Kalit so'zlar:Jigar S9 fraktsiya, jigar s9 fraktsiya, o'pka jigarining frakti, Monkey S9 fraktsiyasi, Monkey S9 Fracade, Monkey S9 fraktsiyasi, jigar nivi, jigar nivori, jigar s9 barqarorlik, subbiqulyar barqarorlik, tashqari kasr
1 Iphaza mahsulotlari
2 Preparat metabolizmining barqarorligini o'rganish
Axitozik barqarorlik bo'yicha tadqiqotlar, jigar mikrosomalari, S9 va jigar hujayralari kabi biologik matrislar, masalan, S9 va jigar hujayralari kabi biotransformaviyatsiyaning biotransformaviyotining biotransformaviyotining biotransformaviyotining biotransformaviyotining biotransformaviyallashtirish stavkasini va sanadagi pk-inshootlarning mavjudligini aks ettirishi kerakKurtakYuqori darajaga erishish uchun - birikmalarni tekshirish va inson uchun kamchilik darajasini oldindan aytib berish. FDA to'g'risidagi nizomga muvofiq,Ax vitro metabolizmidaTadqiqotlar inson jigar mikrosomalarini (HLM), inson jigar hujayralarini (yangi yoki muzlatilgan) va insoniy metabolik yo'llarni aniqlash uchun (yangi yoki muzlatilgan P450 fermentlari (Protro).
3 jigar s9 fraktsiya / jigar s9 fraktsiyasi
Bujigar s9 fraktsiya (Jigar s9 fraktsiya)Mitochdria jigar parenxim hujayrasining bo'sh va boshqa kayfiyatli va boshqa dorilarni metabolizatsiya qiluvchi fermentizatsiya qiluvchilar o'z ichiga olgan. Bu giyohvand moddalar aralashmalarini tayyorlash va potentsial preparatni tergov qilish uchun juda foydali tadqiqot vositasidir - Preparatning o'zaro ta'siri. Giyohvand moddalar, oziq-ovqat, kosmetika, pestitsidlar va boshqa sohalardagi mutlagenlik testlarini (AMESOMOLAL AVRERRAERATRASE (AMESOMOLAL AURVATRASE testlarini (CA) tokikologik baholash uchun muhim regentdir. Metabolik barqarorlikni tekshirish bo'yicha Jigar S9 asosan quyidagi yo'nalishlarda qo'llaniladi:
Mumkin bo'lgan tozalash kursi: Bu Jigar S9 preparatlarida metabolik ferment faolligini baholash uchun muhim ko'rsatkichdir. Masalan, inson tanasida jigar S9 ning ichki tozalash stavkasi taxminan 634 ni tashkil qiladi, shuni ko'rsatadiki, S9 Jigar samarali metabolik sig'im mavjudligini ko'rsatadi.
Metabolit identifikatsiyasi: Jigar S9 Tayyorlanish turli xil birikmalarni metabolizatsiya qilishi va turli metabolitlarni yaratishi mumkin. Ushbu metabolitlarni aniqlash metabolik yo'llarni va dorilarning potentsial faoliyatini tushunish uchun hal qiluvchi ahamiyatga ega.
Metabolik fenotip tadqiqotlari: giyohvand moddalarning metabolik barqarorligi, shu jumladan ularning metabolik stavkasi va giyohvand moddalar bilan o'zaro aloqalar jigar preparatlari orqali o'rganish mumkin.
4 Ichak s9 fraktsiyasi
Ichak s9 - bu tashqari komponent /BUMIYA FIRMASIIchak to'qimasidan, giyohvand moddalarni metabolizatsiya qiluvchi fermentlar (masalan, CyyP3a4, UGT, SUT) va transport oqsillarini o'z ichiga olgan ichak to'qimalaridan tayyorlangan. Asosan birinchi bo'lib o'qish uchun ishlatiladi - og'iziy dorilar metabolizmini va ichakning so'rilishi metabolizmining sinergik ta'siri. Uning arizalari og'zaki biologik moddalarni (sulfashate yoki glyukurontatsiya) biotransformatsiyalarini (sulfatsiya yoki glyukurontatsiya) bashorat qilish va ichakning o'ziga xos metabolik fermentlarining (masalan, Sult1bb) hissasini aniqlash kiradi.
5 boshqa ichak kassasi
LUNG S9, buyrak S9 va S9 tegishli to'qimalardan olingan va mahalliy metabolizm va maqsadli organlarning toksikligini o'rganish uchun foydalanilgan.
O'pka s9 fraktsiyasi: Inhalatsion giyohvand moddalarni yoki atrof-muhitni ifloslantiruvchi moddalarni metabolik baholash uchun ishlatiladigan kv1a1 / 2 o'z ichiga olgan;
Buyrak s9 fraktsiyasi(buyrak s9 fraktsiya): giyohvand moddalarni baholovchi yoki nefrotoksik metabolitlarning giyohvand moddalarini bahramand qilish;
Teri s9 fraktsiyasi: O'tkazish va o'ttiz giyohvand moddalarning metabolik barqarorligini o'rganish va teri fermentlarini (masalan, Sult1e1) faollashtirish.
Ushbu S9 komponentlari to'qimalarni simulyatsiya qilish orqali jigar metabolik ma'lumotlarining cheklovlarini to'ldiradi. Maxsus metabolik muhit.
6 Turli turlar jigar s9 fraktsiyasi
Genetik toksiklik sinovida metabolik faollashtirish tizimi jigar S9 va giyohvand moddalar indüksiyasidan keyin hayvonlar jigaridan tayyorlangan varaqlarning aralash eritmasi. Hozirgi kunda metabolik barqarorlik va metabolit profillardagi farqlar asosan jigar mikrosomalar, jigar mikrosomalari, jigar va jigar S9 va plazma kabi in vitro inkubatsiya tizimlarida taqqoslanadi. Cherent turlari va - odamlar uchun eng yaqin metabolik xatti-harakati bo'lgan kemiruvchi turlari tanlangan. Shuning uchun Jigar S9 uchun eksperimental materiallarni tanlashda eng keng tarqalganInson jigarlari s9 fraktsiya, maymun jigar S9 fraktsiya, Beagle Dog S9 Fracad, RAT jigarining jigarining soni S9 fraktsiya,vasichqoncha jigar fraktsiyasi
7 xulosa
S9 komponentlari (shu jumladan jigar S9, Ichak S9, LUNG S9, SAB, SAB, SAB, SABE va SASH S9) giyohvand moddalarni ishlab chiqarish bo'yicha fermaning ferment faolligi va turli xil to'qimalarni simulyatsiya qilish orqali asosiy vositalardir. Jigar S9, SPS va UGTS kabi boy metabolik fermentlar bilan, ichki pozitsiyalarni aniqlash, metabolit identifikatsiya qilish va giyohvand moddalar bilan o'zaro aloqalarni rivojlantirish uchun keng qo'llaniladi; Ichak s9 birinchi passiv metabolizmiga va og'zaki dorilar sinergikiga e'tibor qaratadi; Va o'pka s9, buyrak S9 va Teri S9 maqsadli organning aniq metabolizmini va toksiklikni, jigar metabolizm modellarining cheklovlarini to'ldirishi mumkin. Bundan tashqari, S9 turdagi qiyosiy tadqiqotlar (masalan,)Inson jigarining s9 fraktsiyasi, maymun S9 fraktsiya, Beagle Dog S9 fraktsiyasi, kalamushni s9 fraktsiya va sichqon s9 fraktsiya) prinlinali tajribalar uchun eng yaxshi modelni tanlashi va ma'lumotlarni o'zgartirishning muhimligini oshirishga yordam beradi.
O'ting vaqt: 2025 - 05 - 16:21:01