Microzomes: anu dipikaresep dina modél métabolik vith pikeun panalungtikan narkoba nonclinical
Mikrosom: definisi sareng fungsi
Dina kalolobaan kasus, mikrostrak bawa ka spher, struktur mémbran mémbran kira 100 nm timbal, dibentuk ku meta endullasmic -. Ieu janten meterem-heterenenen ngarujuk kana dua komponén dasar: E E conto sareng ribosom sareng ribosomés. Minyak utamana dikandung ku cytochrome P450 (CYp450) énzim oksidase, m maénkeun peival dina métabolisme ubar.
Di Vitro, microsom mioptif fungsi na arona
|
Sumber jaringan |
Jenis |
Spezeication |
|
Ati |
Manusa, Monyét cynomolus, Monyét rhesus, Anjing Beatle, Beurit, Beurit, Hamster emas, Miklad, Dim aat, Bovine, Hayam, Babi guinea, Lauk, sarengDomba. |
0.5ml, 20mg / ml |
|
Peujit(Pmsf) |
Manusa, Monyét cynomolus, Monyét rhesul,Anjing Beatle, Beurit, Beurit, Emas Hamster,Dim aat. |
0.15ML, 10mg / ml 0.5ml, 10mg / ml |
|
Peujit(PMSf - Gratis) |
ManusaMonyét cynomolus, Monyét rhesul,Anjing Beatle, Beurit, Beurit, Hamster emas, minipig. |
0.15ML, 10mg / ml 0.5ml, 10mg / ml |
|
Ginjal |
Manusa, Monyét cynomolus, Monyét rhesus, Anjing Beatle, Beurit, Beurit, Dim aat. |
0.5ml, 10mg / ml |
|
Lung |
Manusa, Monyét cynomolus, Monyét rhesus, Anjing Beatle, Beurit, Beurit, Dim aat. |
0.5ml, 10mg / ml |
Gambar 1: Microsomes (Sumber: Internét)
- Organs konci dina métabolisme narkoba
Métabolisme ubar ngarujuk kana kimia parobihan ubar anu diapit dina awak, hasilna modifikasi struktural. Prosés ieu, ogé katelah bottransformasi, utamana lumangsung di organ sapertos ati, ginjal, peurih, peujit, sareng kulit. Diantara ieu, ati mangrupikeun situs utama métabolisme narkoba, dituturkeun ku ginjal salaku organ anu paling penting.
Within the liver, drug-metabolizing enzymes catalyze structural transformations that can generally be classified into two phases: Phase I metabolism and Phase II metabolism.
- Fase i metabolisme (fase i réaksi): fase ieu ngaleungitkeun oksida, rédtratip, atanapi réaksi hydrolodyCich anu ngahasilkeun kelompok éléktrat sareng radik oksinicit. Réaksi ieu tiasa ngakibatkeun Hepatoxicity.
- Fase II metolisme (Fase iI): Fase ieu diwangun kana réaksi konculan, anu utamina keur mendakan ubar. Saatos metabolisme, paling ubar kaleungitan kagiatan farmaranna, ménta minoritas tiasa janten agén terapi Aktif.
Ati anu nyababkeun kira-kira 70% - 80% tina total métabolisme ubar, turunanana peran pusat dina biotransforasi.
Salian ati, ginjal nyumbang artos nyata rétarifasikeun métabolisme, dijual dina 10% - 20% tina total aktivolat métabolik. The ginjal narkas ubar sareng métabolit na kana festasi sareng sékrési. Nanging, kapasitasna pikeun ékskretatif narakolusi, anu tiasa ngakibatkeun kompulasi ubar anu tangtu sareng racunétanitas.
Saluareun ati sareng ginjal, organ sanésna sapertos sistem énzim pimpin sareng lung ogé nyayogikeun peran numasakan, distribusi anu langkung saeutik.
Gambar 2: Réaksi katalis ku Monooxygenase (Sumber: Internét)
- Gukuran konci dina organ metabolizing narkoba
Sakumaha anu dibahas, obabolisme narkoba hususna gumantung kana fungsi anu bener-rupa sistem énzim dina ati, saluran kelangan, sareng organ sanésna. Ngabersikasi prilase énzik organik pikeun organ ieu penting pikeun ulikan probabilitas prosés métabolisme obat.
Énzim
- Sistem énzim mikrosom:
Énzim ieu utamana dialapasan dina mémbran lipopiliik tina retteralum udop underplasmik dina sél ati sareng sél anu sanés sél. Grup anu paling penting tina énzim oksida dina mormomat hétatik hitik mangrupikeun mikros gromatic dicampur ék farforasi encorase - CHYOOXsymas (CHmP450). Éloses ieu ngagambarkeun jalanjaya utama pikeun métabolisme narkoba dina awak, mamatin nitrat ringkes rasio oksida. Proses biotransformasi dikalisis ku énzim ieu ngabutuhkeun ombinasi tina rérektromén p450 (cipt450), kointychyins MII, sareng hémo anu sanés.
Salaku tambahan, udp - GlucurSyltransfanses (UGTS), komponén konci perupénan fase, ogé énzim pasangan bagian. - Non - Sistem énzim mikrostral:
Ogé katurunan jinis érosi genos, ieu kalebet winct, sulutransferes (bar-), gluthyyee - asam amino, sareng monton asam asin. Henteu ézim kristoman utamana ngusir métabolisme fase II.
Saluareun peran fisiologisna dina ngajaga cai sareng kasaimbangan éléktrolit sareng ékskrési Exogenous, ginjal ogé organ kode i sareng fase métabikfimia.
- Fase métabolisme dina ginjal:
Ngawengku P450 ka énzim, dehfografase, sareng rupa monoactygynyesAT, sanaos konsentrasi sareng kagiatan-aktipna langkung handap tina ati-hal ijolisme kurang ténik. - Fase métabolisme II dina ginjal:
Utamana ngalantungkeun udur, wadang, Gsts, Nats, jeung Astra asam asulat, ningali peran ubar anu gumpu.
Peujit, salaku salah sahiji organ pencer-pipal panggedahan panggedéna, ogé maénkeun panolisme kritis dina métabolisme ubar. Dina saluran peujit, seueur ubar ngitung réaksi métabolik anu ngarobih aranjeunna kana métabolit anu langkung énggal sareng anu teu jelas. Proses métabolik ieu lumangsung liwat dua jalur:
- Métabolisme énzim dina sél épitelial peujit, anu ngalibatkeun énzim sapertos cyf450, ugts, sareng lipases.
- Microba - metabolisme termated ku mikrobiotik microbi.
Dicih, sistem kimia ieu béda pikeun Organisasi mastikeun metabolisme épéktil sarenginterakan efekitas sareng jinis ubar sareng integrisiitas jalur métabolisme ubar ieu dina awak.
Nanging, sareng kamajuan terus ubar, ubar dibiran gaduh perhatian anu signifikan dina taun-taun ayeuna kusabab nyerep gancang, sareng kamampuan lulus, sareng kamampuan lulus, Passial Masal jeung ubar lisan konvensional, formasi kaburikeun pangobatan langsung ka jaringan pulmonal, nyingkahan hepicated heula - épék lulusan. Ieu sorot pentingna panaliti metabolisme ubar dina bayah pikeun dihambat formulasi.
Para-arong ngandung rupa-rupa ubar - énzim moplolize metsal, kalebet p450 énergi, hidrolis, énzim, éndah, ribugripasi oksida, monoo -. Diantara ieu, pulmely énzim énzim pariksa peran kritis dina biotransformasi xenobiotik, aktorvasi tina rachony cononaled.
Ringkesanana,métabolisme narkoba dina awak biasana prosés koordinasi nyababkeun sababaraha organ sareng sistem énzim. Ku kituna, dina fase pamekaran, awal noncinik, milih leres di modél Vual Vitnecti penting pikeun jalur métabolik anu élékapi sareng idénén métabolisasi éndah métabolisasi.
- Dina model metabét vitro
Dibandingkeun dina nasabah vivo, Studi Intro ngaminci tina énérsi fisiologis, ngamungkinkeun pikeun paneramatan langsung antara ubar. Akibatna modél metabolisme metta métabolisme parantos janten pilihan anu langkung resep salami pangwangunan ubar. Model umum pikeun diant-enggal dina studi metun ubar Vitro Vitroomnes, ST Fraksi, kantétan, jaringan homogénates, sareng sél primér. Dipasihkeun yén ati mangrupikeun situs utama metabolisme narkoba, sél hépatic sareng komponén subcelluler maranéhna-sapertos organik ati, fraksi ati sinar, jaringan ati homogenates, sareng ati cabtiol-mangrupikeun model primér pikeun diajar metabolisme ubar.
Minyakomes, khususna, strormrat mitiksikular antara tina ricansplasmtik pegip ku mancis ku diri - eunteung homenisasi sareng sentriefrugation sareng intuktrét. Éta parah disebarkeun di organ sapertos ati, ginjal, peujit, sareng bayah. Salaku mediaomes ngandung fase kuring énzim sapertos sectochrome P450 (cyp450) sareng fase ii jadi lebar jalur métabolik pikeun sababaraha ubar. Ku kituna, milih jaringan - mikrosom khusus nyaéta léngkah kritis dina panaliti métabolisme ubar.
Salajengna, numutkeun pedoman téknis pikeun sasar facteracticik sanés ubar, sato ékspérimén sapertos beurit, dada miniam biasana dianggo. Pikeun ubar inovatif, sahenteuna dua spésiés kedah padamelan, sareng salah sahiji anu rodén sareng anu sanés ku non odent. Saluareun spésiés sato, bahan manusa-sapertos mikrosom manusa manusa-Ieu ogé ditekongkeun salaku alat konci pikeun studi adbinik. Akibatna, milih mikrosis ti sababaraha spésiés, kalebet manusa, mangrupikeun pertimbangan pivotal dina panalungtikan metababolisme ubar.
Terang ieu,Iphrase, salaku panyadia réspon biologis dina réagara biologis, parantos suksés ngembangkeun produk mikrosomeun produkat tina sababaraha jaringan spésiés, kalebet manusa, beurit, sareng beurit, sareng beurit. Produk ieu nawiskeun sababaraha pilihan pilihan pikeun tujuan ngeunaan spésiés bédana, stabilitas mitis, P450 Chocabtionyping, sareng énzim phabaryping.
Kalayan ukuran ngadalikeun kualitas, ihhentuk kalebet panyamanan produk, masihan klien nyimpen sareng ningkatkeun efisiensi. Mode atfage mérek mangrupikeun pilihan idéal pikeun panaliti noncro.
Kaunggulan ifhase produk mikroome produk:
- Patuh:Sadaya jaringan anu dianggo dina produksi anu kacapicake ngaliwatan saluran distifi anu saé sareng tracen anu jelas.
- Kasalametan:Jaringan produksi diuji kanggo patogen pikeun mastikeun kualitas produk sareng kaamanan.
- Kualitas luhur:Produk langsung di handap kontrol kualitas internal rigied, mastikeun ukuran batin anu ageung sareng cara minimal - variasi tumpukan ulangan.
- Kustomnability:Produk mikrosis anu cendero tina spésiés atanapi jaringan khusus pikeun nyumponan sarat klien unik.
Taun-taun r & d kaahlian,Iphraseparantos ngaluncurkeun luhur - ahir révolusi panalungtikan dina sababaraha widang sareng kategori. Produk ieu janten salaku pakakas penting pikeun awal - pangembangan Perkori, nawiskeun bahan anyar, antara téknik pikeun ngaitugas élmu hirup. Ogé nyayogikeun nyayogikeun solusi anu gampang pikeun sulit genetik dina tuangeun di tuangeun, farmasi, sareng bahan kimia.
Kami ngarepkeun ngadukung panaliti sareng produk inovatif sareng anu dipercaya!
Pencét tombol anu leres pikeun ngahubungi kami!
Waktu Post: 2025 - 01 - 09 14:34:20