Uwendung vum Zytochrome p450 (Cyp450) an UDP - GlucuomonsyStyStyStyltsfrasesfras

Schlësselwierder: drug-drug interaction (DDI), cytochrome p450 (CYP450 enzyme), udp-glucuronosyltransferase (UGT), Enzyme inhibition, CYP450 enzyme metabolic phenotyping study, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 / 5, Zyp1a6, Zypica10, UGT1A1, UGT1A11, UGT1A17, UGT1A4. UGT1A4. Äntwerten UGT1A4.

• Iphee produzéieren

Notiz: CYP Enzyme ginn normalerweis benotztNadph Regeneratiounssystem/ Nadphan anPbs
UGT Enzymen ginn normalerweis benotztUGT Inkubatiounssystema PBs.

Metelismus spillt eng ausgegenzutlecht Roll vun der Drofen, déi geteen Meenung, an dofir Impressing Ziel vun Zauber an Impakt. Doduerch as haaptsächlech an der Liewer, awer et kann och an explorypratikellen Organer optrieden. Rezent Studien hunn d'Existenz a funktionell Bedeitung vu Medikament Berichtung opgedeckt (DME) am Gehir.Zytochrome p4marning Enzyme (Cyp)an anUDP - Glucuomonsyltresfrases (UgT) sinn och Schlëssel Participanten an der Drugbiatrafformatioun am Zentrum Nervensystem (CNN).

• Zytochrom p450 (CYP)

Zytochrome P450 Dorrekturen Phase ech de Metabolirismus (Oxidation (Oxidatioun, Reduktioun fir iwwer 75% vum Drourolisis. Schlëssel Ënnertypen enthalen Cyp3a4 (50% Drogeketablismus) an Zyp2d6 (20% Drogekotismus). Zyp konvertéiert liphophiliesch Drogen an Polar Metaboliten, promoten Ausféierung.

PRIMAT HELPATOATOCCCCTOSES SINN HELTOOCOLCOLCOLCOLCOLCOLCOLCOLCOLDen, déi direkt vu mënschlechen oder Déier Liewer ass, a sinn de preferéierte Modell vun der Infivabolishishishishishishaiser an der physize CSTAVIONSEKTIOUNEN OUNILLT GESLUEN Den prade sazookcycling ass den Modell Vollekpositioun fir Cypninstaat an der Industriecuen, ze Acquenziatiounen. Als kelluläre System, mënschleche bedeelegte besteet aus nukuarenden Zwecker duerfir och erhollegen, och d'Dromistenzelen.

• UDP - Glucuomonsyltresfrases (UgT)

UDP - Eluc'coucomsylossratsresen, ass eng Primär Phase ⅱe Gaufliounen als am grabege Fall an der Bas Buildousämerencourag promolonzt. De Groussele Rug vum Deel ass deier verdeelt an ausgedréckt a gelooss Dissranten iwerleschen, de Moun, Bauch, an Long D'Liewer ass den Haaptorgan am mënschleche Kierper deen net grujakonronesch Saierverbraucher an déi meescht IgTT SUGTOTTES AN DER LIFE PALLT ginn. D'UNT1A7, UGT1a8, Ord1a10, an ITT2a -A1 ginn an expliphonesche Saktioun am Ausbroch vun der Aspecoper.

• Key Applikatiounen an Drogenentwécklung

An Vitro Screen Model: Zyp oder Ugant Enzedamen, an da bewäerten d'Mikrofärung vun de Kandidatkomessen (wéi CopT3A4An-Haferschaften Benotzt Gene matkreded Zellen fir klinesch metabolesch Differenzen virzegoen.

Medikament - Drogen Interaktioun (DDI)Studie: Verhalen CYP Hemmung Experimenter fir z'entdecken ob d'Kandidaten Drogen Casty Enzymen Inzymen (wéi CYP3A4, Zyp2c9) Behuelen UgTT Inperiment Experimenter fir den Effekt vun Drogen op UgTT Aktivitéit ze bewäerten. Den Induktiounseffekt vun Drogen op Zyp z'entdecken an Zyp / Ugst duerch primär Heapatocetes Analyse.

D'Entwécklung vu wologesche Ancobden Methoden: d'Studie vu Capp an Uegtes spillt eng krëmm Roll op bioaneschmodellescher Method an Doldkolokisatioun a Valanalalmatials, Studien. Benotzt biologesch Matricen mat Cyp / UgTT Metaboliten (wéi Kachen a Plasma) fir Matrix Effekthation, optimiséieren, a veruerteegt d'Ution

Genedleche Polymorphismus: Den UgTT1a1 an aner Genen déi uguertwiertlech Unginzellung sinn wichteg Ausklasse vun de mënschleche Polstikketten ze bedenzen. Mat der Entwécklung vun der Pharaaconomicë goufe fonnt, huet datt hiert genetesch Plats mam Massemorphismus befestegt ginn, an ass et den Terminalismuss ofgeroden.

Studie op Arten Differenzen: Verglach d'Differenzen an Zyp Enzynaktivitéit vun primär Heatocyteure wéi Mënschen, Retz, an Hënn, an d'Reschter vun der klinescher Benotzung.

• Enzym Hemmung

CYP Enzym mediéiertEnzym Hemmungbezitt sech op de Fhenomeron wou gewësse Verbindung benotzt kënne ginn, déi d'Aktivitéit vu gewësse Castrone séchert kënne sinn. Geméiss déi verschidden Mechanismen vun der Inhibitioun, déi hemmendem Effekt vun Drogen op Cyp450 Enzymen kënnen an reversen Inversibel an der Zäit ofhängeg sinn (TDI). Et ass de Strahl virstatt datt och wësse bekannt sinn, wéi onergierwen d'Mësch bezeechent Aktiounen vun der Formatioun vun engem Kandidat an enger Kandidatel Inactibel. Déi hibasseriell Wieler vun der Verhënnerung am Enzoman gëtt net direkt entfouert ginn, awer déi Zäit - Resultat ofhängeg Charakteristiken - ofhängeg Charakteristiken - Ofhängeg charakteristiken.

• Cyp4mans Enzymen metabolesche Phenotyping Studie

Am Moment gëtt et dräi Haaptmosphärspromethod, a Korzyl Analyse Method. Selektiv Inhibitiounsmethod kann an chemesch Hemmungsmethod an Antisorbibrohnung Methode gedeelt ginn. Et dreolséiert d'Methansaktivitéit vu mënschlechen Hemmungsstil minims mat Drogelen déi ënnersicht hunn, a berouegt den Zypolsatik Phenotyp. Am Domaiere wou chemesch Hibdishnung Methodhust Wouf zouggewëllt wéinst senger eenzeger Operatioun an niddereg Castra.

• Conclusioun

CYP Enzymen an Uget Enzyses, well de Kéierakte vun Droodekommuntsung vum Oxcolismusi betrëfft (Oxidatioun I (Oxricolone hunn d'Reduktioun) Gittypen wéi Copx3a4 an Zyp2d6, zesumme mat Enzymen wéi Uget1a1 an ioncaplicéieren, bilden en komplexe Netzwierk Hir Aktivitéit Differenzen (wéi de Parymorphismus a Spezies Spezitéite) präzis analyséiert ginn duerch primär Aktie fir Drogenaktivitéite

Uweisungen

Den Zhang, Mio Mio, Rotscheck, 5., & cm de Lange, e. (2024). De potenziellen Impakt vu Cyp an UgT Medikament - Metokollize Enzyme op Gehirziel vum Gehirzuchsqualifikatioun. Drogenmetabolismus Rezensiounen, 56(1), 1 - 30.

Garousime, A., Ranathan, den Nmmani, den Thehahi, de Robudhy, K. (Avon, K. (Avon, K. (Alton). Zytochrome p450 (Coden) an UDUP - grulfofoulosystrasmetresy (Ugmorphe: Verfassert Enzorimismus. An Fortschrëtter an der pharmererescher an biologescher Analyse (Vol. 6, PP. 295 - 336). Elsevier.