Nyckelord:liver S9 fraction, hepatic S9 fraction, intestinal S9 fraction, lung S9 fraction, kidney S9 fraction, skin S9 fraction, human liver S9 fraction, monkey liver S9 fraction, beagle dog liver S9 fraction, rat liver S9 fraction, mouse liver S9 fraction, ADME, in vitro drug metabolism, liver S9 stability，S9 metabolic stability, subcellulär fraktion
1 iPhase -produkter
|
Produktnamn |
Specifikation |
|
Lever S9 -fraktion |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 20 mg/ml |
|
|
Intestinal S9 -fraktion |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
IPhase Monkey (Cynomolgus) Intestinal S9 Fraktion, hane, PMSF |
1 ml, 4 mg/ml |
|
IPhase Monkey (Cynomolgus) Intestinal S9 Fraktion, hane, PMSF - Gratis |
1 ml, 4 mg/ml |
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
IPhase Dog (Beagle) Intestinal S9 Fraktion, hane, PMSF - Gratis |
1 ml, 4 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) Intestinal S9 Fraktion, hane, PMSF |
1 ml, 4 mg/ml |
|
IPhase Rat (Sprague - Dawley) Intestinal S9 Fraktion, hane, PMSF - Gratis |
1 ml, 4 mg/ml |
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
IPhase Mouse (ICR/CD - 1) Intestinal S9 -fraktion, hane, PMSF |
1 ml, 4 mg/ml |
|
IPhase Mouse (ICR/CD - 1) Intestinal S9 -fraktion, hane, PMSF - Gratis |
1 ml, 4 mg/ml |
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
1 ml, 4 mg/ml |
|
|
Njurar S9 -fraktion |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
Lung S9 -fraktion |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
1 ml, 5 mg/ml |
|
|
Hud S9 -fraktion |
|
|
0,5 ml, 4 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 4 mg/ml |
|
|
0,5 ml, 4 mg/ml |
2 In vitro läkemedelsmetabolism Stabilitetsstudie
In vitro -metabolisk stabilitetsforskning avser att testa biotransformationsgraden för föreningar i biologiska matriser såsom levermikrosomer, S9 och leverceller för att återspegla möjligheten till PK för föreningar in vivo och datum förAdel, uppnå tidig hög - genomströmnings screening av föreningar och förutsäga mänsklig clearance. Enligt FDA -förordningarna,In vitro läkemedelsmetabolismStudier kräver användning av rekombinant uttryck av humana levermikrosomer (HLM), humana leverceller (färska eller frysta) och cytokrom P450 -enzymer (in vitro) för att bestämma mänskliga metaboliska vägar.
3 lever S9 -fraktion/lever S9 -fraktion
Delever S9 -fraktion (lever S9 -fraktion)är mitokondrierfri supernatant av leverparenkymcellhomogenat, som innehåller ett stort antal CYP: er och andra läkemedelsmetaboliserande enzymer. Det är ett mycket användbart forskningsverktyg för att studera läkemedelsmetabolismen hos föreningar och undersöka potentiella läkemedelsinteraktioner. Det är också ett viktigt reagens för toxikologisk utvärdering av mutagenicitetstester (AME) och kromosomala avvikelsestester (CA) i läkemedel, mat, kosmetika, kemikalier, bekämpningsmedel och andra fält. I metaboliska stabilitetstester används lever S9 huvudsakligen inom följande områden:
Inherent clearance hastighet: Detta är en viktig indikator för utvärdering av metabolisk enzymaktivitet i lever S9 -preparat. I människokroppen är till exempel den inre clearance -hastigheten för lever S9 cirka 634, vilket indikerar att lever S9 har effektiv metabolisk kapacitet.
Metabolitidentifiering: Lever S9 -beredning kan metabolisera olika föreningar och generera olika metaboliter. Identifieringen av dessa metaboliter är avgörande för att förstå de metaboliska vägar och potentiella aktiviteter för läkemedel.
Metabolisk fenotypforskning: Den metaboliska stabiliteten hos läkemedel, inklusive deras metaboliska hastighet och möjliga läkemedelsinteraktioner, kan studeras genom lever S9 -preparat.
4 tarm S9 -fraktion
Intestinal S9 är en subcellulär komponent/subcellulär fraktionframställda från tarmvävnad, innehållande rikligt läkemedelsmetaboliserande enzymer (såsom CYP3A4, UGT, SULT) och transportproteiner. Det används främst för att studera den första - passmetabolismen av orala läkemedel och den synergistiska effekten av tarmabsorptionsmetabolism. Dess tillämpningar inkluderar utvärdering av biotransformation av läkemedel i tarmen (såsom sulfation eller glukuronidering), förutsäga oral biotillgänglighet och identifiera bidraget från tarmspecifika metaboliska enzymer (såsom Sult1B1).
5 annan tarmfraktion
Lung S9, njur S9 och hud S9 härrör från motsvarande vävnader och används för att studera lokal metabolism och målorgantoxicitet.
Lung S9 -fraktion: innehåller CYP1A1/2, som används för metabolisk bedömning av inhalerade läkemedel eller miljöföroreningar;
Njurar S9 -fraktion(Njurens S9 -fraktion): Innehåller UGT och SULT, utvärdering av läkemedelsnjurens clearance och generering av nefrotoxiska metaboliter;
Hud S9 -fraktion: Studera den metaboliska stabiliteten hos transdermala läkemedel och aktivering av hudenzymer (såsom Sult1E1).
Dessa S9 -komponenter kompletterar begränsningarna för levermetaboliska data genom att simulera vävnad - Specifika metaboliska miljöer.
6 olika arter lever S9 -fraktion
Det metaboliska aktiveringssystemet i genetisk toxicitetstest är en blandad lösning av lever S9 och kofaktorer framställda från djurlever efter läkemedelsinduktion. För närvarande jämförs skillnaderna i metabolisk stabilitet och metabolitprofiler mellan olika arter huvudsakligen genom in vitro -inkubationssystem såsom levermikrosomer, leverceller, lever S9 och plasma. Gnagararten och icke -gnagarearter som har det närmaste metaboliska beteendet för människor väljs. Därför, i valet av experimentella material för lever S9, inkluderar de vanligasteMänsklig lever S9 -fraktion, apa lever S9 -fraktion, beagle hundlever S9 -fraktion, råtta lever S9 -fraktion,ochmuslever S9 -fraktion
7 Slutsats
S9 -komponenterna (inklusive lever S9, tarm S9, Lung S9, njurar och hud S9) är viktiga verktyg för in vitro -läkemedelsmetabolismforskning, vilket ger nyckeldata i ADME för läkemedelsutveckling genom att simulera enzymaktivitet och metabolisk miljö i olika vävnader. Lever S9, med sina rika metaboliska enzymer såsom CYP: er och UGT: er, används allmänt för bestämning av inneboende clearance, metabolitidentifiering och läkemedelsinteraktionsforskning; Intestinal S9 fokuserar på den första passmetabolismen och absorptionsmetabolismens synergi av orala läkemedel; Och Lung S9, njur S9 och Skin S9 kan utvärdera målorganspecifik metabolism och toxicitet och fylla begränsningarna i levermetabolismmodeller. Dessutom jämförande studier över arter av S9 (till exempelMänsklig lever S9 -fraktion, Monkey S9 -fraktion, Beagle Dog S9 -fraktion, råtta S9 -fraktion och mus S9 -fraktion) kan hjälpa till att välja den bästa modellen för prekliniska experiment och förbättra värdet av datatransformation.
Inläggstid: 2025 - 05 - 16 13:21:01