Microzomes dina asuhan stabilitas métabolik: peran dina fase i metabolisme sareng fase métabolisme

Produk Bioskop

Minyakom nyaéta vesenter subcellular asalna tina riculum endoplasmis sél getih, utamana hépatosit (sél ati). Aranjeunna beunghar, - énzim mapabolisasi, nyiptakeun gankochome p450 (cyp), anu nyalonkeun peran anu penting dina sabagian oksida ka sabagian oksidatif tina sagala rupa oksidatif. Abad stabilisasi nganggo mikrosan intatif ka pangwangunan ubar kumargi urang ngabantosan Daérah sacara farmacokinetin. Ku ngukur laju Metabolisme Di Vitro, panaliti tiasa ngimpi clearance intient sareng ekskong papanggihan ieu papalingan anu tiasa di antarana obatan. Assays sapertos henteu ngan ukur ngagampangkeun layar-speeds seueur dina luhur - cara ngahémutan tapi ogé ngabantosan dina idéntitas métabolik-ingon sareng interaksi ubar-narkoba potaksi. The combination of microsomes from various tissues allows for a comprehensive understanding of both hepatic and extrahepatic metabolism, which is crucial for optimizing drug design and ensuring safety before clinical trials. Modeomes umum distabilitas métabolismeAssay kaasup:ati mikrostris, hipesin mikat / peujit mikinas, bayah microx, ginjal mikiran.

Mikrosom ati

Mikrosom atiAnu hususna beunghar P450 énzim hytochome sareng anoksidasi anu aya hubunganana. Eusi énergi énergi anu éndah nyababkeun ati 100 modél anu dipikaresep pikeun ngiringan stabilitas métabolik. Salila hiji pasayay, calon narkat diimbiran sareng mikrosom haté dina ayana ayana coriil penting sapertos NADP, sareng tingkat anu metas anu dietitasikeun sacara metarasan. Inpormasi anu dikaluarkeun tina eksperimen ieu dianggo pikeun ngitung cersat frinsic intrik, parameter anu penting pikeun ngabantosan komunikitas tiasa ngaleupaskeun dina vivo. Kusabab mikrosom ati tiasa dititukeun ti sababaraha debut, aranjeunna nyayogikeun sistem anu dipercaya sareng ngamekarkeun variabel anu henteu aya dina sistem biologis.

Mikrosom peujit / mikroskop

Microus peujit, sakapeung ogé katelahMinestine mikiran, sanaos kirang kaleuleuwihan pisan dina énzim métabolik anu nyababkeun pasangan hejatic na, sami penting dina kontéks heula - Pasuk métabolisme. Saatos adis administrasi, ubar kedah ngalangkungan témbal peujal dimana waé ngalaman transéksi énergi anu pentingna sateuacan ngahontal sirkulasi sistemik. Aktivitas métabolik dina mikrosom peujit tiasa pisan pangaruh kana bioavaxena ubar, sareng data anu dicandak tina asas ieu sacara penting dina strategi sistemtik.

Mikrosom kulit

Kulit mikrosomdisimpulkeun tina jaringan kulit sareng paméran obat - kagiatan métabolisasi, kalebet jalma éta tina énzim CYP. Samentawis aktivasip énzimatik dipaké dina kulit biasana dina kaayaan suhu ieu di dina ati, kulit maén dina peran anu penting dina buah biotransfor. Nganggo mékrik kulit dina Assay tiasa nyayogikeun wawasan kana métabolisme sanyawa anu topik atanapi nyerep ngaliwatan kulit.

LungMikrosom

Mikrosom lungAnu disusun ti jaringan pulmony sareng dianggo pikeun nalungtik métabolisme sanyawa anu dikaluarkeun ngalangkunganhalan atanapi nu ngasongkeun efek pernapasan. Nalika konsentrasi asam asam scius cytochrome dina paru anu langkung handap tina ati, pareum sésa-sésa pikeun métabolisme roxins pake sareng panghirah. Modél ieu hususna berharga dina nganalisis jaringan - Transformasi metabolik khusus sareng beracun luhureun.

Mikiran ginjal

Mikiran ginjalDilincure tina jaringan Ginjal sareng nyayogikeun wawasan kana prosés métabolik anu lumangsung dina ginjal. Kusabab ginjal téh ngan ukur organ ékskreti Tapi ogé hiji anu nyumbang kana sanés métabolik tentang ubar anu khusus, panggunaan mikrosol anu tiasa dikaitkeun ka Narafolicity anu tiasa dikaitkeun kana Narafisan. Ku cara kieu, ginjal nyalurkeun data data sareng sejahtain, masihan sudut pihak, masihan sudut pandang anu langkung alit dina profil metabolik sanyawa.

Testis mikrosom

Tesis mikrosomditurunkeun tina jaringan testikular sareng ngandung énzim anu tanggung jawab sareng sanyawa endogenous sareng exogenous. Co kurang dianggo tibatan mikrosom ati, aranjeunna tiasa relevan pikeun diajar metabolisme zat mangaruhan kaséhatan réproduksi jalu. Detil khusus pikeun panggunaanana dina salad stabilitas magabololololic anggot sareng macét gumantung kana fokus nénjokeun.

Mikrosés epididymis

Epididymis mikrosomngusap ti jaringan epidid ogé sareng, sapertos régisom tes, nyaéta hubungan dina métabolisme sanyawa-sanyawa anu tangtu. Aplikasi dina asauhan kamampuan métabolololate kurang kamungkinan, tapi aranjeunna tiasa dialihan pikeun pastu-ulian ngarahariwang tina strepity sareng fungsi réproduktif. Protokol sareng panggunaan bakal gumantung kana tujuan khusus tina katerangan.

Fase i metabolisme & sistem reglahation NADPH

Fase i réaksi métabolikikutamana milu ku énzim cyp, sareng réaksi ieu ngabutuhkeun suplai tetep ngirangan asét sareng bentuk nadph. Pikeun mastikeun yén Nadph aya dina waktos incubasi, aSistem Drual NADPHditambahkeun kana assay. NaSistem Drual NADPHbiasana ngalebetkeun nadp⁺, glukosa - 6 - fosfat glukosa. 6 - - fosfathogrogenase sacara fosfat, anu Saluyukeun Ngaronpetan ka Nadping. Regomeration ieu penting kusabab ngadukung réaksi luhur kabohong kuunggtikeun ku énolosa CYP, ngamungkinkeun mikrosom dina mangaruhan kagiatan métabolikna salila perioda métabolikna ngalangkungan sistem métabolikna salila periode métabolik.

Grig 1. Fase i réaksi jalur di métabolisme ubar
Fase métabolisme II & sistem incubation Ugt

Nalika jalma mikrosom anu paling umum aya hubunganana sarengFase i metabolisme, aranjeunna ogé tiasa diadaptasi pikeun diajarRéaksi metabolisme IIsaperti gluconrixation. Gluburidation nyaéta prosés kemisasi anu ditambangan ku uridine 5 '- Dikaspoes - Glucuronyltransfase (uge) anu tiasa ngaleungitkeun asam panas atanapi fase anu étabolite. Pikeun mempermudah glukuronidasi dina assay mikrosomal, anSistem inkubasi ugtkalayan cofpactor anu diaktipkeun - asam glukuronik (Udpga) tambah. Sistem inkubasi UGT biasana diwangun ku udpga, protéin di préktasi di pengumuman asinidin sareng D - Glucuronill - 1.4 - Lactone. Kusabab énzim ugt - kabeungkeut sareng tiasa dibesé diaksés dina mikrosis tina mikrosah, parawat - latihan sapertos alamethicin kadangkala. Aaran ekathicin nambahan para mémbran mémbran, kukuh ningkatkeun aksés kana udga ka énzim UGT sareng ningkatkeun kristensi Glucuronidation.

Grid 2. Rétaksi sareng produk / fase fase metabolisme ubar II.

Sistem panyangga

Sapanjang sadayana prosés, éta0.1m PBSMangga maénkeun peran kritis pikeun ngajaga stabilitas sareng kagiatan énzim. Pata palebah ieu nyayogikeun b f stabil sareng sateuacana, anu penting pikeun ngalengkepan integritas struktural boh énzim Upt. Kaayaan konsisten dimekarkeun ku 0.1m PBS mastikeun yén réaksi lumangsung dina cara anu dikontrol, ngawatét tiasa pangisemén métabolik sareng clearance.

Rupa-rupa spésiés mikrosol

Micuah Manusa

Mikrosol manusadipasangan paling relevan dina dipikabutuh stabilitas métabololololololololololololololik pikeun pangembangan narkoba, sabab éta ringkat lingkungan metabolik manusa manusa. Mert mikrosom Alon ngandung konsentrasi anu luhur gaku énzim cytochroom portochrome, anu tanggung jawab pikeun fase kuring métabolisme sababaraha ubar. These microsomes are extensively used to assess human drug metabolism, including enzyme-mediated drug interactions, metabolic stability, and the identification of potential toxic metabolites. One panggunaan seusic mimiti - pangkan narékahan pikeun mastikeun binundawa bakal ngagaduhan apotaketin, kalayan efek ngarugikeun anu sanés.

Non - Manusa Primata

No - Manusa Fusim ManusaMOCHOUS MOTHEH AYEGE, Marmosét Monyét Menengah Zathome, atanapi monyét CynololgusMustiom ati, digunakeun dina kuram metabolisme pikeun nganilai kumaha sanyawa digabolisasi ku énzim dina ati. Mert mikrosom ieu ngandung P450 én0i asam sareng protétan métabolik anu séjén anu ngagampangkeun fase jabolisme ubar. Henteu - Pupusan manusa hususna berharga dina studi anu provilik sabab profil ragi ati pisan énzim nyalira, ngajantenkeun alat anu penting pikeun ngaaksir mineral convelidaon. Aranjeunna nyayogikeun data anu langkung relevan dina manusa - sapertos métabolisme dibandingkeun sareng rodénsia, ningkatkeun akurasi pangembangan ubar

Anjing anjing mikroom

Anjing, utamina anjing beasir, biasana dianggo dina toksikologi sareng studi pérmérandic.Mikrosom ati anjing, khususna jalma anu diturunkeun tina ati, alat anu berharga pikeun ngartos kumaha ubar tiasa diukur dina non - naméntal.Microsom atisering padamelan dina uji kaamanan preclinik pikeun ngevaluasi stabilitas métabolik sareng poténsi narkoba - interaksi ubar. Interaksi ubar. Minyak ieu ogé tiasa ngabantosan Nawar Ride kumaha jinis teuing. Bakal kaserep sareng diolah pikeun ngolah, nyayogikeun wawasan kalayan béda-béda métabolisme.

Beurit hidroli

Rumén mangrupikeun salah sahiji sato laboratorium anu paling sering dianggo pikeun panalungtikan aptiomologis sareng toksikologis, sareng molusi ati, sato ati-ati dina asta stabilitas métabolik.Beurit zat organikAnu biasana dianggo di awal - Peperangan Udara Pikeun ngira-ngira métabolisme sanyawa ékspérimén, sapertos prosés métabolikna ogé - Sanaos rats ngabagi sababaraha mitra métabolik sareng manusa, aya hubunganna anu biasa dina kagiatan énzim, khususna hormat sacara grup énzim s450. Mangrang beurit sering dianggo pikeun nguji stabilitas wisitional umum sareng nganalisis potalan pérasa pistasietik, sapertos harga ceres sareng bioacavaability.

Beurit sato

Sarupa jeung beurit, beurit leuwih ékspénsif dipaké dina panalungtikan biomedis, sareng beurit maénkeun peran konci dina asana kamungkinan métabolik. BUNG KOMPdah Béda pikeun diajar variasi genetik dina métabolisme ubar kusabab saé - anu dicirikeun.Mikiran sato satoNgandelkeun rentang énzim sciosrokrom porkochrus, anu ngamungkinkeun mangpaat pikeun ngaevhasikeun ka obat tiasa diukur sehat genetik anu béda-béda. Galur anu khusus tina beurit, Batb / c bulud, dikenal salaku galur anu kurang thymus, nyieun aranjeunna immunrious. Ku ngagunakeunBalb / C night alatom, Panaliti tiasa ngahukum kumaha ubar atanapi sanyawa sacara mandian, tingkat yottransfirasi nya, sareng sumber stabilitasna dina ati, anu penting pikeun ngaduga apremipokokyan dina manusa. Tapi, beurit ngagaduhan sababaraha jalur métabolik anu béda dibandingkeun sareng manusa, hartosna data tina pupuk meluson anu kedah diinterpretis kalayan ati-ati. Modeomome Mrouse sering dianggo di luhur - cincin tingkatan kanggo ngitung sajumlah sanyawa anu gancang.

Hamster ati-ati

Sapsters, khususna Hamsster Syriany, sering dianggo dina studi métabolik kusabab ciri lisiologi unik.Hamster ati hamsterAnu mantuan dina ngevaluasi métabolisme ubar sareng toksikologi, husus istérik, khususna pikeun sanyawa anu tiasa nunjukkeun spésiés - profil métabis spésial. Minyak hamster sering dianggo kanggo diajar kumaha ubar anu tepa dina mamalia leutik, nawiskeun wawasan janten jalur métabolik anu tiasa leres dina model rodent anu sanés.

Gerbillina

Gerbillinaditurunkeun ti Gerbils, spésiés nitin leutik anu biasana dianggo dina toksikologi sareng Panaliti apéraceray. Dina asistabil métabolisme, Gerbillinina, Gerbillinina Masyararkeun padamelan pikeun nyumponan kumaha sanyad pakait di asam lemak anu caket P450 di asam Kelintaran. Assora ieu ngabantosan nangtukeun stabilitas metabolololololololololat ubar atanapi bahan kimia, ngira-ngira poténsi pikeun berotokfir sareng iliminasi. Gerbils sok dianggo pikeun studi ieu kusabab profil metabolik khusus na, anu tiasa nawiskeun wawasan kana spikdi - bédana ubar di métabolisme narkoba.

Minipig ati mikrous

Minipigs aya kauntungan langkung popularitas di Fetacokinetic sareng toksikor sareng studio wewengkon fisiologis dialibahan pikeun manusa, khususna dina hal métabolisme.Minipig ati-atisering dianggo dina asasi stabilitas métabololis pikeun masihan data anu langkung caket nyaring métabolisme ubar manusa dibandingkeun model rodent. Minyakat ieu hususna kapaké pikeun ngadili penerep ubar, distribusi, metabolisme (sareng ékskrési) dina profil organisme sareng profil padési. Minipigs di berharga dina sanyawa anu peryogi predan énggal para réshabolik manusa.

Mun vandiea groodomes

Teu siga rodénsia sanés, babi GRANAY kirang ubar-zat-zat-zatcholize, sapertos cactochrome P450, anu tiasa mangaruhan cara ngolah cara khusus. Ngajadikeun ieu meranganGuinea babi Alatkhususna mangpaat pikeun diajar spésiés - bédana khusus dina métabolisme narkoba. Their unique enzyme profile can offer insights into how a compound might behave in a species with limited metabolic pathways, and it can highlight potential risks or variations in drug metabolism that might not be observed in other models. Ieu ngajantenkeun babi gibanea anu berharga pikeun toksikologi tokéat sareng studi pharmacticetic.

Feline ati mikrosol

Feline mikrosomdianggo dina studi métabolik pikeun meuntian kumaha ubar diolah dina ucing. Ucing ngagaduhan ciri métabolik anu unik, kaasup kagiatan glukuronemen kawates, anu tiasa mang mangaruhan métabolisme ubar anu tangtu. Kusabab ieu,Cat MulikomAnu penting pikeun diterapkeun kumaha sanyawa ku cara anu sabulik di ucing, hususna pikeun fakcase Pangajaran sarta Palatihan Atikan. Aranjeunna dipaké pikeun nguji kanggo ngamokratwisitas poténsial atanapi masalah métabolikal dina narkoba anu dimaksud pikeun Favine sareng tiasa ngabantosan ngukur variasina intersposik dina métabolisme dina manusa.

Beuteung ati

Microsom ati bovine, diturunkeun ti sato, khususna anu mangpaat pikeun nguji métabolisme sanyawa anu dipaké dina terangan. Sai gaduh jalur métabolik anu béda dibandingkeun sareng manusa, khususanana dina kagiatan énzim anu terlaa dina fase kuring métabolisme. Microzin ati bovine dipaké pikeun ngaduga kumaha ubar Pangajaran sarta Palatihan atanapi bahan kimia tatanén bakal diukur sato. Saluyis, mictiom ieu dimodita ngahasilkeun pikeun netepkeun poténsial séso dina daging sareng susu, ngabantosan pikeun mastikeun kaamanan pangan kanggo konsumsi pangan pikeun konsumsi pangan pikeun konsumsi pangan pikeun konsumsi pangan pikeun konsumsi pangan pikeun konsumsi pangan pikeun konsumsi pangan pikeun konsumsi manusa. Samentawis mikrosom bovine masihan data anu berharga dina métabolisme désa, aranjeunna henteu langsung salawasna langsung dileungitkeun pikeun pamekaran narkoba manusa kusabab béda métabolik. Tambihan bovine,kuda kuda,Domba nanduran asamjeungmikroze or embokayeuna dianggo.

Sato heureuy mikrous

Minyak ternak, kaleungitan saeutik ti biasa dianggo tibatan mamalia, tiasa kapaké di sual métabolisme ubar avian. Nonoman teratur umum kalebetbebek mikrosom,Alat hayam,Turki Muskomjeungmibanda nandang ati. padamelan pikeun ngira kumaha ubar tiasa diolah dina spésiés avian. Sacara penting dina kamekaran narkoba Pangajaran sarta Palatihan Atikan pikeun jangjangan jangjangan, kitu ogé dina panganan lingkungan pikeun ngartos métabolisme bahan kimia anu tiasa asupkeun tuangeun dahareun anu tiasa ngalebetkeun nyeri.

Lauk mikrosol

Musik ati, utamana katumbiriMitrik AUL, padamelan dina panalungtikan lingkungan sareng toksikologis. Lauk husus husus pikeun ngotoran lingkungan, sareng micawat ati-ati pisan alat anu berharga pikeun diajar jalur métabolik ampeedtems. Musib lauk ogé dipaké pikeun diajar kacindaran lingkungan ngeunaan farmasi industri sareng bahan kimia industri, ngabantuan pikeun nguji poténsi pikeun ngahasilkeun iiatic. 

Kacindekan

Minyak maénan peran kritis dina tahap awal anu pangwangunan ubar ku nyayogikeun wawasan penting kana stabilitas métabolik jeung fetmacoketika. Ngaliwatan panggunaan zataygoman, panaliti tiasa nyiptakeun fase i sareng réaksi mentabolik, nunjukkeun kompatét narkoba. Keneritasi Minyalom tina rupa-rupa spésiés, kalebet manusa, ngamungkinkeun crosis - spésiés ngabandingkeun, ningkatkeun prediksi métabolisme sareng efficts sanes sanyfacing sanyface. Salaku prosés pangwangunan narkoba terus mekar, modél Micelomup bakal tetep alat penting dina ngukur langkung aman sareng anu langkung efektif.

Konci konci: stabilitas métabolisme, fase i, fase i metabisme, fase métabolisme, fase, produksi ménrik, 0FGLA, Minyfla Tipis - HCl, Micelom manusa, monyét ati Cynomolla,-monthus monyom biran ati, Mymoset ati, mikiran asam urut, beurit lema, mikukung ati, mikiran asam urut, beurit ati, mikiran asam urat, mukul. Gerbillina »hayam, Beudeb / C bulak Mrakan Moude Almom, gunach Babi Aliom Minerom, Memukungkeun ati, héran aliran ati, Mikrosom, Mibanda nandang ati
Rujukan
O 2 pamayang dihakan o 2 transportasi dina serat kosong Ioricsics - Sosok ilmiah dina masukan. Aya ti:https://www.ressearchgate.net/figure/phates/phescoling qordating -32 -34_26783786
Ngalepahan réaksi fase ii métabolit of Ibilih Ibu sareng hijieeds neuts nganggo protéin bajak polokan téh - Sosok ilmiah dina masukan. Aya ti: HTTPS://www.ressearchgate.net/figure/theaquates ASIKTIVICTIKQASCTS ASICTIVATION