Fraction S9 S9: Èifeachdas ann an seasmhachd dhrogaichean & S9 Metabolic

Prìomh fhaclan:Bloigh Dhri S9, Bearradh HEPatic S9, Bearradh S9, Beagle S9 Bearradh Medact, In Spiver S9 Madacias, SPERS S9 Metabolic seasmhachd, bloigh fo-ghnè

1 Toraidhean iphese

2 ann an sgrùdadh seasmhachd metabolism drogaichean vitro

Ann an rannsachadh seasmhachd metabollach Vitro a 'toirt iomradh air ìre biotmation de thal-dhleastanas ann am maibsops bith-eòlasach, gus a' chomas a bhith a 'nochdadh cothrom air PK of Compounds ann an Vivo agus ceann-lathaAdme, a 'coileanadh tràth àrd - tar-thasgadh sgrìonadh todhar, agus ro-innse ìre giùlain daonna. A rèir Riaghailtean FDA,ann an metabolism dhrogaichean VitroFeumaidh sgrùdaidhean a bhith a 'cleachdadh a bhith a' faighinn cur-seachad air Microuses Lùth Daonna (HLM), ceallan grùthan daonna), agus vittochromes p450 (ann an enzycoman slighean metabolic daonna.

3 Balt S9 S9 Bioration s9

Anbloighnean griver s9 (bloigh Hepatic S9)a bheil minopondria an-asgaidh de neach-obrach cealla planntachaidh grinnymal air a sheòrsachadh, anns a bheil àireamh mhòr de chìsean agus enzymes metabolizing eile. Tha e na inneal rannsachaidh glè fheumail airson a bhith a 'sgrùdadh meampolachd dhrogaichean de theallaichean agus a' sgrùdadh droga a dh 'fhaodadh a bhith ann. Tha e cuideachd na ath-ghluasad cudromach airson measadh puinnseanta air deuchainnean puinnseanta (Amasan) agus deuchainnean nàbachd Chromosomal (CA) ann an Drogaichean, Biadh, Cosmetics, Cromiseanan, agus raointean puinnseanan, agus achaidhean eile. Ann an deuchainnean seasmhachd metabolach, tha grùthan S9 air a chleachdadh sa mhòr-chuid anns na raointean a leanas:

Ìre fuairt na bonent: Is e comharra cudromach a tha seo airson a bhith a 'luachadh gnìomhachd eirc-eòlasach ann an ullachadh grùthan S9. Mar eisimpleir, ann am bodhaig an duine, tha an ìre glanaidh gnèitheach Liver S9 timcheall air 634, a 'nochdadh gu bheil comas metabolic èifeachdach aig Liver S9.

Comharrachadh Metabolite: Faodaidh ullachadh River S9 a bhith a 'magadh air diofar todhar agus a' gineadh diofar metabolites. Tha e deatamach a bhith a 'comharrachadh nam tusabolites sin airson a bhith a' tuigsinn na slighean metaboolic agus na gnìomhan dhrogaichean a dh'fhaodadh a bhith ann.

Rannsachadh phenotype metaboolic: seasmhachd metabolach nan drogaichean, nam measg an ìre metabolic agus eadar-obrachadh dhrogaichean a dh 'fhaodadh a bhith, a bhith ag obair tro ullachadh grùthan.

4 Bearradh s9 intestinal

Tha intestinal S9 na phàirt no dhà fo-ghnè /bloigh fo-thalamhAir ullachadh bho stuth litreachaidh, anns a bheil enzymes metabolizing dhrogaichean (leithid cyp3a4, uGt, sull) agus preasan còmhdhail. Tha e air a chleachdadh sa mhòr-chuid gus sgrùdadh a dhèanamh air a 'chiad - Meabolachd de dhrogaichean beòil agus buaidh co-shortGrise de metabolism interstinal. Tha na h-a-steach aige a 'toirt a-steach butramhlachd dhrogaichean anns a' chlò (leithid seulachadh no dùblachadh), agus a 'comharrachadh fàs-eòlas meadhaineachd toraidh (leithid Sult1b1).

5 bloigh intestinal eile

Tha Lunnd S9, Kidney S9, agus craiceann S9 a 'tighinn bho fhiabhithean co-fhreagarrach agus air an cleachdadh gus metabolism ionadail agus tar-phuinnseanachadh organaich a sgrùdadh.

Bloigh snung s9: ann an cyp1A1 / 2, air a chleachdadh airson Measadh Metabolach air drogaichean inhalalach no truaillearan àrainneachd;

Bloigh aig Kidney S9(balgadh Renal S9): Anns a bheil UGT agus gall, a 'luachadh cead de dhrogaichean agus ginealach de Metaboolites metabolites;

Bloigh s9 craiceann: Dèan sgrùdadh air seasmhachd metabolach dhrogaichean gluasaid agus cuir an gnìomh enzymes craiceann (leithid sult1e1).

Tha na co-phàirtean S9 seo a 'cur ris na crìochan de dhàta metabolic utabolic le bhith a' dèanamh atharrais air an àrainneachdan mata-metabolic sònraichte.

6 bloigh S9 gnèithean de ghnèithean

Is e fuasgladh an gnìomhair metabolic ann an deuchainnean puinnseanta gnèitheach de ghrùthan S9 agus CofAParcan air ullachadh bho uchd-ghràin dhrogaichean. An-dràsta, tha na h-eadar-dhealachaidhean ann an seasmhachd metabolach agus ìomhaighean metabolite am measg siostaman in-ghnèithe vitro a 'dèanamh coimeas ri siostaman grùthan, ceallan nan grùthan, grùthan nan grùthan, Liver S9, agus Plasma. Tha na gnèithean creachainn agus neo-lagha gnèithean garbh aig a bheil an giùlan metabolic as fhaisge air daoine. Mar sin, ann an taghadh stuthan deuchainneach airson grùthan S9, tha an fheadhainn as cumanta a 'toirt a-steachBloigh daonna S9, Bnnadh S9 Bioration S9, Beagle Cùd Liver S9 Bearradh S9 Balt, Bearradh RAT Liver S9 Bearradh,agusbloigh s9 s9

7 Co-dhùnadh

Tha na co-phàirtean S9 (a 'toirt a-steach grùthan S9, Intersine S9, Kidney and Chainling S9) le bhith a' dèanamh atharrais air dòigh-obrach enzyme de dhiofar ghoireasan. Tha grùthan S9, le a enzymor metabolach mar ceas agus uggan, air a chleachdadh gu farsaing airson Co-dhùnadh Roghainneachd bunaiteach, comharrachadh metabolite, agus rannsachadh eadar-obrachadh dhrogaichean; Tha an S9 Intestinal S9 a 'cuimseachadh air a' chiad metabolism pas agus co-obrachadh metabolism de dhrogaichean beòil; Agus faodaidh Lunnd S9, Kidney S9, agus Skin S9 measadh a dhèanamh air metabolism sònraichte organan agus puinnseanta, a 'lìonadh crìochan modalan metabolism. A bharrachd air an sin, coimeanachd coimeasach thar gnèithean S9 (leithidbloighnean daonna s9, Faodaidh Monkey S9 balgadh, balct coin Beagle S9 Cotal agus Bearradh S9 Belion) am modail as fheàrr a thaghadh airson deuchainnean preclinical agus a 'cur ri luach cruth-atharrachadh dàta.