Memahami peranan pecahan S9 yang disebabkan oleh kajian metabolisme dadah

Model in vitro telah menjadi sangat diperlukan dalam toksikologi moden dan farmakokinetik, terutamanya apabila menilai bagaimana kompaun berkelakuan metabolik sebelum maju ke tahap vivo. Satu alat yang diterima pakai secara meluas dalam kajian ini adalah pecahan S9 yang disebabkan, penyediaan subselular yang diperolehi daripada homogenat hati yang mengekalkan enzim mikrosom dan sitosolik. Fraksi ini membolehkan penilaian yang cekap terhadap metabolisme xenobiotik, aktiviti enzim, dan pengaktifan metabolik yang berpotensi bahan ujian.

TheS9 Fraksibiasanya berasal dari tisu hati tikus -rod dan hamster adalah yang paling biasa -pre - dirawat dengan induk enzim untuk meningkatkan ekspresi enzim metabolik. Campuran S9 yang dihasilkan mengandungi enzim fasa I seperti oksidase cytochrome P450, serta enzim konjugasi fasa II seperti glucuronosyltransferases dan sulfotransferases. Kehadiran enzim ini adalah penting apabila menilai laluan metabolik kompleks dalam suasana makmal.

PerananHati tikus yang disebabkan S9

Hati tikus yang disebabkan S9adalah varian yang paling kerap digunakan, terutamanya dalam ujian genotoksisiti seperti ujian Ames atau ujian micronucleus. Fraksi ini biasanya disediakan berikutan pra - rawatan tikus dengan Aroclor 1254, phenobarbital, atau β - naphthoflavone. Aroclor 1254, khususnya, telah digunakan secara meluas untuk menghasilkan Aroclor - disebabkan oleh S9, yang menawarkan induksi yang mantap dari pelbagai isozim cytochrome P450. Ini adalah penting untuk mensimulasikan aktiviti enzim hati yang terdapat dalam vivo, memberikan gambaran kritikal tentang bagaimana bahan kimia dapat diaktifkan ke dalam sebatian mutagenik atau toksik.

Permohonan untuk Aroclor - S9 yang disebabkan termasuk:

• Mensimulasikan pengaktifan metabolik mamalia dalam ujian mutagenik bakteria

• Penyiasatan Fasa I Biotransformasi Bahan Kimia Perindustrian

• Meramalkan metabolisme dadah manusia dengan mengkaji analog struktur
  
  
  
  

Bila hendak digunakanHati hamster yang disebabkan S9

Walaupun tikus adalah standard di banyak makmal,Hati hamster yang disebabkan S9menawarkan profil ekspresi enzim yang berbeza. Sesetengah sebatian boleh dimetabolisme secara berbeza bergantung kepada spesies - Sistem enzim khusus, menjadikan hamster - yang diperolehi S9 berguna apabila penyelidik mencari data metabolik perbandingan atau apabila laluan metabolik yang diketahui dalam tikus tidak mencukupi. Kepelbagaian ini memperluaskan skop penyelidikan dan membantu mengurangkan negatif palsu atau lebih tafsiran yang disebabkan oleh kecenderungan spesies.

Pertimbangan dalam penggunaan S9

Apabila memilih sistem S9 yang sesuai, penyelidik harus mempertimbangkan:

• Sifat Kompaun (Pro - Drug vs Direct - Compound Acting)

• Jenis enzim yang diperlukan (pengoksidaan vs conjugation dominan)

• Harapan pengawalseliaan (mis., OECD atau FDA Garis Panduan Pematuhan)

• Konsistensi lot dan aktiviti enzimatik pecahan S9 yang digunakan
  
  
  

IPHASE: Sokongan yang boleh dipercayai untuk penyelidikan metabolik S9 -

At Iphase, Kami memahami kerumitan awal - pemeriksaan fasa dan ujian pengawalseliaan. Kami menawarkan pecahan S9 yang disebabkan oleh standard termasuk hati tikus S9, hati hamster yang disebabkan S9, dan Aroclor - yang disebabkan S9, semua yang dihasilkan di bawah protokol kawalan kualiti yang ketat. Setiap kumpulan diuji untuk aktiviti enzimatik dan lot - ke - konsistensi lot, memastikan hasil yang tepat dan boleh dihasilkan di pelbagai kajian in vitro.

Dengan pengalaman yang menyokong institusi farmaseutikal, alam sekitar, dan akademik global, iPhase tetap menjadi rakan kongsi yang dipercayai dalam menyediakan pecahan subselular yang disesuaikan untuk keperluan penyelidikan yang kompleks. Bahan S9 kami dihasilkan daripada haiwan makmal yang disebabkan oleh teliti dan ditangani mengikut garis panduan yang diiktiraf di peringkat antarabangsa, memastikan setiap persiapan memenuhi tuntutan ujian metabolisme moden.