Фракција јетре С9: ефикасност у откривању дрога и С9 метаболичка стабилност

Кључне речи:Фракција јетре С9, фракција јетре С9, црева С9, фракција плућа С9, фракција бубрега С9, људска јетра С9 Фракција, мајмунски јетра С9 Фракција, беагле паса С9 Фракција, миша јетре С9 Фракција, МУСЦЕ, ин витро метаболизам, С9 С9 Стабилност, С9 С9 Стабилност, С9 С9 Стабилност, С9 С9 Стабилност, С9

1 производи од иПхасе

2 у студији стабилности метаболизма на лековима ин витро

Ин витро Метаболичка стабилност се односи на тестирање трошкове биотрансформације једињења у биолошким матрицама као што су јетрени микросоми, С9 и ћелије јетре, како би одражавали могућност предности од предности у виво-уЗмати се, Постигните рани високи - проток једињења и предвиђају стопу људских паре. Према прописима ФДА,ин витро метаболизам лекаСтудије захтевају употребу рекомбинантног изражавања микросоми људских јетре (ХЛМ), људске ћелије (свеже или смрзнуте) и цитохроме П450 ензима (ин витро) како би се утврдило људски метаболички путеви.

3 Фракција јетре С9 Фракција / Хепатиц С9 фракција

ТхеФракција јетре С9 (Фракција хепатичког С9)Да ли је Митохондриа бесплатан супернатант јетрених паренхималних ћелијских ћелија хомогената, који садржи велики број ципса и других ензима метаболизације лекова. То је врло корисно истраживачко средство за проучавање метаболизма лека једињења и истражити потенцијалне интеракције лекова -. Такође је важан реагенс за токсиколошку процену тестова мутагености (АМЕС) и хромосомских тестова аберације (ЦА) у лековима, храни, козметици, хемикалијама, пестицидима и другим пољима. У тестовима метаболичке стабилности јетре С9 се углавном користи у следећим областима:

Оцена инхерентне дозволе: Ово је важан показатељ за оцењивање активности метаболичке ензима у препаратима С9 јетре. На пример, у људском органу, натписана стопа парења јетре С9 је приближно 634, што указује да јетра С9 има ефикасан метаболички капацитет.

Идентификација метаболита: Припрема С9 јетре може се метаболизирати различита једињења и створити различите метаболите. Идентификација ових метаболита је пресудна за разумевање метаболичких путева и потенцијалних активности дрога.

Метаболичка истраживања фенотипа: Метаболичка стабилност лекова, укључујући њихову метаболичку стопу и могуће интеракције лекова, могу се проучавати кроз припреме С9 јетре.

4 цревна с9 фракција

Црестинал С9 је подкалуларна компонента /субцелуларни фракцијаПрипремљени из цревног ткива, који садржи обилне ензиме метаболизације лекова (као што су ЦИП3А4, УГТ, УГТ) и транспортне протеине. Углавном се користи за проучавање првог - метаболизма оралних лекова и синергистичког утицаја метаболизма цревног упијања. Његове апликације укључују процену биотрансформација лекова у цревима (као што су сулфација или глукуронидација), предвиђајући оралну биорасположивост и препознавање доприноса специфичних метаболичких ензима ГУТ (као што је СЛТ1Б1).

5 Остала цревна фракција

Лунг С9, бубрег С9 и коже С9 су изведени из одговарајућих ткива и користе се за проучавање локалног метаболизма и циљане токсичности органа.

Фракција плућа С9: који садржи ЦИП1А1 / 2, који се користи за метаболичку процену удисане лекове или загађивача животне средине;

Фракција бубрега С9(Фракција бубрежне С9): која садржи УГТ и СУБТ, оцјену о процјену бубрега за бубрежавање и стварање нефротоксичних метаболита;

Скочка С9 фракција: Проучите метаболичку стабилност трансдермалних лекова и активирање ензима коже (као што је султ1е1).

Ове с9 компоненте допуњују ограничења метаболичких података јетре симулирајући метаболичко окружење ткива.

6 различитих врста јетре С9 Фракција јетре

Систем активирања метаболизма у тестирању генетске токсичности је мешовито раствор јетре С9 и кофактори припремљени од јетре животиње након индукције дрога. Тренутно, разлике у метаболичким стабилној и метаболитним профилима међу различитим врстама углавном се упоређују путем ин витро инкубацијским системима, као што су јетрени микросоми, ћелије јетре, јетре С9 и плазма. Одабране су врсте глодара и без глодара која имају најближе метаболичко понашање људи. Стога, у избору експерименталних материјала за јетру С9, најчешћи суФракција људске јетре С9, фракција Монкеи јетре С9, Беагле Дог С9 Фракција јетре, пацов јетра С9 Фракција,иФракција миша јетра С9

7 Закључак

С9 компоненте (укључујући јетру С9, црево С9, плућа С9, бубрега и коже С9) су важни алати за истраживање метаболизма ин витро лековима, пружајући кључне податке у Цомте за развој лекова симулирајући ензимску активност и метаболично окружење различитих ткива. Јетра С9, са својим богатим метаболичким ензимима као што су ЦИПС и УГТС, широко се користи за утврђивање интринзичног стопе за чишћење, идентификацију метаболита и истраживање интеракције дроге; Црестинал С9 се фокусира на први пролаз метаболизам и апсорпциони метаболизам синергија оралних лекова; И плућа С9, бубрег С9 и коже С9 могу да процене метаболизам и токсичност циљаног органа, пуњење ограничења модела метаболизма јетре. Поред тога, упоредне студије у врсти С9 (као што суФракција људске јетре С9, Фракција Монкеи С9, Беагле Дог С9 С9 Фракција, пацов С9 Фракција и миш С9 Фракција) Може помоћи у одабиру најбољег модела за предклинички експерименти и побољшајте вредност трансформације података.