Liver S9-fraksje: effisjinsje yn drugsûntstekking & s9 metabolike stabiliteit

Key-wurden:Liver S9-fraksje, Hepatyske S9-fraksje, darm S9-fraksje, nier S9-fraksje, Hug S9-liver S9 FRADS, Beheagle Liver S9 FRYSE, MOUSRO, IN VITRO NICK METABOLISJE, LIVER SAME STRACK, IN VITRO SITBERS SEMBIES, Subcellulêre fraksje

1 iPhase-produkten

2 yn vitro-metabolisme fan 'e vitro-metabolisme

Yn Vitro Metabolic Stabilityske ûndersiik ferwiist nei it testen fan it biotransformaasje yn biologyske matriks, lykas lever, en leverzellen, om de mooglikheid te reflektearjen fan pk-ferbiningen yn vivo en datum fanAdme, Berikke betiid heech - trochput screening fan ferbiningen, en foarsizze minsklike klaring taryf. Neffens FDA-regeljouwing,Yn vitro-metabolismeStúdzjes fereaskje it brûken fan rekombinante útdrukking fan minsklike levermiddelen (HLM), minsklike leverzellen (fris as beferzen), en cytochrome p450-enzymen (yn vitro) om de minsklike metabolike paden te bepalen.

3 Liver S9 fraksje / fraksje fan Hepatyske S9

DeLiver S9-fraksje (Hepatyske S9-fraksje)Is Mitochondriër fergees supernatant fan lever parenchymale sel homogenate, mei in grut oantal cyps en oare drug metabolizing enzymen. It is in heul nuttich ûndersyksynstrumint foar it bestudearjen fan it bestudearjen fan it medyske metabolisme fan ferbiningen en ûndersiikjen fan potensjele medisyn - drugs-ynteraksjes. It is ek in wichtige reagent foar toxikologyske evaluaasje fan mûtsikensbeveling (ames) en chromosomale aberraasje-tests (ca) yn drugs, kosmetika, Cesticiden, Pesticiden, en oare fjilden. Yn metabolike stabilisch-tests wurdt lever S9 foaral brûkt yn 'e folgjende gebieten:

Inherent Clearance Rate: Dit is in wichtige yndikator foar it evaluearjen fan metabolike enzym-aktiviteit yn tariedings fan lever S9. Bygelyks, yn it minsklik lichem is it yntrinsike klaring fan lever S9 sawat 634, oanjout dat lever S9 effisjinte-koetasiteit hat.

Metabolite Identifikaasje: Lever S9-tarieding kin ferskate ferbiningen metabolisearje en ferskate metaboliten generearje. De identifikaasje fan dizze metaboliten is krúsjaal foar it begripen fan 'e metaboalyske paden en potensjele aktiviteiten fan drugs.

Metabolic Phenotype Undersyk: de metabolyske stabiliteit fan drugs, ynklusyf har metabolike taryf en mooglike drugs-ynteraksjes, kinne wurde bestudearre troch de tariedings fan lever S9.

4 intestinal s9 fraksje

Intestinal S9 is in subcellulêre komponint /Subcellulêre fraksjetaret op intestinal weefsel, befetsje mei oerfloedige medikaasje fan drugsmetabolizing (lykas CYP3A4, UGT, sult) en ferfierpreformens. It wurdt fral brûkt om it earste te studearjen fan it earste - Pass metabolisme fan mûnlinge drugs en it synergistyske effekt fan darm fan darm-absorptysk absorptaasje. De applikaasjes omfetsje it evaluearjen fan 'e biotransformaasje yn' e darm (lykas sarm (lykas sarmuridaasje), foarsizze fan orale bioavolyske enzymes (lykas sult1b1).

5 oare intestinal fraksje

Lung S9, Kidney S9, en hûd S9 binne ôflaat fan korrespondearjende tissues en brûkt om lokale metabolisme te studearjen en doelbewust te studearjen.

Lung S9 fraksje: befetsje Cyp1a1 / 2, brûkt foar metabolike beoardieling fan ynhale drugs of miljeu-fersmoarging;

Kidney S9 fraksje(Renal S9-fraksje): befetsje UGT en sult, evaluearje, evaluearje fan drugs renale klaring en generaasje fan nefrotoxyske metaboliten;

Skin S9 fraksje: Stúdzje de metaboalyske stabiliteit fan transdermale drugs en de aktivearring fan 'e fûd-enzymen (lykas sult1e1).

Dizze S9-komponinten oanfolje de beheiningen fan lever metabolike gegevens troch simulearend weefsel - SPESIFIEKE METABOLISK omjouwings.

6 ferskillende soarten Liver S9-fraksje

It metabolike aktivearringsysteem yn genetyske testspesting genetyske toxicity is in mingde oplossing fan lever s9 en kofakors dy't taret op drugs induksje. Op it stuit binne de ferskillen yn Metabolityske stabiliteiten ûnder ferskate soarten foaral yn fergeliking yn 'e Vitro-ynkubaasje-systemen, lykas leverzellen, lever S9, en Plasma. De knaagdier soarten en net-rinnende soarten dy't it tichtste metabolysk gedrach hawwe foar minsken wurde selekteare. Dêrom yn 'e seleksje fan eksperimintele materialen foar lever S9, omfetsje de meast foarkommendeMinsklike Liver S9 fraksje, aap Liver S9-fraksje, Beagle Dog Liver S9 fraksje, Rat Liver S9 FRAction,enMûs Liver S9-fraksje

7 Konklúzje

De S9-komponinten (ynklusyf Liver S9, Intestine S9, Long S9, Kidney, KIDS SAMS BINNE WICHTICH TOODABOLISJE IN AANMSJOCHT FAN ENZYME AKTIVE EN METABOLISK omjouwing fan ferskate tissue. Liver S9, mei syn rike metabolike enzymen lykas cyps en Ugts, wurdt breed brûkt foar intrinsike klaringspersepartikaasje, metabolite identifikaasje, en drugs ynteraksje Intestinal S9 rjochtet him op it earste pas metabolisme en opname metabolism synergy fan orale drugs; En Lung S9, nier S9, en hûd S9 kin doelworrich evaluearje fan doelworgele-spesifike metabolisme en toxiciteit, de beheiningen fan lever metabolismodellen ynfolje. Derneist, ferlykjende stúdzjes oer soarten S9 (lykasMumas Liver S9-fraksje, Monkey S9-fraksje, Beagle Dog S9 FRADS, Rat S9-fraksje en Mûs S9-fraksje) kinne helpe it bêste model te selektearjen foar preclinyske eksperiminten en ferbetterje de wearde fan gegevenstransormaasje.