iPhase (ICR/CD - 1), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iPhase (C57BL/6), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iphase (BALB/C), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iPhase Hamster (LVG), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Micreafóim ae iphase marine, fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae marine iphase, inscne measctha

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iphase minipig (Bama), fireann

0.5ml, 20mg/ml

Micróim ae iphase coinín (Bán na Nua -Shéalainne), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae bó -ainmhithe iphase, fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae sicín iphase, fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae Iphase Guine (Hartley), Fireann

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae iphase éisc (breac tuar ceatha), inscne measctha

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae éisc iphase (carbán féir), inscne measctha

0.5ml, 20mg/ml

Microsomes ae caorach iPhase, fireann

0.5ml, 20mg/ml

Micreafóim intestinal

 

Microsomes intestinal daonna iPhase, inscne measctha, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Monkey (Cynomolgus), Mná, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Monkey (Cynomolgus), Inscne Measctha, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann, PMSF - Saor in Aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Dog (Beagle), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Dog (Beagle), Fireann, PMSF - Saor in Aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal Iphase (Beagle), Inscne Measctha, PMSF - Saor in Aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal Iphase Dog (Beagle), Mná, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal madraí iPhase (beagle), inscne measctha, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes intestinal, fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Iphase Rat (Sprague - Dawley) Microsomes intestinal, Mná, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes intestinal, fireann, PMSF - saor in aisce

0.15ml, 10mg/ml

Iphase francach (Sprague - Dawley) Microsomes intestinal, Mná, PMSF - Saor in Aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Mouse (ICR/CD - 1), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase (ICR/CD - 1), fireann, PMSF - saor in aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Mouse (ICR/CD - 1), Mná, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Luch iPhase (ICR/CD - 1) Microsomes intestinal, Mná, PMSF - Saor in Aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Mouse (C57BL/6), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Iphase Mouse (C57BL/6) Microsomes intestinal, baineann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal luch iPhase (BALB/C), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Hamster (LVG), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Hamster (LVG), Fireann, PMSF - Saor in Aisce

0.15ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Minipig (BAMA), Fireann, PMSF

0.15ml, 10mg/ml

Micreafóim intestinal

 

Microsomes intestinal iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann, PMSF

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann, PMSF - Saor in Aisce

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Dog (Beagle), Fireann, PMSF

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Dog (Beagle), Fireann, PMSF - Saor in Aisce

0.5ml, 10mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes intestinal, fireann, PMSF

0.5ml, 10mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes intestinal, fireann, PMSF - saor in aisce

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase Mouse (ICR/CD - 1), Fireann, PMSF

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes intestinal iPhase (ICR/CD - 1), fireann, PMSF - saor in aisce

0.5ml, 10mg/ml

Micreafóim duáin

 

Microsomes duáin daonna iPhase, inscne measctha

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase Monkey (Rhesus), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase Dog (Beagle), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes duáin, Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase (ICR/CD - 1), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase Mouse (C57BL/6), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase Luch (BALB/C), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes duáin iPhase Minipig (BAMA), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Micreafóim scamhóg

 

Microsomes scamhóg daonna iphase, inscne measctha

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes scamhóg iPhase Monkey (Cynomolgus), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes scamhóg iPhase Moncaí (Rhesus), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Micróim scamhóg Iphase Madraí (Beagle), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Francach iPhase (Sprague - Dawley) Microsomes Scamhóg, Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes Scamhóg iPhase Mouse (ICR/CD - 1), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Micróim scamhóg iPhase Luch (BALB/C), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Microsomes scamhóg iPhase Minipig (Bama), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Micróim scamhóg iphase coinín (Bán na Nua -Shéalainne), Fireann

0.5ml, 10mg/ml

Gabh gabhálais 

 

Córas Athghiniúna IPhase Nadph

Solutio A 5ml, Slutionb 1ml

Córas Goir iPhase UGT

3ml

Maolán fosfáite iPhase, 0.1m (pH 7.4)

100ml

Iphase gst

10mg

Iphase nadph

100mg

IPhase Tris - Maolán HCl, 50mm (pH 7.5)

100ml

IPhase Tris - Maolán HCl, 100mm (pH 6.0)

100ml

Is éard atá i micreafóim ná veicíní fo -fhilleacha a dhíorthaítear ó reticulum endoplasmic na gceall a bhfuil cur isteach orthu, go príomha hepatocytes (cealla ae). Tá siad saibhir i ndrugaí - einsímí meitibiliúcháin, go háirithe an teaghlach cytochrome P450 (CYP), a bhfuil ról ríthábhachtach acu i meitibileacht ocsaídiúcháin comhdhúile éagsúla. Tá measúnachtaí cobhsaíochta meitibileacha ag baint úsáide as micreafóim lárnach d'fhorbairt luath drugaí toisc go gcabhraíonn siad le cógaschinéitic in vivo a thuar. Tríd an ráta meitibileachta in vitro a thomhas, is féidir le taighdeoirí an t -imréiteach intreach a mheas agus na torthaí seo a eachtarshuíomh chun a bheith ag súil le conas a d'fhéadfadh druga iad féin a iompar i ndaoine. Ní hamháin go n -éascaíonn measúnachtaí den sórt sin scagadh comhdhúile iomadúla ar bhealach ard -tréchuir ach cabhraíonn sé freisin le cosáin mheitibileacha agus idirghníomhaíochtaí féideartha drugaí -drugaí a aithint. Ceadaíonn an teaglaim de mhicreafóim ó fhíocháin éagsúla tuiscint chuimsitheach a dhéanamh ar mheitibileacht hepatic agus extrahepatic araon, rud atá ríthábhachtach chun dearadh drugaí a bharrfheabhsú agus sábháilteacht a chinntiú roimh thrialacha cliniciúla. Na micreafóim choitianta icobhsaíocht mheitibileachtaÁirítear le measúnacht:Microsome ae, microsome intí/microsome stéigeach, micreafóim scamhóg, micreafóim duáin.

Micreafóim ae

Micreafóim aetá siad an -saibhir in einsímí cytochrome P450 agus oxidoreductases gaolmhara. Mar gheall ar a n -ábhar ard -einsímeach, is é micreafóim an ae an tsamhail is fearr chun cobhsaíocht mheitibileach a mheas. Le linn measúnacht, déantar iarrthóir drugaí a ghoradh le micreafóim ae i láthair cónra riachtanach mar NADPH, agus déantar monatóireacht ar an ráta ag a ndéantar an tuismitheoir a mheitibiliú le himeacht ama. Baintear úsáid as an bhfaisnéis a bhailítear ó na turgnaimh seo chun imréiteach intreach a ríomh, paraiméadar tábhachtach a chuidíonn le tuar a thuar cé chomh tapa agus a d'fhéadfaí druga a dhíchur in vivo. Toisc gur féidir micreafóim ae a chomhthiomsú ó il -dheontóirí, soláthraíonn siad córas iontaofa agus inatáirgthe a íoslaghdaíonn an t -athraitheacht a bhaineann le córais bhitheolaíocha.

Microsomes intestinal/ micreafóim stéig

Micreascóim stéigeach, uaireanta ar a dtugtar freisinmicreascóim stéig, cé nach bhfuil chomh flúirseach in einsímí meitibileacha i gcomparáid lena gcomhghleacaithe hepatic, chomh tábhachtach céanna i gcomhthéacs meitibileacht pas. Tar éis riarachán ó bhéal, ní mór do dhrugaí dul tríd an mballa stéigeach áit a bhféadfadh sé dul faoi chlaochlú suntasach einsímeach sula sroicheann sé cúrsaíocht shistéamach. Is féidir leis an ngníomhaíocht mheitibileach sna micreafóim intestinal tionchar mór a imirt ar bhith -infhaighteacht drugaí, agus tá sonraí a fhaightear ó na measúnachtaí seo riachtanach chun straitéisí a fhorbairt chun meitibileacht sistéamach a shárú.

Micreafóim chraicinn

Caimiléireacht a dhéanamh ar micreafóimullmhaítear iad ó fhíochán craicinn agus ó dhrugaí taispeántais - gníomhaíochtaí meitibiliúcháin, lena n -áirítear einsímí CYP. Cé go bhfuil an ghníomhaíocht einsímeach shonrach i gcraiceann níos lú ná 10% de na cinn a fhaightear san ae de ghnáth, tá ról suntasach ag an gcraiceann i mbith -fhoirmiú xenobiotics transdermal. Trí úsáid a bhaint as micreafóim chraicinn i dtástálacha is féidir léargas a thabhairt ar mheitibileacht na gcomhdhúl a chuirtear i bhfeidhm nó a ionsúitear tríd an gcraiceann.

ScamhógMicreafóim

Micreafóim scamhógullmhaítear iad ó fhíochán scamhógach agus úsáidtear iad chun imscrúdú a dhéanamh ar mheitibileacht na gcomhdhúl a riartar trí ionanálú nó a chuireann a n -éifeachtaí laistigh den chóras riospráide. Cé go bhfuil tiúchan na n -einsímí cytochrome P450 sa scamhóg níos ísle ná san ae, tá an scamhóg fós ina láithreán criticiúil do mheitibileacht tocsainí comhshaoil ​​agus cógais ionanálaithe. Tá an tsamhail seo thar a bheith luachmhar maidir le measúnú a dhéanamh ar fhíochán - claochluithe meitibileacha sonracha agus tocsaineachtaí áitiúla féideartha.

Micreafóim duáin

Micreafóim duáintá siad scoite amach ó fhíocháin duánacha agus soláthraíonn siad léargas ar na próisis mheitibileacha a tharlaíonn sa duán. Ós rud é nach orgán eisfhearadh é an duán ach freisin a chuireann le himréiteach meitibileach drugaí áirithe, ceadaíonn úsáid micreafóim duáin i dtástálacha cobhsaíochta do thaighdeoirí measúnú a dhéanamh ar fhoirmiú meitibilítí a d'fhéadfaí a nascadh le nephrotoxicity. Ar an mbealach seo, comhlánaíonn micreafóim duáin sonraí ó staidéir ae agus intestinal, ag tabhairt peirspictíocht níos leithne ar phróifíl mheitibileach cumaisc.

Micreafóim testis

Teistis micreafóimdíorthaítear iad ó fhíochán testicular agus tá einsímí iontu atá freagrach as comhdhúile endogenous agus exogenous a mheitibiliú. Cé nach n -úsáidtear go coitianta ná micreafóim ae, is féidir leo a bheith ábhartha maidir le staidéar a dhéanamh ar mheitibileacht substaintí a théann i bhfeidhm ar shláinte atáirgthe fir. Tá sonraí sonracha maidir lena n -úsáid i dtástálacha cobhsaíochta meitibileach teoranta agus d'fhéadfadh siad a bheith éagsúil ag brath ar an bhfócas taighde.

Micreasóim epididymis

Epididymis micreafóimfaightear iad ó fhíochán epididymal agus, cosúil le micreafóim testis, tá baint acu le meitibileacht comhdhúile áirithe. Níl a bhfeidhmiú i dtástálacha cobhsaíochta meitibileach chomh forleathan, ach is féidir iad a úsáid i staidéir a scrúdaíonn meitibileacht na substaintí a mbíonn tionchar acu ar thorthúlacht na bhfear agus ar fheidhm atáirgthe. Bheadh ​​prótacail agus úsáid mhionsonraithe ag brath ar chuspóirí sonracha an taighde.

Céim I Meitibileacht & Córas Athghiniúna NADPH

Céim I Frithghníomhartha MeitibileachaTá einsímí CYP á dtiomáint go príomha acu, agus teastaíonn soláthar leanúnach ó na frithghníomhartha seo chun coibhéisí a laghdú i bhfoirm NADPH. Chun a chinntiú go bhfuil NADPH ar fáil i rith na tréimhse goir, aCóras Athghiniúna NADPHcuirtear leis an measúnacht é. AnCóras Athghiniúna NADPHIs iondúil go n -áirítear NADP⁺, glúcós - 6 - fosfáit, agus an glúcós einsíme - 6 - dehydrogenase fosfáite, a athraíonn NADP⁺ ar ais go leanúnach le chéile. Tá an t -athghiniúint seo riachtanach toisc go gcoinníonn sé na frithghníomhartha athdhéanta atá catalaithe ag na heinsímí CYP, rud a ligeann do na micreafóim a ngníomhaíocht mheitibileach a choinneáil thar thréimhsí sínte.


Fíor 1. Conair imoibriúcháin Céim I i meitibileacht drugaí
Céim II Meitibileacht & Córas Cothaithe UGT

Cé go mbíonn baint ag micreafóim ae go coitianta leCéim I Meitibileacht, is féidir iad a oiriúnú freisin chun staidéar a dhéanamhImoibriú Meitibileachta Céim IIcosúil le glucuronidation. Próiseas comhcheangailteach is ea glucuronidation arna idirghabháil ag fual 5 ′ - diphospho - glucuronosyltransferase (UGT), atá in ann aigéad glucuronic a cheangal le drugaí nó a gcéim I meitibilítí. Glucuronidation a éascú i measúnacht micreafánach, AnCóras Cothaithe UGTLeis an UDP gníomhachtaithe UDP - aigéad glucuronic (Udpga) curtha leis. Is iondúil go mbíonn UDPGA, próitéin procymidin agus d - glucuronosyl - 1.4 - Lactone sa chóras goir UGT. Ós rud é go bhfuil einsímí UGT membrane - faoi cheangal agus go bhféadfadh siad a bheith níos inrochtana sa mhicreafóim slán, tá pore - gníomhaire foirmithe cosúil le alamethicin san áireamh uaireanta. Méadaíonn Alamethicin tréscaoilteacht na seicní microsomal, rud a fheabhsaíonn rochtain UDPGA chuig einsímí UGT agus a fheabhsaíonn éifeachtúlacht an imoibrithe glucuronidation.

Fíor 2. Frithghníomhartha agus táirgí toimhdean meitibileacht drugaí chéim II.

Córas maolánach

Le linn an phróisis iomláin, an0.1m PBSTá ról ríthábhachtach ag Buffer maidir le cobhsaíocht agus gníomhaíocht na n -einsímí a chothabháil. Soláthraíonn an córas maolánach seo pH cobhsaí agus timpeallacht ianach comhsheasmhach, atá ríthábhachtach chun sláine struchtúrach einsímí CYP agus UGT a chaomhnú. Cinntíonn na coinníollacha comhsheasmhacha a thugann an 0.1m PBS go dtarlaíonn na frithghníomhartha ar bhealach rialaithe, rud a éascaíonn tomhas iontaofa cobhsaíochta agus imréitigh meitibileach.

Microsomes speiceas éagsúla

Micreafóm daonna

Micreafóim dhaonnaIs féidir a rá gurb iad na cinn is ábhartha i dtástálacha cobhsaíochta meitibileach d'fhorbairt drugaí, mar go ndéanann siad aithris dhlúth ar thimpeallacht mheitibileach an duine daonna. Tá tiúchan ard d'einsímí P450 cytochrome i micreafóim ae an duine, atá freagrach as meitibileacht chéim I go leor drugaí. Úsáidtear na micreafóim seo go forleathan chun meitibileacht drugaí daonna a mheas, lena n -áirítear idirghníomhaíochtaí drugaí einsímí, cobhsaíocht mheitibileach, agus aithint meitibilítí tocsaineacha féideartha. Tá a n -úsáid ríthábhachtach i bhforbairt drugaí go luath chun a chinntiú go mbeidh cógaschinéitic fhabhrach ag comhdhúil i ndaoine, le súil ar thocsaineacht ae nó drochthionchair eile a sheachaint.

Microsomes ae neamh - príomhaigh dhaonna

Microsomes ae primate daonna neamh -Microsomes ae moncaí rhesus, micreafóim ae moncaí marmosets, nó mhoncaí cynomolgusÚsáidtear micreafóim ae, i dtástálacha cobhsaíochta meitibileachta chun measúnú a dhéanamh ar an dóigh a ndéantar comhdhúile a mheitibiliú le heinsímí san ae. Tá einsímí cytochrome P450 agus próitéiní meitibileacha eile a éascaíonn meitibileacht drugaí Céim I. Tá na príomhaigh neamh -dhaonna thar a bheith luachmhar i staidéir réamhchliniciúla toisc go bhfuil a bpróifílí einsíme ae cosúil le daoine an duine, rud a fhágann gur uirlis thábhachtach iad chun meastóireacht a dhéanamh ar chógaschinéitic, cobhsaíocht mheitibileach, agus tocsaineacht fhéideartha iarrthóirí drugaí nua roimh thrialacha daonna. Soláthraíonn siad sonraí níos ábhartha maidir le meitibileacht dhaonna cosúil le creimirí, ag feabhsú cruinneas na réamh -mheastacháin forbartha drugaí

Microsome ae madraí

Is iondúil go n -úsáidtear madraí, go háirithe madraí beagle, i staidéir tocsaineolaíochta agus cógaschinéiteacha.Microsomes ae madraí, go háirithe iad siúd a dhíorthaítear ón ae, is uirlisí luachmhara iad chun tuiscint a fháil ar an dóigh a bhféadfaí druga a mheitibiliú i mamal neamh -chreimire.Microsomes ae canineis minic a úsáidtear iad i dtástáil sábháilteachta réamhliniciúil chun meastóireacht a dhéanamh ar chobhsaíocht mheitibileach agus ar an bpoitéinseal a bhaineann le hidirghníomhaíochtaí drugaí. Is féidir leis na micreafóim seo cabhrú freisin a thuar conas a ghlacfar agus a phróiseálfar drugaí i ndaoine, ag soláthar léargas ar dhifríochtaí féideartha idir daoine agus madraí i dtéarmaí meitibileachta drugaí.

Microsome ae francach

Tá francaigh ar cheann de na hainmhithe saotharlainne is mó a úsáidtear le haghaidh taighde cógaseolaíochta agus tocsaineolaíochta, agus tá a gcuid micreafóim ae ríthábhachtach i dtástálacha cobhsaíochta meitibileach.Micreafóim ae francachÚsáidtear iad go coitianta i bhforbairt drugaí luath - stáitse chun meastóireacht a dhéanamh ar mheitibileacht comhdhúile turgnamhacha, mar go dtuigtear a bpróisis mheitibileacha go maith. Cé go roinneann francaigh roinnt conairí meitibileacha le daoine, tá difríochtaí suntasacha i ngníomhaíocht einsíme, go háirithe maidir le heinsímí áirithe cytochrome P450. Is minic a úsáidtear micreafóim francach chun cobhsaíocht ghinearálta mheitibileach cumaisc a thástáil agus chun saincheisteanna ionchasacha cógaschinéiteacha a mheas, amhail rátaí imréitigh agus bith -infhaighteacht.

Microsome ae luch

Cosúil le francaigh, úsáidtear lucha go forleathan i dtaighde bithleighis, agus tá ról lárnach ag micreafóim luiche i dtástálacha cobhsaíochta meitibileach. Tá lucha thar a bheith luachmhar chun staidéar a dhéanamh ar éagsúlachtaí géiniteacha i meitibileacht drugaí mar gheall ar a n -géanóm tréithrithe.Microsomes ae luchTá raon einsímí cytochrome P450 ann, rud a fhágann go bhfuil siad úsáideach chun meastóireacht a dhéanamh ar an dóigh a bhféadfaí druga a mheitibiliú thar chúlraí géiniteacha éagsúla. Tugtar brú ar leith ar lucha, balb/c nude, nach bhfuil an thymus ann, rud a fhágann go bhfuil siad imdhíonach. Trí úsáid a bhaint asMicrosomes ae balb/c nude nude, is féidir le taighdeoirí measúnú a dhéanamh ar an gcaoi a ndéantar druga nó cumaisc a mheitibiliú, ráta a bhith -fhoirmithe, agus a chobhsaíocht fhéideartha san ae, atá ríthábhachtach chun cógaschinéitic a thuar i ndaoine. Mar sin féin, tá roinnt bealaí meitibileacha ar leith ag lucha i gcomparáid le daoine, rud a chiallaíonn gur chóir a bheith cúramach sonraí ó mhicreafóim luch agus meitibileacht dhaonna á thuar. Is minic a úsáidtear micreafóim luiche go hard i scagadh tréchuir chun líon mór comhdhúile a mheas go tapa.

Microsome ae hamster

Is minic a úsáidtear hamstair, go háirithe hamsters órga na Siria, i staidéir mheitibileacha mar gheall ar a saintréithe fiseolaíocha uathúla.Micreafóim ae hamsterTá siad cabhrach chun meastóireacht a dhéanamh ar mheitibileacht drugaí agus ar thocsaineolaíocht, go háirithe i gcás comhdhúile a d'fhéadfadh a thaispeáint do speicis - próifílí meitibileacha sonracha. Is minic a úsáidtear micreafóim hamstar chun staidéar a dhéanamh ar an gcaoi a ndéantar drugaí a mheitibiliú i mamaigh bheaga, ag tairiscint léargas ar bhealaí meitibileacha nach féidir a thuiscint go hiomlán i samhlacha creimire eile.

Microsomes ae Gerbillinae

Microsomes ae Gerbillinaedíorthaítear iad ó gerbils, speiceas beag mamach a úsáidtear go coitianta i staidéir ar thocsaineolaíocht agus i staidéir chógaseolaíochta. I dtástálacha cobhsaíochta meitibileachta, úsáidtear micreafóim ae gerbillinae chun meastóireacht a dhéanamh ar an gcaoi a ndéantar comhdhúil a mheitibiliú ag na heinsímí ae atá i láthair sa chodán micreafómach, go háirithe einsímí P450 cytochrome. Cabhraíonn na measúnachtaí seo le cobhsaíocht mheitibileach drugaí nó ceimiceán a chinneadh, ag measúnú a bpoitéinseal le haghaidh biotransformation agus díothaithe. Uaireanta úsáidtear na géire do na staidéir seo mar gheall ar a bpróifíl mheitibileach ar leith, ar féidir leo léargas a thabhairt ar speicis - difríochtaí sonracha i meitibileacht drugaí.

Microsome ae minipig

Tá an -tóir ar Minipigs i staidéir chógaschinéiteacha agus tocsaineolaíochta mar gheall ar a gcosúlachtaí fiseolaíocha le daoine, go háirithe i dtéarmaí meitibileachta ae.Microsomes ae minipigIs minic a úsáidtear iad i dtástálacha cobhsaíochta meitibileacha chun sonraí a sholáthar atá cosúil le meitibileacht drugaí daonna i gcomparáid le samhlacha creimire. Tá na micreafóim seo thar a bheith úsáideach chun staidéar a dhéanamh ar ionsú drugaí, dáileadh, meitibileacht, agus eisfhearadh (ADME) i samhail orgánach le próifíl meitibileach níos daonna. Tá na minipigs thar a bheith luachmhar chun comhdhúile a mheas a dteastaíonn tuar níos cruinne ar fhreagraí meitibileacha daonna.

Microsomes ae muc guniea

Murab ionann agus creimirí eile, níl drugaí áirithe ag muca guine - einsímí meitibiliúcháin, mar shampla cytochrome P450 2D, ar féidir leo dul i bhfeidhm ar an mbealach a phróiseálann siad comhdhúile sonracha. Déanann sé seoMicrosomes ae muc guineTá sé thar a bheith úsáideach chun staidéar a dhéanamh ar speicis - difríochtaí sonracha i meitibileacht drugaí. Is féidir lena bpróifíl einsím uathúil léargas a thabhairt ar an gcaoi a bhféadfadh comhdhúil iad féin a iompar i speiceas a bhfuil conairí meitibileacha teoranta acu, agus is féidir leis béim a leagan ar rioscaí féideartha nó ar éagsúlachtaí i meitibileacht drugaí nach bhféadfaí a bhreathnú i samhlacha eile. Fágann sé seo go bhfuil muca guine luachmhar do thocsaineolaíocht chomparáideach agus do staidéir chógaschinéiteacha.

Microsome ae marine

Microsomes ae marineÚsáidtear iad i staidéir mheitibileacha chun measúnú a dhéanamh ar an gcaoi a bpróiseáiltear drugaí i gcait. Tá tréithe meitibileacha uathúla ag cait, lena n -áirítear gníomhaíocht glucuronidation teoranta, ar féidir leo dul i bhfeidhm ar mheitibileacht drugaí áirithe. Mar gheall air seo,micreafóim ae cattá siad riachtanach chun staidéar a dhéanamh ar an gcaoi a n -iompraíonn comhdhúile sonracha iad féin i gcait, go háirithe i gcás cógaisíochta tréidliachta. Úsáidtear iad chun tástáil a dhéanamh ar thocsaineacht fhéideartha nó ar shaincheisteanna meitibileacha i ndrugaí atá beartaithe le haghaidh úsáid marine agus is féidir leo cabhrú le measúnú a dhéanamh ar dhifríochtaí idirlinne i meitibileacht drugaí agus iad ag aistriú ó staidéir ar ainmhithe daonna.

Microsome ae bólachta

Microsomes ae bó -ainmhithe, a dhíorthaítear ó eallach, tá siad thar a bheith úsáideach chun staidéar a dhéanamh ar mheitibileacht na gcomhdhúl a úsáidtear i mbeostoc. Tá bealaí meitibileacha difriúla ag eallach i gcomparáid le daoine, go háirithe i ngníomhaíocht einsímí áirithe a bhfuil baint acu le meitibileacht chéim I. Úsáidtear micreafóim ae bó -ainmhithe chun a thuar conas a dhéanfar meitibiliú ar dhrugaí tréidliachta nó ar cheimiceáin talmhaíochta in eallach. Ina theannta sin, baintear úsáid as na micreafóim seo chun iarmhair fhéideartha a imscrúdú i bhfeoil agus i mbainne, ag cuidiú le sábháilteacht bia a chinntiú le haghaidh tomhaltais an duine. Cé go soláthraíonn micreafóim bhólachta sonraí luachmhara ar mheitibileacht beostoic, b'fhéidir nach mbeidh siad infheidhme i gcónaí maidir le forbairt drugaí daonna mar gheall ar dhifríochtaí suntasacha meitibileacha. Chomh maith le bólachta,Microsome ae capall,Microsomes ae caorachismicreafóim ae gabhaira úsáidtear go fiáin.

Microsome ae éanlaithe

Is féidir le micreafóim éanlaithe, cé nach n -úsáidtear iad go coitianta ná iad siúd ó mhamaigh, a bheith úsáideach i staidéir ar mheitibileacht drugaí éanúil. Cuimsíonn micreafóim éanlaithe coitiantaMicrosomes ae lacha,Microsomes ae sicín,Microsomes ae na TuirceisMicrosomes ae Quail. Úsáidtear iad chun measúnú a dhéanamh ar an dóigh a bhféadfar drugaí a phróiseáil i speicis éanúil. Tá sé seo thar a bheith tábhachtach i bhforbairt drugaí tréidliachta le haghaidh éanlaithe, chomh maith le staidéir chomhshaoil ​​chun tuiscint a fháil ar mheitibileacht na gceimiceán a d'fhéadfadh dul isteach sa slabhra bia trí éin.

Microsome ae éisc

Microsomes ae éisc, go háirithe tuar ceathaMicreafóim ae breac, fostaithe i dtaighde comhshaoil ​​agus tocsaineolaíoch. Tá an t -iasc an -íogair do thruailleáin chomhshaoil, agus is uirlisí luachmhara iad a gcuid micreafóim ae chun staidéar a dhéanamh ar na conairí meitibileacha a bhaineann le díthocsainiú ábhar salaithe in éiceachórais uisceacha. Úsáidtear micreafóim éisc freisin chun staidéar a dhéanamh ar thionchar comhshaoil ​​cógaisíochta agus ceimiceán tionsclaíoch, ag cuidiú le measúnú a dhéanamh ar a gcumas chun an saol uisceach a bhith -bhith -bhith -mheas agus tionchar a imirt ar an saol uisceach. 

Deireadh

Tá ról ríthábhachtach ag micreafóim i gcéimeanna luatha na forbartha drugaí trí léargais riachtanacha a sholáthar ar chobhsaíocht mheitibileach agus ar chógaschinéitic iarrthóirí drugaí. Trí úsáid a bhaint as measúnachtaí microsomal, is féidir le taighdeoirí measúnú a dhéanamh ar fhrithghníomhartha meitibileacha Céim I agus Céim II, idirghníomhaíochtaí drugaí féideartha a aithint, agus meastóireacht a dhéanamh ar fhíochán - meitibileacht shonrach. Cumasaíonn infhaighteacht micreafóim ó raon leathan speiceas, lena n -áirítear daoine agus ainmhithe, comparáidí tras -speicis, ag cur le tuar meitibileacht drugaí i ndaoine agus ag cinntiú sábháilteacht agus éifeachtúlacht comhdhúile nua. De réir mar a leanann an próiseas forbartha drugaí ar aghaidh ag teacht chun cinn, beidh samhlacha microsomal fós ina n -uirlis ríthábhachtach chun cógais níos sábháilte agus níos éifeachtaí a bhaint amach.

Eochairfhocail: Cobhsaíocht mheitibileachta, Céim I Meitibileacht, Céim II Meitibileacht, Frithghníomhartha Céim I, Frithghníomhartha Céim II, Microsomes Ae, Microsomes Intesine, Microsomes intestinal, Microsomes Scamhóg, Microsomes Kidney, Microsomes Skin, Córas Microsomes Tástálacha, INCUMESTION EPIDIDYMIS, INCUMETION INCUMESTION NADPHPH, INFIONS, NADPHPH, INFICHIPPH MIONSCRÓIPHÁISTE UGISPH, NADPH, INCTHEMPPH MIONSCRÓIPHÁISTE NADPH, INCTHEMPPH MICROSEPH MIONSCRÓIPHÁISTÍ UDPGA, 0.1M PBS, Tris - HCl, micreafóim dhaonna, micreafóim ae moncaí Cynomolgus, micreafóim ae moncaí rhesus, micreafóim ae marmoset, microsomes ae madraí, microsomes ae canine, micreafóimí francach, microsomes ae luch, microsomes luch luch, micreafóimí ae luch, micreafóimí ae luiche, microsomes ae luch, microsomes ae luch, micreafóim ae luiche, microsomes luch, micreafóim luch, micreafóim ae luiche,, Micreafóim ae gerbillinae, micreafóim ae balb/c nude, micreafóim ae minipig, micreafóim ae feliea, micreafóim ae cat, micreafóim ae bó -ainmhithe, micreafóim aerach, micreafóim aerach, micreafóim aerach, micreafóim loiní ae, loiní ae ae, ae ae aemersomes, loiní aerach ae ae, loiní aerach, loiní aerach, loiní aerach, loiní aerach, Microsomes, Microsomes ae na Tuirce, Microsome Ae Capall, Microsomes Ae Caorach, Microsomes ae Gabhar, Microsomes ae Quail
Tagairt a dhéanamh do
O 2 Iompróir Éascaithe O 2 Iompar i mBith -Fiber Hepatic Hollow Bioreactor - Figiúr eolaíoch ar ResearchGate. Ar fáil ó:https://www.researchgate.net/figure/phase-iCheactionHactionHway compastrugphops a chur i bhfeidhm
Imoibriú meitibilítí chéim II de ibuprofen agus NSAIDanna eile le próitéin plasma daonna - Figiúr eolaíoch ar ResearchGate. Ar fáil ó: https://www.researchgate.net/figure/theCheactionSpactionComputational -Products> OperagePaseCaseCaseCase -EiCrugCossMetabolism-



Am Post: 2025 - 04 - 03 11:50:30
  • Roimhe seo:
  • Ar Aghaidh:
  • Roghnú teanga