تعارفجگر مائکروسومزاور S9 فریکشن
منشیات کے تحول اور دواسازی کے میدان میں ، جگر کے مائکروسومس اور ایس 9 فرکشن کی پیچیدگیوں کو سمجھنا بہت ضروری ہے۔ یہ ان وٹرو سسٹم منشیات کی دریافت کے ابتدائی مراحل میں اہم کردار ادا کرتے ہیں ، جس سے یہ بصیرت فراہم ہوتی ہے کہ جگر کے ذریعہ نئے کیمیائی اداروں (این سی ای ایس) کو کس طرح میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ میٹابولک استحکام اور منشیات کے امکانی تعامل کی پیش گوئی کرنے کی صلاحیت انمول ہے ، جس سے نئے دواسازی کی ترقی میں وقت اور وسائل کی بچت ہوتی ہے۔ اس مضمون میں جگر کے مائکروسومس اور ایس 9 حصوں کے مابین اختلافات پیدا ہوتے ہیں ، ان کی تشکیل ، فعالیت ، فوائد اور حدود کی کھوج کرتے ہیں۔جگر کے مائکروسوم کی ساخت اور ساخت
end اینڈوپلاسمک ریٹیکولم کے حصے کے طور پر مائکروسومس
جگر کے مائکروسوم ویسیکل ہیں - جیسے نمونے یوکریوٹک خلیوں میں اینڈوپلاسمک ریٹیکولم سے اخذ کیے گئے ہیں۔ وہ اس وقت تشکیل پائے جاتے ہیں جب ہم جنس پرستی کے عمل کے دوران خلیوں کو توڑ دیا جاتا ہے ، جس کے نتیجے میں اینڈوپلاسمک ریٹیکولم کی تلچھٹ ہوتی ہے۔ اس سب سیلولر حص raction ے کو جھلی کے ساتھ افزودہ کیا جاتا ہے● کلیدی انزائمز شامل ہیں: سائٹوکوم P450S اور UGTs
جگر کے مائکروسومس میں سائٹوکوم P450 انزائمز (CYPS) کی اعلی حراستی ان کی وضاحت کرنے والی خصوصیت ہے۔ یہ انزائم زین بائیوٹکس کی ایک وسیع رینج کے آکسیڈیٹیو میٹابولزم میں ایک اہم کردار ادا کرتے ہیں ، جس میں منشیات اور ماحولیاتی زہریلا بھی شامل ہے۔ اس کے علاوہ یوریڈائن ڈفاسفیٹ - گلوکورونوسیلٹرانسفریسس (یو جی ٹی ایس) بھی موجود ہیں ، جو میٹابولائٹس کے اجتماع اور اس کے نتیجے میں خاتمے میں معاون ہیں ، جو مرحلے I اور کچھ مرحلے II کے رد عمل کو سمجھنے کی طرف ابتدائی اقدام کی نشاندہی کرتے ہیں۔S9 حصوں کی ساخت اور ساخت
mic مائکروسوومل اور سائٹوسولک فریکشن کے امتزاج کے طور پر S9
S9 فریکشن ، جسے اکثر 9000G سپرنٹنٹنٹ کہا جاتا ہے ، ایک ذیلی سیلولر جزو ہے جو جگر کے ہوموگانیٹس سے مختلف سنٹرفیوگریشن کے ذریعے حاصل کیا جاتا ہے۔ مائکروسوم کے برعکس جو بنیادی طور پر اینڈوپلاسمک ریٹیکولم - پابند انزائمز پر مشتمل ہیں ، ایس 9 فریکشن میں مائکروسومل اور سائٹوسولک انزائم دونوں شامل ہیں ، جو ایک زیادہ جامع انزیمیٹک پروفائل پیش کرتے ہیں۔S S9 میں موجود خامروں میں فیز I اور II بھی شامل ہے
ایس 9 فریکشن ایک زیادہ سے زیادہ انزیمیٹک ملیئو مہیا کرتا ہے ، جس میں دونوں مرحلے کے انزائمز جیسے سی وائی پیز اور فیز II انزائمز کا ایک سوٹ ، جیسے سلفوٹرانسفریزس ، گلوکورونوسیلٹرانسفریزس ، اور گلوٹھاٹھیون - ایس - منتقلی کا انعقاد ہوتا ہے۔ یہ صف زیادہ وسیع میٹابولک تبدیلیوں کی اجازت دیتی ہے ، جس میں صرف مائیکروزوم سے زیادہ درست طریقے سے ویوو ماحول میں جگر کی نقالی ہوتی ہے۔فعالیت: فیز I اور فیز II میٹابولزم
mic مائکروسومس اور ایس 9 کے مابین انزائم سرگرمی میں اختلافات
بنیادی فرق انزیمیٹک دائرہ کار میں ہے۔ جگر کے مائکروسوم بنیادی طور پر فیز I میٹابولک رد عمل کی حمایت کرتے ہیں ، جس میں آکسیکرن ، کمی اور ہائیڈولیسس شامل ہوتا ہے۔ یہ رد عمل منشیات کے انووں پر فنکشنل گروپس کو متعارف کراتے ہیں یا بے نقاب کرتے ہیں ، جس سے مرحلہ II کے رد عمل کی راہ ہموار ہوتی ہے۔ اس کے برعکس ، ایس 9 فرکشن دونوں مراحل I اور II کو شامل کرتے ہیں ، اس طرح اس اجتماعی رد عمل کی سہولت فراہم کرتے ہیں جو مائکروسوم آزادانہ طور پر انجام نہیں دے سکتے ہیں۔met منشیات کے تحول میں فیز I اور II کی اہمیت
مرحلے I اور II کے رد عمل کی ترتیب وار نوعیت منشیات کے تحول میں ان کی اہمیت کی نشاندہی کرتی ہے۔ فیز I میں ترمیم عام طور پر فیز II کے لئے مرکبات تیار کرتی ہے ، جس میں عام طور پر محلولیت کو بڑھانے کے لئے اجتماعی شامل ہوتا ہے ، جس سے اخراج کے عمل میں مدد ملتی ہے۔ ان مراحل کو سمجھنا کسی منشیات کی جیوویویلیبلٹی ، افادیت اور ممکنہ زہریلا کی پیش گوئی کرنے کے لئے بہت ضروری ہے۔منشیات کے تحول کے مطالعے میں درخواستیں
AD ADME مطالعات میں استعمال: جذب ، تقسیم ، تحول ، خاتمہ
جگر کے مائکروسومز اور ایس 9 فریکشن ADME مطالعات میں اہم ہیں ، جو منشیات کے امیدواروں کے جذب ، تقسیم ، تحول اور خاتمے کا اندازہ کرتے ہیں۔ یہ مطالعات منشیات کے فارماکوکینیٹک پروفائل کا تعین کرنے ، ضروری اعداد و شمار فراہم کرنے میں اہم ہیں جو خوراک ، ممکنہ تعامل اور مضر اثرات کو آگاہ کرتے ہیں۔● تقابلی مطالعات: منشیات کی دریافت میں مائکروسومس بمقابلہ S9
مائکروسومس اور ایس 9 فرکشن کے مابین تقابلی تجزیہ سے پتہ چلتا ہے کہ جبکہ دونوں کے استعمال ہوتے ہیں ، ایس 9 فرکشن مرحلے II کے خامروں کو شامل کرنے کی وجہ سے میٹابولک استحکام کے بارے میں زیادہ جامع نظریہ پیش کرتے ہیں۔ یہ جامع تجزیہ میٹابولک راستوں کی نشاندہی میں مدد کرتا ہے جو صرف جگر کے مائکروسومز کا استعمال کرتے وقت ظاہر نہیں ہوتا ہے۔جگر کے مائکروسوم کے فوائد
● لاگت - تاثیر اور دستیابی
جگر کے مائکروسوم ان کی لاگت کے لئے پسند ہیں - تاثیر اور وسیع پیمانے پر دستیابی۔ ان کی تیاری اور استعمال کے لئے عمل اچھی طرح سے قائم ہیں ، جس سے وہ بہت ساری لیبارٹریوں کے لئے عملی انتخاب بنتے ہیں۔● ہائی تھرو پٹ اور آٹومیشن مطابقت
مائکروسوم اسیس کی سادگی انہیں اعلی تھرو پٹ اور آٹومیشن کے لئے قابل عمل بناتی ہے ، جو مرکبات کی بڑی لائبریریوں کو تیزی سے اسکریننگ کرنے کے لئے ایک لازمی خصوصیت ہے۔ یہ فائدہ منشیات کی دریافت پائپ لائن کو ہموار کرنے میں بہت ضروری ہے ، جس سے امیدوار امیدواروں کی جلد شناخت کی جاسکتی ہے۔جگر S9 فریکشن کے فوائد
metis جامع میٹابولک نمائندگی
مرحلے I اور II دونوں خامروں کے ساتھ ، S9 فرکشن ایک کمپاؤنڈ کے میٹابولک تقدیر کا زیادہ مکمل جائزہ پیش کرتا ہے۔ یہ جامع نمائندگی خاص طور پر منشیات کی نشوونما کے عمل کے شروع میں ممکنہ میٹابولائٹس کی نشاندہی کرنے کے لئے مفید ہے۔Fage فیز II میٹابولزم اور لاگت کے تحفظات کو شامل کرنا
فیز II کے انزائمز سمیت اس کا مطلب یہ ہے کہ ایس 9 فریکشن اجزاء کے رد عمل کی بصیرت فراہم کرسکتے ہیں ، اس کی پیش گوئی کرتے ہیں کہ جسم میں منشیات پر کس طرح عملدرآمد کیا جائے گا۔ اگرچہ انہیں کچھ رد عمل کے ل additional اضافی کوفیکٹروں کی ضرورت ہوسکتی ہے ، لیکن پھر بھی وہ اعلی تھروپپٹ سیٹنگوں میں لاگت اور افادیت کا سازگار توازن پیش کرتے ہیں۔جگر کے مائکروسوم کی حدود
met میٹابولزم کے مکمل اعداد و شمار کو متاثر کرنے والے سائٹوسولک انزائمز کی عدم موجودگی
جگر کے مائکروسومز کی ایک اہم حد ان کی سائٹوسولک انزائمز کی کمی ہے ، جو ایک مکمل میٹابولک تصویر کے لئے ضروری ہیں۔ اس عدم موجودگی کا مطلب یہ ہے کہ کچھ میٹابولائٹس کو نظرانداز کیا جاسکتا ہے ، جس سے منشیات کی حفاظت اور افادیت کو سمجھنے کے لئے اہم راستے غائب ہوسکتے ہیں۔II فیز II کے مطالعے کے لئے اضافی نظاموں کی ضرورت
فیز II کے رد عمل کا جامع مطالعہ کرنے کے لئے ، مائکروسومز کا استعمال کرتے وقت اضافی نظام یا بیرونی خامروں/کوفیکٹروں کے ساتھ اضافی ضروری ہے۔ یہ ضرورت پرکھ ڈیزائن اور تشریح کو پیچیدہ بنا سکتی ہے۔جگر ایس 9 فریکشن کی حدود
Co CO کی ضرورت - عوامل اور ممکنہ انزائم کم کرنا
ان کی جامع نوعیت کے باوجود ، ایس 9 فریکشن میں اکثر کچھ انزیمیٹک سرگرمیوں کی حمایت کرنے کے لئے کوفیکٹرز کے اضافے کی ضرورت ہوتی ہے۔ یہ ضرورت اسیس میں تغیر اور پیچیدگی کو متعارف کراسکتی ہے۔ مزید برآں ، الگ تھلگ تیاریوں کے مقابلے میں S9 حصوں میں خامروں کی کمزوری ، کچھ میٹابولک رد عمل کی نشاندہی کی حساسیت کو متاثر کرسکتی ہے۔mic مائکروسوم کے مقابلے میں اسٹوریج اور تیاری کے چیلنجز
مائکروسوم کے مقابلے میں ایس 9 فریکشن کی تیاری اور اسٹوریج زیادہ مشکل ہوسکتا ہے۔ محتاط ہینڈلنگ اور اسٹوریج کے ذریعہ انزیمیٹک سرگرمی کی مناسب دیکھ بھال قابل اعتماد نتائج کے حصول کے لئے بہت ضروری ہے ، جس سے بڑے پیمانے پر مطالعے میں ان کے استعمال کو قدرے پیچیدہ کردیا جاتا ہے۔نتیجہ اور سفارشات
Best بہترین کا خلاصہ - ہر طریقہ کار کے لئے منظرنامے استعمال کریں
جگر کے مائکروسومس اور ایس 9 فریکشن میں سے ہر ایک کی الگ الگ طاقت اور کمزوری ہوتی ہے۔ جگر کے مائکروسومز کو بہترین استعمال کیا جاتا ہے جب لاگت - موثر ، تیز فیز I میٹابولزم اسکریننگ کی ضرورت ہوتی ہے۔ اس کے برعکس ، S9 فریکشن جامع مطالعات کے ل better بہتر موزوں ہیں جن میں مرحلے I اور II میٹابولزم دونوں کی بصیرت کی ضرورت ہوتی ہے۔ مناسب نظام کا انتخاب تحقیق کی مخصوص ضروریات اور دستیاب وسائل پر منحصر ہے۔drugnivers منشیات کی نشوونما کے عمل میں زیادہ سے زیادہ استعمال کے لئے تجاویز
ابتدائی منشیات کی نشوونما کے مراحل میں رہنے والوں کے لئے ، ایک معروف جگر مائکروسومس سپلائر یا جگر مائکروسومس مینوفیکچرر سے اعلی - کوالٹی جگر مائکروسومز کو ملازمت دیتے ہیں جو ابتدائی اسکریننگ کو ہموار کرسکتے ہیں۔ جیسے جیسے تحقیق ترقی کرتی ہے ، شامل کرتی ہےجگر ایس 9ممکنہ طور پر ایک قابل اعتماد جگر مائکروسومس فیکٹری سے حاصل کردہ فرکشن ، میٹابولک استحکام کی ایک مکمل تصویر فراہم کرے گا ، جس سے منشیات کے امیدواروں کی مضبوط تشخیص کو یقینی بنائے گا۔● تعارفIphase
نارتھ ویلز ، پنسلوینیا میں ہیڈکوارٹر ، آئی فیز بائیو سائنسز ایک "خصوصی ، ناول ، اور جدید" اعلی - ٹیک انٹرپرائز کو انضمام کرنے والی تحقیق ، ترقی ، تیاری ، فروخت اور جدید حیاتیاتی رجعت پسندوں کی تکنیکی خدمات ہیں۔ سائنسی تحقیق کے لئے وسیع علم اور جذبہ کا فائدہ اٹھاتے ہوئے ، ہماری سائنسی ٹیم دنیا بھر کے سائنسدانوں کو معیاری جدید حیاتیاتی ری ایجنٹوں کی فراہمی اور محققین کو ان کی تحقیقی مقاصد کے حصول میں مدد کے لئے اپنی سائنسی کوششوں کی مدد کرنے کے لئے پرعزم ہے۔ "جدید ریجنٹس ، مستقبل کی تحقیق" کے آر اینڈ ڈی آئیڈیل کی پیروی کرتے ہوئے ، آئی فیز نے دنیا بھر میں متعدد آر اینڈ ڈی سہولیات ، سیلز مراکز ، گوداموں اور تقسیم کے شراکت داروں کو قائم کیا۔
پوسٹ ٹائم: 2024 - 11 - 26 16:50:02