index

Fuasglaidhean IphSe airson droga sirna ann an rannsachadh metabolism vitro

Fuasglaidhean IphSe airson droga sirna ann an rannsachadh metabolism vitro

Grunn dhrogaichean niuclasach, air sgàth na feartan teicneòlachach sònraichte aca, air fàs mar fhòcas air leasachadh dhrogaichean ùra anns na bliadhnachan mu dheireadh. Am measg dhrogaichean Nuccigeach tha RNA a 'toirt a-steach RNA a' toirt a-steach beag, Antheilse Oliger (Misran), ATJNA) RNA Am measg na h-sin, chaidh drogaichean Sirna, mar àite-fuirich ann an sgrùdadh agus leasachadh dhrogaichean niuclasach a chleachdadh ann an leasachadh dhrogaichean air sgàth an cuid as fheàrr leotha èifeachdas, buaidhean trannsachaidh, agus co-chinnt furasta. Tha dùil gum bi iad nan na drogaichean as gealltanach airson leasachadh dhrogaichean ùra às deidh moileciuil beag agus drogaichean antibody.

  1. 1. Beachd Meacanaigeach air gnìomh dhrogaichean Sirna

Thug RNA eadar-bhruthach (Sirna) iomradh cuideachd air RNA Willing RNA, goirid a 'toirt a-steach RNA a dh' ionnsaigh, no neon ver - Goirid moileccules RNA RNA mar as trice --25 paidhrichean bunaiteach. Air synthesis, bidh Sirna a 'tighinn a-steach don chill tro Soldocytosis. Bidh bloigh de Sirna a 'teicheadh ​​lySoosemal agus a' dìreadh an cytoplasm, far a bheil e air a thoirt a-steach don RNA - a 'brosnachadh toinnte toraidh (ric). Taobh a-staigh Risc, tha an Sirna a 'gluasad a-steach do dhà shreathan singilte: an Sùilinn Send agus am bruthach an turasachd. Tha an t-selainn den choldach air a dhrochachadh gu luath anns an cytoplasm, agus tha an Rac, a chaidh a cheangal ris a 'chonnadh-mara, air a ghnìomhachadh. An dòigh-tomhais an fheadhainn a bhios a 'ceangal gu roghnach don mhreann targaid, a' comasachadh a steapachadh agus an truailleadh às deidh sin. Mar thoradh air truailleadh Mgrnaadation, tha ìre abairt na gèartan targaid air an lughdachadh gu mòr, a 'leantainn air a bhith a' leantainn gu sàmhach a 'gèilleadh agus casg air eadar-theangachadh phròtain a ghineadh.

Figear 1: Menchanachd Gnìomh Sirna
(Stòr: EUR J Pharharmacol. 2021; 905: 174178)

  1. 2.. Ro-innleachd rannsachaidh dubha sibbolism

Ann an Vivo, tha drogaichean Sirna gu sònraichte buailteach le nuclemaes agus Exonucloses an làthair ann am plasma agus toitean, seach a bhith a 'dèanamh eòlas air an grùthan. Às deidh atharrachaidhean structarail, lughdaich Drogaichean Drogaichean Sirna a chaidh a mhargaidheachd metabolism anns an t-sruth fala. Mar as trice, tha a 'mhòr-chuid de dhrogaichean Sirna air a thogail gu luath, le pasgadh nas lugha air an sgaoileadh gu toitean eile, far a bheil iad a' metabolized le nucsions eile. Oir ann an sgrùdaidhean metabolism ann an drogaichean Sirna, mar as trice bidh toraidhean metabolic air an comharrachadh agus air an sgrùdadh gu ìreeil ann am Plasma, fual, agus toitean no dubhan) bho mhodalan bheathaichean.

 

Ach, aig ìrean tràtha de leasachadh dhrugaichean, tha an àireamh mhòr de sholaraichean, Loidhne-tuineachaidh leudaichte, agus cosgaisean àrda co-cheangailte ri sgrùdadh mòra airson sgrìonadh mòr-sgèile agus optimization structarail. Mar thoradh air an sin, tha e ann an sgrùdaidhean Vitro Metaboliss gu sònraichte cudromach nuair a tha ìre stèidhichte tràth de leasachadh dhrogaichean Sirna. Tha na sgrùdaidhean sin a 'tabhann buannachdan sònraichte, leithid tro bhith a' trod àrd agus baidhsagalan deuchainneach nas giorra, a bheir buaidh mhòr air èifeachdas sgrìonadh Drogaichean Sirna.

Clàr 1: Anns na siostaman sgrùdaidh Vitro Metaboliss airson drogaichean Sirna

Substrate Iarrtas
Serum / Plasma

A 'measadh seasmhachd metabollach drogaichean Sirna anns an t-sruth fala agus air feadh an t-siostam. Mar as trice tha seo mar as trice deuchainn riatanach airson sgrùdaidhean drogaichean Siritro.

Grùthan S9 Tha a 'mhòr-chuid de na h-enzymes a chaidh a lorg ann an clò ghrùthan agus tha e furasta faighinn thuige. Gu ìre, faodar a chleachdadh mar neach-ionaid airson aonachadh teannachadh teannachaidh.
Homogentace Liversagenate Tha an siostam enzyme nas coileanta agus air a mholadh ann an sgrìonadh Vitro agus Measadh Drogaichean Sirna.
Hepatocytes Is e an siostam enzyme an fheadhainn as coileanta, ga dhèanamh freagarrach airson luachadh metabolic air grùthan - a 'cuimseachadh air drogaichean Sirna.
Lysosomes Is e Lysosomes an àrainneachd bun-sgoile a thachair drogaichean Sirna às deidh dhaibh cealla a thoirt a-steach tro endocytocytosis. Tha siostam beairteach eireachdail beairteach annta, a 'toirt a-steach niùlach agus diofar hydrompeses, agus tha iad nan làrach chudromach dha Sirna Metabolism. Bidh LySoeses a 'toirt seachad siostam deuchainneach èifeachdach airson a bhith a' sgrùdadh seasmhachd metabolach drogaichean Sirna.

  1. 3. Bathar buntainneach ipheses.
Gus coinneachadh ri feumalachdan luchd-cleachdaidh ann an rannsachadh Vitro Metabolism air drogaichean Sirna, mar stiùiriche ann an sgrùdadh bith-eòlasach, tha grunn thoraidhean agad airson droga sirna air an sgrùdaidhean sirnabolism. Tha na toraidhean sin air an dealbhadh gus taic a thoirt do dh 'rannsachadh sgrìonaidh thràth a thoirt seachad tràth - rannsachadh sgrìonaidh Ìre Drogaichean le cuideachadh bho uidheamachd adhartach, teicneòic proifeasanta, agus bliadhnaichean de eòlas leasachaidh.
Gèilleadh
Na buidhnean a bha an sàs ann an stòr toraidh toraidh an cuid de na stuthan aca tro sheanalan foirmeil, le tùsan soilleir.

Sàbhailteachd
Bidh an dà chuid luchd-obrach riochdachaidh agus beathaichean a chaidh a lùbadh deuchainn stòr gus dèanamh cinnteach à càileachd agus sàbhailteachd toraidh.

Àrd-ghran
Faodaidh purrachd cealla ruighinn còrr air 90%.

Gnìomhachas àrd
Faodaidh comas obrachaidh cealla ruighinn còrr air 85%, a 'coinneachadh ri feumalachdan luchd-cleachdaidh.

Ìre ath-bheothachaidh àrd
Faodaidh an ìre ath-bheothachaidh a bhith nas àirde na 90%.

Gnàthachadh
Gheibhear seirbheisean àbhaisteach stèidhichte air riatanasan luchd-cleachdaidh, a 'tabhann gnàthachadh ghnèithean sònraichte no gnàthachadh cealla teann.

Roinnean-seòrsa Toraidhean iphesest
Co-phàirtean fo-thalamh Lysosomes Liversomes
  • Liver homognate
  • Grùthan / intempine / kidney / long s9
  • Microsomes grùthan / brathaidh / dubhaig / sgamhain
  • CytosoSsoSsoSsoSsoSsoSsoSsine / Kidney / Lung
Brosnachaidhean bun-sgoile Hepatocytes crochte
Hepatocytes pletext
Plasma Seasmhachd plasma
Ceangal pròtain plasma plasma
Le bliadhnaichean de eòlas rannsachaidh is leasachaidh tha e air raon farsaing de thaic-airgid rannsachaidh a chuir air bhog - iomatan rannsachaidh crìochnaich thar iomadh raon agus roinnean. Bidh na dìomhaireachdan sin a 'toirt innealan sgrìonaidh airson leasachadh dhrogaichean tràth, a' tabhann stuthan ùra airson sgrùdadh ann an saidheansan beatha air biadh, cungaidh-leigheis, agus barrachd.


Ùine a 'phuist: 2024 - 12 - 20 13:08:46
  • Mus tèid:
  • An ath rud:
  • Taghadh cànain