Kulcsszavak:Máj S9 frakció, máj S9 frakció, bél S9 frakció, tüdő S9 frakció, vese S9 frakció, bőr S9 frakció, humán máj S9 frakció, majom -máj S9 frakció, Beagle kutya máj S9 frakció, patkány máj S9 frakció, egér máj S9 frakció, ADME, in vitro gyógyszer metabolizmus, máj S9 stabilitás stabilitás, S9 metabola -frakció, S9 Frakció, S9 Frakció, INDROUM
1 Iphase termékek
|
Terméknév |
Meghatározás |
|
Máj S9 töredék |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
Bél S9 frakció |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
Iphase majom (cynomolgus) bél S9 frakció, hím, pmsf - ingyenes |
1 ml, 4 mg/ml |
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
Iphase patkány (sprague - dawley) bél S9 frakció, hím, pmsf - ingyenes |
1 ml, 4 mg/ml |
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
Iphase egér (icr/cd - 1) bél S9 frakció, hím, pmsf - ingyenes |
1 ml, 4 mg/ml |
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
Vese s9 frakció |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
Tüdő s9 frakció |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
Bőr s9 frakció |
|
|
0,5 ml, 4 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 4 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 4 mg/ml |
2 in vitro gyógyszer -anyagcsere stabilitási vizsgálat
Az in vitro metabolikus stabilitási kutatások a vegyületek biotranszformációs sebességének tesztelésére utalnak biológiai mátrixokban, például májmikroszómákban, S9 -ben és májsejtekben, hogy tükrözzék a vegyületek pk lehetőségét és dátumátAd, érje el a vegyületek korai magas - átmeneti szűrését, és megjósolja az emberi kiürülési sebességet. Az FDA előírásai szerintin vitro gyógyszer -anyagcsereA vizsgálatok megkövetelik az emberi májmikroszómák (HLM), az emberi májsejtek (friss vagy fagyasztott) és a citokróm P450 enzimek (in vitro) rekombináns expressziójának felhasználását az emberi anyagcsere -útvonalak meghatározására.
3 Máj S9 frakció/máj S9 frakció
AMáj S9 töredék (máj S9 -frakció)A máj parenhimális sejtek homogenizátumának mitokondriumok szabad felülúszója, amely számos CYP -t és más gyógyszer -metabolizáló enzimeket tartalmaz. Ez egy nagyon hasznos kutatási eszköz a vegyületek gyógyszeres metabolizmusának tanulmányozására és a potenciális gyógyszerek kölcsönhatásainak vizsgálatára. Ez egyben fontos reagens a mutagenitási tesztek (AMES) és a kromoszómális aberrációs tesztek (CA) toxikológiai értékeléséhez is a gyógyszerek, ételek, kozmetikumok, vegyi anyagok, peszticidek és egyéb területek területén. Metabolikus stabilitási tesztekben a máj S9 -et főként a következő területeken használják:
Belső kiszámítási sebesség: Ez fontos mutató a metabolikus enzimaktivitás értékeléséhez a máj S9 készítményeiben. Például az emberi testben a máj S9 belső clearance sebessége körülbelül 634, ami azt jelzi, hogy a máj S9 hatékony anyagcsere -képessége van.
Metabolit azonosítása: A máj S9 előkészítése metabolizálhatja a különféle vegyületeket és különböző metabolitokat generálhat. Ezen metabolitok azonosítása elengedhetetlen a gyógyszerek metabolikus útvonalainak és potenciális aktivitásának megértéséhez.
Metabolikus fenotípus -kutatás: A gyógyszerek metabolikus stabilitása, beleértve az anyagcserét és a lehetséges gyógyszerkölcsönhatásokat, a máj S9 készítményei révén tanulmányozhatók.
4 bél S9 frakció
A bél S9 egy szubcelluláris komponens/szubcelluláris frakcióBélszövetből készül, amely bőséges gyógyszer -metabolizáló enzimeket (például CYP3A4, UGT, SULT) és transzportfehérjéket tartalmaz. Elsősorban az orális gyógyszerek metabolizmusának és a bél abszorpciós metabolizmusának szinergetikus hatásainak tanulmányozására használják. Alkalmazásai között szerepel a gyógyszerek biotranszformációjának értékelése a bélben (például szulfáció vagy glükuronidáció), az orális biohasznosulás előrejelzését és a bél -specifikus anyagcsere -enzimek (például a SULT1B1) hozzájárulásának azonosítását.
5 másik bélfrakció
A tüdő S9, a vese S9 és a bőr S9 a megfelelő szövetekből származik, és a lokális anyagcserét és a cél szervtoxicitásának vizsgálatára szolgál.
Tüdő s9 frakció: CYP1A1/2 -t tartalmaz, amelyet az inhalált gyógyszerek vagy a környezeti szennyező anyagok metabolikus értékelésére használnak;
Vese s9 frakció(vese S9 frakció): UGT -t és SULT -t tartalmaz, a gyógyszer vese clearance és a nephrotoxikus metabolitok képződése;
Bőr s9 frakció: Vizsgálja meg a transzdermális gyógyszerek metabolikus stabilitását és a bőr enzimek (például a SULT1E1) aktiválását.
Ezek az S9 komponensek kiegészítik a máj metabolikus adatainak korlátozásait a szövetek szimulálásával - specifikus anyagcsere -környezetek.
6 különböző faj máj S9 frakció
A metabolikus aktivációs rendszer genetikai toxicitási vizsgálatban a máj S9 és az állati májból készített kofaktorok vegyes oldata a gyógyszer indukciója után. Jelenleg a metabolikus stabilitás és a metabolitprofilok különbségeit a különféle fajok között elsősorban in vitro inkubációs rendszerek, például májmikroszómák, májsejtek, máj S9 és plazma révén hasonlítják össze. Kiválasztjuk a rágcsálófajokat és a nem - rágcsálófajokat, amelyek az emberekhez legközelebbi metabolikus viselkedést mutatnak. Ezért a máj S9 kísérleti anyagának kiválasztásakor a leggyakoribbak a közé tartozikHumán máj S9 frakció, majom máj S9 frakció, Beagle kutya máj S9 frakció, patkány máj S9 frakció,ésegér máj S9 frakció
7 következtetés
Az S9 komponensek (beleértve a máj S9, a bél S9, a tüdő S9, a vese és a bőr S9) fontos eszközeit az in vitro gyógyszer -anyagcsere -kutatásokhoz, amelyek kulcsfontosságú adatokat szolgáltatnak a gyógyszerfejlesztéshez az enzimaktivitás és a különböző szövetek metabolikus környezetének szimulálásával. A máj S9 -et gazdag metabolikus enzimeivel, például a CYP -kkel és az UGT -kkel széles körben használják a belső clearance sebesség meghatározására, a metabolit azonosítására és a gyógyszerkölcsönhatások kutatására; A bél S9 az első passz anyagcserére és az abszorpciós metabolizmus szinergiájára összpontosít az orális gyógyszerek szinergiájára; És a tüdő S9, a vese S9 és a bőr S9 értékelheti a cél szerv -specifikus anyagcserét és a toxicitást, kitöltve a máj anyagcseréjének korlátait. Ezenkívül összehasonlító vizsgálatok az S9 fajok között (példáulHumán máj S9 frakció, Monkey S9 frakció, Beagle Dog S9 frakció, Rat S9 frakció és egér S9 frakció) segíthet kiválasztani a preklinikai kísérletek legjobb modelljét és javíthatja az adatátalakítás értékét.
A postai idő: 2025 - 05 - 16 13:21:01