IPhase Biosciences produkti
|
Produkta nosaukums |
Specifikācija |
|
Aknu mikrosomas |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
IPhase Rabbit (Jaunzēlandes baltais) aknu mikrosomas, vīrietis |
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
IPhase Fish (varavīksnes foreles) aknu mikrosomas, jaukts dzimums |
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
Zarnu mikrosomas |
|
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase Monkey (Cynomolgus) zarnu mikrosomas, sievietes, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Monkey (Cynomolgus) zarnu mikrosomas, jaukts dzimums, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Monkey (Cynomolgus) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - BEZMAKSAS |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase suns (bīgls) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - bezmaksas |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase suns (bīgls) zarnu mikrosomas, jaukts dzimums, PMSF - bezmaksas |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) zarnu mikrosomas, vīrieši, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) zarnu mikrosomas, sievietes, PMSF |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - BEZMAKSAS |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) zarnu mikrosomas, mātīte, PMSF - Bezmaksas |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase pele (ICR/CD - 1) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - bezmaksas |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase pele (ICR/CD - 1) zarnu mikrosomas, mātīte, PMSF - bezmaksas |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase kāmis (LVG) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - BEZMAKSAS |
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
0,15 ml, 10 mg/ml |
|
|
Zarnu mikrosomas |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase Monkey (Cynomolgus) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - BEZMAKSAS |
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase suns (bīgls) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - bezmaksas |
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) zarnu mikrosomas, vīrieši, PMSF |
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - BEZMAKSAS |
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase pele (ICR/CD - 1) zarnu mikrosomas, vīrietis, PMSF - bezmaksas |
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
Nieru mikrosomas |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
Plaušu mikrosomas |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
|
IPhase Rabbit (Jaunzēlande balta) plaušu mikrosomas, vīrietis |
0,5 ml, 10 mg/ml |
|
Piederumi |
|
|
Solutio A 5 ml, SlutionB 1ml |
|
|
3 ml |
|
|
100 ml |
|
|
10 mg |
|
|
100 mg |
|
|
100 ml |
|
|
100 ml |
Mikrosomas ir subcelulāras pūslīši, kas iegūti no traucēto šūnu endoplazmatiskā retikuluma, galvenokārt hepatocītiem (aknu šūnām). Tie ir bagāti ar narkotikām Metabolizējošie fermenti, it īpaši citohroma P450 (CYP) ģimene, kurai ir izšķiroša loma dažādu savienojumu oksidatīvajā metabolismā. Metabolisma stabilitātes testi, izmantojot mikrosomas, ir neatņemama agrīnā zāļu izstrāde, jo tie palīdz paredzēt in vivo farmakokinētiku. Izmērot metabolisma ātrumu in vitro, pētnieki var novērtēt iekšējo klīrensu un ekstrapolēt šos atklājumus, lai paredzētu, kā narkotikas varētu izturēties cilvēkiem. Šādi testi ne tikai atvieglo daudzu savienojumu skrīningu augstā - caurlaidspējas veidā, bet arī palīdz identificēt metabolisma ceļus un iespējamu zāļu mijiedarbību. Dažādu audu mikrosomu kombinācija ļauj visaptveroši izprast gan aknu, gan ekstrahepatisko metabolismu, kas ir būtiska, lai optimizētu zāļu izstrādi un nodrošinātu drošību pirms klīniskajiem pētījumiem. Parastās mikrosomasmetabolisma stabilitātetests ietver:Aknu mikrosoma, intesīna mikrosomu/zarnu mikrosoma, plaušu mikrosoma, nieru mikrosoma.
Aknu mikrosomas
Aknu mikrosomasir īpaši bagāti ar citohroma P450 enzīmiem un ar tām saistītajām oksidoreductāzēm. Viņu augstais fermentatīvais saturs padara aknu mikrosomas par vēlamo modeli metabolisma stabilitātes novērtēšanai. Pārbaudes laikā narkotiku kandidātu inkubē ar aknu mikrosomām, ja ir būtisks kofaktors, piemēram, NADPH, un laika gaitā tiek uzraudzīts ātrums, ar kādu vecāku savienojums tiek metabolizēts. Informācija, kas iegūta no šiem eksperimentiem, tiek izmantota, lai aprēķinātu iekšējo klīrensu - svarīgu parametru, kas palīdz paredzēt, cik ātri zāles var novērst in vivo. Tā kā aknu mikrosomas var apvienot no vairākiem donoriem, tie nodrošina uzticamu un reproducējamu sistēmu, kas samazina bioloģiskajās sistēmās raksturīgo mainīgumu.
Zarnu mikrosomas/ zarnu mikrosomas
Zarnu mikrosoma, dažreiz pazīstams arī kāzarnu mikrosoma, lai arī metabolisma enzīmos mazāk bagātīgi salīdzinājumā ar viņu aknu kolēģiem ir vienlīdz svarīgi pirmās - caurlaides metabolisma kontekstā. Pēc mutiskas ievadīšanas zālēm jāiet cauri zarnu sienai, kur pirms sistēmiskas cirkulācijas sasniegšanas tām var tikt veikta būtiska fermentatīva transformācija. Metabolisma aktivitāte zarnu mikrosomās var ievērojami ietekmēt zāļu biopieejamību, un dati, kas iegūti no šiem testiem, ir svarīgi, izstrādājot stratēģijas pirms - sistēmiskās metabolisma.
Ādas mikrosomas
Āda mikrosomastiek pagatavoti no ādas audiem un tām ir zāles metabolizējošās aktivitātes, ieskaitot CYP enzīmu darbības. Kaut arī specifiskā fermentatīvā aktivitāte ādā parasti ir mazāka par 10% no aknām atrodamās, ādai ir nozīmīga loma transdermālo ksenobiotiku biotransformācijā. Ādas mikrosomu izmantošana testos var sniegt ieskatu savienojumu metabolismā, kas tiek uzklāti vai absorbēti caur ādu.
PlaušāsMikrosomas
Plaušu mikrosomastiek sagatavoti no plaušu audiem un tiek izmantoti, lai izpētītu to savienojumu metabolismu, kurus ievada ieelpojot, vai arī to ietekmi ietekmē elpošanas sistēmā. Kaut arī citohroma P450 enzīmu koncentrācija plaušās ir zemāka nekā aknās, plaušas joprojām ir kritiska vieta vides toksīnu un ieelpoto medikamentu metabolismam. Šis modelis ir īpaši vērtīgs, novērtējot audus - Specifiskas metabolisma pārvērtības un iespējamā vietējā toksicitāte.
Nieru mikrosomas
Nieru mikrosomasir izolēti no nieru audiem un sniedz ieskatu metabolisma procesos, kas rodas nierēs. Tā kā nieres ir ne tikai izdalīšanās orgāns, bet arī tāds, kas veicina noteiktu zāļu vielmaiņas klīrensu, nieru mikrosomu lietošana stabilitātes testos ļauj pētniekiem novērtēt metabolītu veidošanos, kurus varētu saistīt ar nefrotoksicitāti. Tādā veidā nieru mikrosomas papildina datus no aknu un zarnu pētījumiem, sniedzot plašāku skatījumu uz savienojuma metabolisma profilu.
Sēklinieku mikrosomas
Sēklinieki mikrosomasir iegūti no sēklinieku audiem un satur fermentus, kas ir atbildīgi par endogēno un eksogēno savienojumu metabolizēšanu. Kaut arī retāk tiek izmantots nekā aknu mikrosomas, tie var būt svarīgi, lai izpētītu vielu metabolismu, kas ietekmē vīriešu reproduktīvo veselību. Konkrēta informācija par to izmantošanu metabolisma stabilitātes testos ir ierobežota, un tā var atšķirties atkarībā no pētījuma uzmanības.
Epididymis mikrosomas
Epididīms mikrosomastiek iegūti no epididimālajiem audiem un, tāpat kā sēklinieku mikrosomas, ir iesaistīti noteiktu savienojumu metabolismā. Viņu pielietojums metabolisma stabilitātes testos nav tik izplatīts, taču tos var izmantot pētījumos, kuros apskatīts vielu metabolisms, kas ietekmē vīriešu auglību un reproduktīvo funkciju. Detalizēti protokoli un izmantošana būtu atkarīga no konkrētajiem pētījuma mērķiem.
I fāzes metabolisms un NADPH reģenerācijas sistēma
I fāzes metaboliskās reakcijasgalvenokārt tiek virzīti CYP fermenti, un šīm reakcijām ir nepieciešams pastāvīgs samazināšanas ekvivalentu piegāde NADPH veidā. Lai nodrošinātu, ka NADPH ir pieejams visā inkubācijas periodā, aNADPH reģenerācijas sistēmatiek pievienots testam. LīdzNADPH reģenerācijas sistēmaParasti ietver NADP⁺, glikozi - 6 - fosfāts un enzīma glikoze - 6 - fosfāta dehidrogenāze, kas kopā nepārtraukti pārvērš NADP⁺ atpakaļ uz NADPH. Šī reģenerācija ir būtiska, jo tā uztur redoksa reakcijas, ko katalizē CYP enzīmi, ļaujot mikrosomām saglabāt to metabolisma aktivitāti ilgstošā periodos.
1. attēls. I fāzes reakcijas ceļš zāļu metabolismā
II fāzes metabolisms un UGT inkubācijas sistēma
Savukārt aknu mikrosomas visbiežāk ir saistītas arI fāzes metabolisms, tos var arī pielāgot izpēteiII fāzes metabolisma reakcijapiemēram, glikuronidācija. Glikuronidācija ir konjugatīvs process, ko mediē uridīns 5 ′ - difosfo - glikuronoziltransferāzes (UGT) enzīmi, kas spēj piesaistīt glikuronskābi narkotikām vai to I fāzes metabolītiem. Lai atvieglotu glikuronidāciju mikrosomu testā,UGT inkubācijas sistēmaar aktivizēto kofaktora UDP - glikuronskābi (Udpga) tiek pievienots. UGT inkubācijas sistēma parasti sastāv no UDPGA, prokimidīna olbaltumvielām un D - glikuronozilā - 1.4 - laktons. Tā kā UGT fermenti ir membrāna - saistīti un neskartajā mikrosomā var būt mazāk pieejami, dažreiz tiek iekļauts poras - formējošais līdzeklis, piemēram, alameticīns. Alameticīns palielina mikrosomu membrānu caurlaidību, tādējādi uzlabojot UDPGA piekļuvi UGT enzīmiem un uzlabojot glikuronidācijas reakcijas efektivitāti.
2. attēls. II fāzes zāļu metabolisma reakcijas un iespējamie produkti.
Buferizēta sistēma
Visā procesā,0,1 m PBSBuferim ir kritiska loma fermentu stabilitātes un aktivitātes saglabāšanā. Šī bufera sistēma nodrošina stabilu pH un konsekventu jonu vidi, kas ir būtiska gan CYP, gan UGT enzīmu strukturālās integritātes saglabāšanai. Konsekventi apstākļi, ko nodrošina 0,1 m PBS, nodrošina, ka reakcijas notiek kontrolētā veidā, atvieglojot ticamu metabolisma stabilitātes un klīrensa mērīšanu.
Dažādas sugas mikrosomas
Cilvēka mikrosoma
Cilvēka mikrosomasir neapšaubāmi visatbilstošākās metabolisma stabilitātes testos zāļu izstrādē, jo tie cieši atdarina cilvēka aknu metabolisma vidi. Cilvēka aknu mikrosomas satur augstu citohroma P450 enzīmu koncentrāciju, kas ir atbildīgi par daudzu zāļu I fāzes metabolismu. Šīs mikrosomas tiek plaši izmantotas, lai novērtētu cilvēku zāļu metabolismu, ieskaitot fermentu - Mediētā zāļu mijiedarbība, metaboliskā stabilitāte un potenciālo toksisko metabolītu identificēšana. Viņu lietošana ir būtiska agrīnā fāžu zāļu izstrādē, lai pārliecinātos, ka savienojumam būs labvēlīga farmakokinētika cilvēkiem, ar uzmanību izvairoties no aknu toksicitātes vai citām nelabvēlīgām sekām.
Ne - cilvēka primāti aknu mikrosomas
Ne - cilvēka primātu aknu mikrosomas, parastirēzus pērtiķu aknu mikrosomas, marmosetes pērtiķu aknu mikrosomas vai cynomolgus pērtiķiAknu mikrosomas, tiek izmantotas metabolisma stabilitātes testos, lai novērtētu, kā savienojumus metabolizē fermenti aknās. Šīs mikrosomas satur citohroma P450 enzīmus un citus metabolisma olbaltumvielas, kas atvieglo I fāzes zāļu metabolismu. Cilvēka primāti, kas nav - primāti, ir īpaši vērtīgi preklīniskajos pētījumos, jo to aknu enzīmu profili ļoti atgādina cilvēku aknu profilus, padarot tos par svarīgu instrumentu, lai novērtētu farmakokinētiku, metabolisma stabilitāti un jaunu narkotiku kandidātu potenciālo toksicitāti pirms izmēģinājumiem ar cilvēku. Tie sniedz atbilstošākus datus par cilvēku, piemēram, metabolismu, salīdzinot ar grauzējiem, uzlabojot zāļu attīstības prognožu precizitāti
Suņu aknu mikrosoma
Suņus, īpaši bīglu suņus, parasti izmanto toksikoloģijā un farmakokinētiskos pētījumos.Suņu aknu mikrosomas, it īpaši tie, kas iegūti no aknām, ir vērtīgi instrumenti, lai saprastu, kā zāles varētu metabolizēt grauzēju zīdītājam.Suņu aknu mikrosomasbieži izmanto preklīniskajā drošības pārbaudē, lai novērtētu metabolisma stabilitāti un zāļu mijiedarbības potenciālu. Šīs mikrosomas var arī palīdzēt paredzēt, kā narkotikas tiks absorbētas un apstrādātas cilvēkiem, sniedzot ieskatu par iespējamām atšķirībām starp cilvēkiem un suņiem narkotiku metabolisma izteiksmē.
Žurku aknu mikrosoma
Žurkas ir viens no visplašāk izmantotajiem laboratorijas dzīvniekiem farmakoloģiskos un toksikoloģiskos pētījumos, un to aknu mikrosomas ir izšķirošas metabolisma stabilitātes testos.Žurku aknu mikrosomasparasti tiek izmantoti agrīnā stadijas zāļu izstrādē, lai novērtētu eksperimentālo savienojumu metabolismu, jo to metabolisma procesi ir labi saprotami. Lai arī žurkām ir vairāki metabolisma ceļi ar cilvēkiem, fermentu aktivitātei ir ievērojamas atšķirības, īpaši attiecībā uz noteiktiem citohroma P450 enzīmiem. Žurku mikrosomas bieži izmanto, lai pārbaudītu savienojuma vispārējo metabolisma stabilitāti un novērtētu iespējamās farmakokinētiskās problēmas, piemēram, klīrensa ātrumu un biopieejamību.
Peles aknu mikrosoma
Līdzīgi kā žurkām, pelēm plaši izmanto biomedicīnas pētījumos, un pelēm mikrosomām ir galvenā loma metabolisma stabilitātes testos. Peles ir īpaši vērtīgas, lai izpētītu narkotiku metabolisma ģenētiskās variācijas, pateicoties to labi raksturotajam genomam.Peles aknu mikrosomassatur virkni citohroma P450 enzīmu, kas padara tos noderīgus, lai novērtētu, kā zāles varētu metabolizēt dažādās ģenētiskajās fonos. Īpašs peļu celms, Balb/C pliks, ir pazīstams kā celms, kam trūkst aizkrūts dziedzera, padarot tās imūnficiālas. IzmantojotBALB/C pliko aknu mikrosomas, Pētnieki var novērtēt, kā tiek metabolizētas zāles vai savienojums, tā biotransformācijas ātrums un tā iespējamā stabilitāte aknās, kas ir būtiska farmakokinētikas prognozēšanai cilvēkiem. Tomēr pelēm ir daži atšķirīgi metabolisma ceļi, salīdzinot ar cilvēkiem, kas nozīmē, ka, prognozējot cilvēka metabolismu, ir jāinterpretē peles mikrosomu dati. Peles mikrosomas bieži izmanto augstā - caurlaidspējas skrīnings, lai ātri novērtētu lielu skaitu savienojumu.
Kāmja aknu mikrosoma
Metabolisma pētījumos bieži tiek izmantoti kāmi, īpaši Zelta Sīrijas kāmji, to unikālo fizioloģisko īpašību dēļ.Kāmja aknu mikrosomasir noderīgi, lai novērtētu zāļu metabolismu un toksikoloģiju, jo īpaši savienojumiem, kas var parādīt sugām īpašus metabolisma profilus. Kāmja mikrosomas bieži izmanto, lai izpētītu, kā zāles tiek metabolizētas mazos zīdītājos, piedāvājot ieskatu metabolisma ceļos, kurus citos grauzēju modeļos var pilnībā neizprot.
Gerbillinae aknu mikrosomas
Gerbillinae aknu mikrosomasir iegūti no gerbiliem, nelielām zīdītāju sugām, kuras parasti izmanto toksikoloģijas un farmakoloģijas pētījumos. Metabolisma stabilitātes testos tiek izmantotas gerbillinae aknu mikrosomas, lai novērtētu, kā savienojumu metabolizē aknu enzīmi, kas atrodas mikrosomālajā frakcijā, īpaši citohroma P450 enzīmos. Šie testi palīdz noteikt zāļu vai ķīmisko vielu metabolisma stabilitāti, novērtējot to biotransformācijas un eliminācijas potenciālu. Gerbilus dažreiz izmanto šiem pētījumiem, pateicoties to specifiskajam metabolisma profilam, kas var piedāvāt ieskatu sugās - īpašas atšķirības zāļu metabolismā.
Minipig aknu mikrosoma
Minipigs iegūst arvien lielāku popularitāti farmakokinētiskajā un toksikoloģijas pētījumos, pateicoties to fizioloģiskajai līdzībai ar cilvēkiem, jo īpaši attiecībā uz aknu metabolismu.Minipig aknu mikrosomasbieži izmanto metabolisma stabilitātes testos, lai sniegtu datus, kas vairāk atgādina cilvēku zāļu metabolismu, salīdzinot ar grauzēju modeļiem. Šīs mikrosomas ir īpaši noderīgas, lai izpētītu zāļu absorbciju, izplatību, metabolismu un izdalīšanos (ADME) modelī organismā ar cilvēciskāku - kā metabolisma profils. Minipigs ir īpaši vērtīgs, novērtējot savienojumus, kuriem nepieciešama precīzāka cilvēka metabolisma reakciju prognozēšana.
Guniea cūkas aknu mikrosomas
Atšķirībā no citiem grauzējiem, jūrascūciņām trūkst noteiktu zāļu metabolizējošo enzīmu, piemēram, citohroma P450 2D, kas var ietekmēt to, kā tie apstrādā specifiskus savienojumus. Tas padarajūrascūciņu aknu mikrosomasĪpaši noderīgas sugu izpētei - specifiskas atšķirības zāļu metabolismā. Viņu unikālais enzīmu profils var piedāvāt ieskatu par to, kā savienojums var izturēties sugās ar ierobežotiem metabolisma ceļiem, un tas var izcelt iespējamos riskus vai narkotiku metabolisma variācijas, kuras, iespējams, nevarētu novērot citos modeļos. Tas padara jūrascūciņas vērtīgas salīdzinošai toksikoloģijai un farmakokinētiskajiem pētījumiem.
Kaķu aknu mikrosoma
Kaķu aknu mikrosomastiek izmantoti metabolisma pētījumos, lai novērtētu, kā narkotikas tiek apstrādātas kaķiem. Kaķiem ir unikālas metabolisma īpašības, ieskaitot ierobežotu glikuronidācijas aktivitāti, kas var ietekmēt noteiktu zāļu metabolismu. Tā dēļ,kaķu aknu mikrosomasir svarīgi, lai izpētītu, kā specifiski savienojumi uzvedas kaķiem, jo īpaši veterinārās farmācijas izstrādājumiem. Tos izmanto, lai pārbaudītu iespējamās toksicitātes vai metabolisma jautājumus narkotikās, kas paredzētas kaķu lietošanai, un var palīdzēt novērtēt narkotiku metabolisma atšķirības starp sugām, pārejot no cilvēka uz pētījumiem ar dzīvniekiem.
Liellopu aknu mikrosoma
Liellopu aknu mikrosomas, kas iegūti no liellopiem, ir īpaši noderīgi, izpētot mājlopos izmantoto savienojumu metabolismu. Liellopiem ir dažādi metabolisma ceļi, salīdzinot ar cilvēkiem, jo īpaši ar I fāzes metabolisma iesaistīto enzīmu aktivitāti. Liellopu aknu mikrosomas tiek izmantotas, lai prognozētu, kā veterinārās zāles vai lauksaimniecības ķīmiskās vielas tiks metabolizētas liellopiem. Turklāt šīs mikrosomas tiek izmantotas, lai izpētītu iespējamās gaļas un piena atliekas, palīdzot nodrošināt pārtikas nekaitīgumu cilvēku lietošanai. Kaut arī liellopu mikrosomas sniedz vērtīgus datus par mājlopu metabolismu, ievērojamu metabolisma atšķirību dēļ tās ne vienmēr var būt tieši piemērojamas cilvēku zāļu attīstībā. Papildinājums liellopam,zirgu aknu mikrosoma,aitu aknu mikrosomasunkazu aknu mikrosomastiek mežonīgi izmantoti.
Mājputnu aknu mikrosoma
Mājputnu mikrosomas, kaut arī retāk tiek izmantotas nekā zīdītājiem, var būt noderīgas putnu zāļu metabolisma pētījumos. Parastās mājputnu mikrosomas ietverpīļu aknu mikrosomas,vistas aknu mikrosomas,Turcijas aknu mikrosomasunpaipalu aknu mikrosomasApvidū tiek izmantoti, lai novērtētu, kā zāles var pārstrādāt putnu sugās. Tas ir īpaši svarīgi, lai izstrādātu veterinārās zāles mājputniem, kā arī vides pētījumos, lai izprastu ķīmisko vielu metabolismu, kas var nonākt pārtikas ķēdē caur putniem.
Zivju aknu mikrosoma
Zivju aknu mikrosomas, īpaši varavīksneForeļu aknu mikrosomas, tiek izmantoti vides un toksikoloģiskos pētījumos. Zivis ir īpaši jutīgas pret vides piesārņotājiem, un to aknu mikrosomas ir vērtīgi instrumenti, lai izpētītu metabolisma ceļus, kas iesaistīti piesārņotāju detoksikācijā ūdens ekosistēmās. Zivju mikrosomas tiek izmantotas arī, lai izpētītu farmaceitisko līdzekļu un rūpniecisko ķīmisko vielu ietekmi uz vidi, palīdzot novērtēt to potenciālu bioakumulēt un ietekmēt ūdens dzīvi.
Secinājums
Mikrosomām ir kritiska loma zāļu izstrādes sākumposmā, sniedzot būtisku ieskatu zāļu kandidātu metabolisma stabilitātē un farmakokinētikā. Izmantojot mikrosomālos testus, pētnieki var novērtēt I un II fāzes metabolisma reakcijas, identificēt iespējamo zāļu mijiedarbību un novērtēt audus raksturīgo metabolismu. Mikrosomu pieejamība no plaša spektra sugām, ieskaitot cilvēkus un dzīvniekus, ļauj salīdzināt sugas, uzlabojot narkotiku metabolisma prognozēšanu cilvēkiem un nodrošinot jaunu savienojumu drošību un efektivitāti. Tā kā zāļu izstrādes process turpina attīstīties, mikrosomāli modeļi joprojām būs būtisks līdzeklis drošāku un efektīvāku medikamentu lietošanai.
Keywords: Metabolism stability, Phase I Metabolism, Phase II Metabolism, Phase I Reactions, Phase II Reactions, Liver Microsomes, Intesine Microsomes, Intestinal Microsomes, Lung Microsomes, Kidney Microsomes, Skin Microsomes, Testis Microsomes, Epididymis Microsomes, NADPH Regeneration System, UGT Incubation System, UDPGA, 0,1M PBS, Tris - HCl, cilvēka mikrosomas, cynomolgus pērtiķu aknu mikrosomas, rēzus pērtiķu aknu mikrosomas, marmoset aknu mikrosomas, suņu aknu mikrosomas, suņu aknu mikrosomas, žurku aknu mikrosomas, peles aknu mikrosomas. Gerbillinae Liver Microsomes, BALB/c Nude Liver Microsomes, Guniea Pig Liver Microsomes Minipig Liver Microsomes, Feline Liver Microsomes, Cat Liver Microsomes, Bovine Liver Microsomes, Duck Liver Microsomes, Fish Liver Microsomes, Rainbow Trout Liver Microsomes, Hamster Liver Microsomes, Rabbit Liver Microsomes, Turcijas aknu mikrosomas, zirgu aknu mikrosoma, aitu aknu mikrosomas, kazu aknu mikrosomas, Paipalu aknu mikrosomas
Atsauce
O 2 nesējs atviegloja O 2 transportēšanu aknu dobu šķiedru bioreaktorā - Zinātniskais figūra par ResearchGate. Pieejams no:https://www.researchgate.net/figure/phas-
Ibuprofēna un citu NPL II fāzes metabolītu reakcijas sadalīšana ar cilvēka plazmas olbaltumvielām - Zinātniskais figūra par ResearchGate. Pieejams no: https://www.researchgate.net/figure/the-reactionS- untputative-
Pasta laiks: 2025 - 04 - 03 11:50:30