Тээврийн хэрэгсэл, фармакологийн үүрэг

Тээврийн хэрэгсэл ба тэдний үүрэг

Тээвэрлэгч нь олон тооны эд эсийн мембраныг дамжуулж, эндогенийн мембраныг дамжуулж, эндогенийн мембраныг (байгалийн гаралтай) дамжуулж, exogenous (Байгалийн дотор тохиолддог. Эдгээр салст бүрхэвч, метаболик, метаболитууд, гормонууд, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодисыг зохицуулах нь ихэвчлэн эсийг зохицуулах, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис хэрэглэдэг. Фарматорологийн хүрээнд "Мансууруулах бодисын) нь" хар тамхины тээвэр "-ийг ерөнхий механизмыг биологийн саад тотгор ашигладаг. Хоёр томоохон гэр бүл нь энэ үйл явцыг давамгайлж байна

ABC Тээвэрлэгч: ATP - ATP - REDED GAFEEPENSERS

ABC Тээвэрлэгч нь ATP Hypolysis-ыг агууламж, сорилт, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодисууд, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодисууд. Эдгээр тээвэрлэгчдийн танхим бол тэдний өндөр хадгалсан нуман, гидролиз (nbds) бөгөөд тэдгээрийн домэйн (NBDS) -ийг буулгаж өгдөг. Тэдний эрчим хүч - Хараат байдал нь зөвхөн Centerular Homostasis-ийг хадгалахад чухал ач холбогдолтой бөгөөд бодисын солилцооны эсэргүүцэлтэй тулгардаг. Жишээлбэл, хорт хавдрын эсүүдээс хор хөнөөлтэй эффектүүдийг идэвхжүүлж, эсвэл эмийн агууламжийн агууламжийг идэвхжүүлж, эмчилгээний концентрацийг бууруулж, эмчилгээний үр дүнг багасгаж, олон талт эсэргүүцлийг бууруулж, олон талт эсэргүүцлийг бууруулж байна.

SLC Тээвэрлэгч: хөнгөвчлөгдсөн, хоёрдогч идэвхтэй системүүд

ABC тээвэрлэгчдээс ялгаатай нь Supue Carrier-ийн гишүүд (SLC) SuperFamily (SLC) Superfamily нь ихэвчлэн шууд ATP гидролиз шаарддаггүй. Үүний оронд SLC Tower-ийг ихэвчлэн хоёрдогч идэвхжсэн эсвэл хөнгөвчилсөн тээвэрлэдэг. Тэд глюкошлик градусыг ихэвчлэн ионы шахуурга үүсгэдэг. Гидрофилийн болон үзэсгэлэн бага байгаа олон эмийг туулсан олон мансууруулах бодис. Учир нь тэдгээрийг atp, slc Trailics гэхээсээ илүү ион градарт удирддаг.

Мансууруулах бодисын эффектүүд uptake uptake: Функциональ мэргэшил

Эмийн тээврийн нийт схемд тодорхой тээвэрлэгчдэд хар тамхи efflux-д мэргэшсэн, бусад хүмүүс мансууруулах бодис хэрэглэхийг хөнгөвчлөх болно. Efflux тээвэрлэгч, ихэвчлэн ABC гэр бүлээс гаралтай, ATP Hydolysysis ашиглан эсийн нэгдлийг идэвхтэй устгахын тулд ATP Hydolysis-ийг ашиглана уу. Энэ функц нь саад тотгор эд, эмзэг эрхтнүүдийг хамгаалахад шингээх чадварыг хязгаарлахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Тээвэрлэгчдийг SLC гэр бүлд зонхилох, мансууруулах бодис, Эндхоген молекулуудыг эсийн болон түүнчлэн, Эндоген молекулыг эсийн болон зорилтот сайтуудад чиглүүлж, чиглэсэн фармакологийн үйл ажиллагааг зорилтот сайтуудад шилжүүлж, зорилтот сайтууд руу чиглүүлж, чиглэсэн фармакологийн үйл ажиллагааг зорилгодоо нийцүүлж, чиглэсэн фармакологийн үйл ажиллагаагаа хангах бөгөөд зорилтот сайтуудад зориулж эм зүйчдийг идэвхжүүлдэг. Хамтдаа efflux ба efflux болон uttake тээвэрлэгчдийн зохицуулагчид практор концентрацийн концентраци, түгээх, арилгах, хорт бодисын хувьд нөлөөлдөг.

Түлхүүр тээвэрлэгчид ба тэдний үүрэг

MDR1 (P - GYLECOPROTEIN, ABCB1)

Хамгийн өргөн судалсан ABC тээвэрлэгчдийн нэг нь MDR1 (P - GP-ийг (ихэвчлэн цахим мэддэггүй) гэдэс, элэг, цусны тархи (BBB) ​​-ийг ихэвчлэн илэрхийлдэг. Хар тамхи, xenobiotics, xenobiotics-ийг эсүүдээс гадагш гаргах замаар P - GP нь аман эм шингэдэг бөгөөд төв мэдрэлийн системээс хурдан арилгахыг баталгаажуулдаг. Эмнэлзүйн хувьд P - G - GP-ийн хэт их хор хөнөөлийг давсалсан эсэргүүцэл нь олон тооны эмчилгээний стратеги, эсвэл түүний функцийг дарангуйлдаг. P - GP GP-ийн бүтэцтэй нийлмэл нийлбэр нь антибиотик агентуудтай харьцуулах чадвартай, антибиотологийн антибиологи, фармактерийн аль алинд нь түүний гол дүрийг харуулсан.

BSEP (BILE давс экспортын насос, ABCB11)

BSEP нь элэг юм - Биллоцитуудаас жигүүрийн хүчилийг жигүүрийн хүчлийг жигнэмэгийн зохих шүүрэл юм. Энэ үйл явц нь хоол боловсруулалт, хоолны дэглэмийн өөх тосыг шингээх, шингээхэд зайлшгүй шингээлт хийх, жигнэмэгийн өөх тосыг хадгалахад зайлшгүй шаардлагатай. Генетикийн мутаци эсвэл мансууруулах бодисоор дамжуулан BSEP функцийг тасалдал. - Холестсис-incuctoris-inibrics-incuss-ins-д нөлөөлж болзошгүй. Хостерат элэгний өвчин нь Хепатотоксикийг хүндэтгэж, эмчилгээний эмчилгээнд хяналт тавих, эмчилгээний эмчилгээний эмчилгээнд хяналт тавих, эмчилгээний эмчилгээний хэрэгслийг үзэх боломжтой.

BCRP (хөхний хорт хавдрын эсэргүүцэл, ABCG2)

BCRP нь өөр нэг ATP - нь элэг, элэг, гэдэс, цусны тархины саад тотгорыг өргөнөөр илэрхийлдэг. Мансууруулах бодисын нөмрөгийн хүрээнд BCRP нь эмчилгээний агентлаг, анагаах ухааны бодисыг хязгаарладаг. Хагарлын эд эсэд стратеги нутагшуулалт нь ураг, тархи, тархиыг хамгаалахад тусалдаг. Генетикийн өөрчлөлт эсвэл dysreated-ийн илэрхийлэл нь мансууруулах бодисын илэрхийлэл нь мансууруулах бодис, эмчилгээний чадварыг өөрчлөх, химийн эмчилгээнд этгээдэд тэсвэртэй, эм тариа хийхэд нөлөөлсөн.

Mate1 / mate2 - k (MeterDrug болон Toxin Expusion уураг)

Эдгээр тээвэрлэгчид бол SLC SUPCAMIMILE-ийн нэг хэсэг бөгөөд бөөрний болон элэгний эдэд үндсэндээ илэрхийлэгддэг. Mate1 ба Mate2 - k нь эерэгээр цэнэглэгдсэн мансууруулах бодис, хорт бодисын гадаргуутай (бөөрөнд отрми нартай хамт) хамтран ажиллана. Шээсний субстратыг шээс эсвэл цоорхойд гаргаж, эдгээр уураг нь мансууруулах бодис цэвэрлэх, системийн хоруу чанарыг багасгахад тусалдаг. Тэдний үйл ажиллагааны бүрэн бүтэн байдал нь хар тамхины хуримтлалаас урьдчилан сэргийлэхэд чухал ач холбогдолтой бөгөөд нефротоксолтыг агуулдаг.

Oatp1b1 (ANDIC ANION AIONION 1B1, SLCO1B1, SLO1B1)

Гепатоцитын синусоид мембран, oatp1b1 нь статик, антибиотик, антибиотик агентуудтай тэмцэх хэрэгслийг голчлоноор дамжуулж өгдөг. Энэ шилжүүлэг нь Билирубин, Стероидын конжец, бамбай булчирхай, бамбай булчирхайн дааврууд зэрэг эндогенийн нэгдлүүдийг санал болгож байна. Slco1b1 ген дэх хувилбарууд нь эмийн фармакетик, жишээ нь, миопатигийн эрсдлийг нэмэгдүүлэхэд ихээхэн нөлөөлдөг. Үүний улмаас oatp1b1 нь фармакогеном, хувийн эмийн төв юм.

OAT1 (органик анион Тээвэрлэлтийн 1, SLC2A6)

OAT1 нь ихэвчлэн бөөрний проксимал хоолойн эсийн эсийн хэсгүүдийг ихэвчлэн илэрхийлдэг бөгөөд цусны урсгалын өргөн хүрээний өргөн хүрээний өргөн хүрээний ур чадварыг хариуцдаг. Эдгээр субстратууд нь endogenous метаболитууд-innogenous метаболитууд биш харин urational метаболитууд, гэхдээ exogenal-ийн эсрэг, мөн бус exogen-ыг exioghens-ийн эсрэг (NSAIDS), болон байгаль орчны хорт бодисууд (NSAIDS), мөн байгаль орчны хорт бодис (NSAIDS). OAT1 функц эсвэл илэрхийллийн өөрчлөлт нь мансууруулах бодис хэрэглэдэг, мансууруулах бодис эмакокинетик нөлөөлж, мансууруулах бодис хэрэглэдэг, мансууруулах бодис хэрэглэхэд нөлөөлдөг. Бөөрний цэвэрлэгээний гол үүрэг нь бөөрний сөрөг урвалыг урьдчилан таамаглаж, зохицуулах чухал тэмдэглэгээ юм.

Хураангуй, клиникийн үр дагавар

Хамтдаа, эдгээр тээвэрлэгчдэд зориулсан эдгээр тээвэрлэгчдэд найрал хөгжим, түгээлтийн сүлжээг эмх цэгцтэй сүлжээ, эсвэл metabolision (Adde) процессор үүсгэдэг. Тэдний хосолсон арга хэмжээ нь зөвхөн эмчилгээний үр ашиг, хортой, хоргүй физик боловсруулалтыг хоргүйжүүлэх, химийн физик боловсруулдаг. Мансууруулах бодисын хөгжилд эдгээр тээврийн үйл ажиллагааны шинж чанар, удамшлын хувьсах шинж чанар, удамшлын хувьсалтыг ойлгох нь зайлшгүй шаардлагатай. Энэ нь эмийг урьдчилан таамаглахад тусалдаг - Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл, эмчилгээний зохицуулалт, сөрөг нөлөө үзүүлдэг. Судлаачид, эмнэлзүйн арга хэмжээ нь дамжуулагч, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодис, мансууруулах бодисын нарийвчлалтай механизмыг даван туулах зорилготой.

Keywords: ATP-binding cassette(ABC), ABC Transporter, SLC Transporter, Membrane Vesicle, MDR1(P-gp), BSEP, BCRP, MATE1, MATE2-K, OAT1, OATP1B1, MDCK II, Caco-2, Transporter Inhibition, Transporter Substrate Identification, ICH M12 Draft Guidance on Drug Харилцан үйлчлэлийн судалгаа, hek293 дооглох