ADC စွမ်းဆောင်ရည်ကို DS8201A နှင့် GGFG တို့တွင် Cathepsin B တို့ကကြားဖေး - DXD စနစ်များ

နိဒါန်း

ပ antib ိပစ္စည်းပ antib ိပဉ်ဒစ် - မူးယစ်ဆေးဝါး conjugation (ADCS) သည်တော်လှန်ရေးသမားများအနေဖြင့်စက်တင်ဘာလ cytotoxic antupherapy ၏ cytotoxic ပ antibothentications ၏တိကျသောပ antib ိပက်ခရောဂါများကိုပေါင်းစပ်ထားသည့်ပစ်မှတ်ထားသောကင်ဆာကုထုံးများနှင့်ပေါင်းစပ်ထားသည်။ အကျိတ်ကိုမြှင့်တင်ခြင်းအားဖြင့်ဆန့်ကျင်ရေး, ခွဲစိတ်ခြင်း,

ADCS ၏ယန္တရားနှင့် Cathepsin B ၏အခန်းကဏ်။

Cytotoxic အေးဂျင့်များကို Cytotoxic အေးဂျင့်များကိုကင်ဆာဆဲလ်များသို့သီးခြားအနိမ့်အနေဖြင့်ရွေးချယ်ရန်ဒီဇိုင်းပြုလုပ်ထားသည်။ ဆက်စပ်သော antigens ။ တစ်ချိန်ကခညျြနှောငျအခညျြနှောငျကိုလက်ခံရရှိခဲ့သည် odc ကို receptor မှတဆင့် internalized - ဤဖြန့်ချိမှုတွင်ပါ 0 င်ပတ်သက်သည့်အဓိကအင်ဇိုင်းများထဲမှတစ်ခုမှာ Cathepsin B, lysosomal cysteine ​​protease ဖြစ်သည်။ Cathepsin B သည် Peptide ချင်းစီတွင်အဓိကအခန်းကဏ် plays မှပါ 0 င်သည်။

DS8201A: နောက်တစ်ခု Next - မျိုးဆက် ADC

[FAND - TRastuzumab deruxtecan) Trastuzumab deruxtecan ဟုလည်းလူသိများသော DS8201A - NXKI] သည်သူမ၏ 2 ခုကိုရေးဆွဲခြင်း၏ထူးခြားသောထိရောက်မှုကိုပြသသော ADC ကိုပစ်မှတ်ထားသည့် ADC ကိုပစ်မှတ်ထားခြင်းနှင့်အခြား HER2 - အကျိတ်များထုတ်ဖော်ပြောဆိုခြင်း။ ၎င်းတွင် Trastuzumab ပါဝင်သည်။ ဤ ADC သည်သိသိသာသာပိုမိုမြင့်မားသောဆေးများရှိသည်။ antibody အချိုးအစား (DAR) သည်အစောပိုင်း Her2 နှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင် antibody အချိုးအစား (DAR) ကိုအစောပိုင်းကနှိုင်းယှဉ်ခြင်းနှင့်မြှင့်တင်ရန်အကျိတ်ထိုးဖောက်ခြင်းနှင့်ဆန့်ကျင်ရေးလှုပ်ရှားမှုများဖြစ်ပေါ်စေခြင်း။ DS8201A သည်၎င်း၏ကြည့်ရှုသူအကျိုးသက်ရောက်မှုအတွက်လည်းထင်ရှားသည်။

Ggfg - DXD - DS8201A တွင်ဆန်းသစ်သော linker

DS8201A ၏အောင်မြင်မှုအတွက်အဓိကအချက်တစ်ချက်မှာထူးခြားသောသီးခြား Linker ဖြစ်သည်။ DXD - DXD ။ ဤ Peptide - အခြေခံ Linker တွင် Glylecine တွင် CathePsin B. ကဲ့သို့သော Phenylalanine - Phenyylalanine - Phenyylalanine တွင် Cathepsin B. ၏အလွန်အစွမ်းထက်သော payload တစ်ခုဖြစ်သော DXDACE SIVOLED သည်ကင်ဆာဆဲလ်များ၌ကင်ဆာဆဲလ်များ၌ထိရောက်စွာထုတ်ပြန်ခဲ့သည်။ GGFG Linker သည်အကျိတ် microenvironment ရှိ Cytotoxic မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုလျင်မြန်စွာထိန်းချုပ်နိုင်သည့်အတွင်းတည်ငြိမ်မှုရှိစေရန်တည်ငြိမ်မှုကိုတိုးတက်စေရန်ဒီဇိုင်းပြုလုပ်ထားသည်။

ကောက်ချက်

DS8201A ကဲ့သို့သော ADCS သည်ကင်ဆာကုထုံးတွင်ပါရာဒိုင်းပြောင်းလဲမှုကိုကိုယ်စားပြုသည်။ ဆန်းသစ်သော ggfg ၏ Linker ClieeTage ၏ Linker C Cateavage - DXD Linker System နှင့် DS8201A ၏စွမ်းဆောင်ရည်မြင့်မားမှုသည် ADC နည်းပညာရှိတိုးတက်မှုများကိုအထူးအလေးထားသည်။ ADC ဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုသည်ဆက်လက်တိုးတက်ပြောင်းလဲလာသည်နှင့်အမျှ Leacheries, Payloads နှင့် Payloads များကိုပိုမိုကောင်းမွန်စေရန်ပိုမိုထိရောက်သောနှင့်ကိုယ်ပိုင်ကင်ဆာရောဂါကုသမှုအတွက်လမ်းခင်းပေးလိမ့်မည်။

သော့ချက်စာလုံးများ - ADC Linker, Payload လွှတ်ပေးခြင်း, အသည်း lysosome, lysosomal တည်ငြိမ်မှု, lysosomal တည်ငြိမ်မှု, Cathepsin B, DS8201a, GGFG - DXD - DXD