ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှု assays အတွက် microsomes: အဆင့် 1 တွင်ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုနှင့်အဆင့် 2 ဇီဝွဖစ်

iPhase Bioscienciencys ထုတ်ကုန်

microsomes များသည်အနှောင့်အယှက်ပေးသောဆဲလ်များ, သူတို့ကမူးယစ်ဆေးဝါးကြွယ်ဝတယ်။ အင်ဇိုင်းများ, အထူးသဖြင့် cyntochrome P450 (CYP) မိသားစုသည်ဒြပ်ပေါင်းများ၏အောက်ဆီဂျင်ယိုယွင်းမှုတွင်အဓိကအခန်းကဏ် play မှပါ 0 င်သည်။ Microsomes ကို အသုံးပြု. ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှု aspaction များသည် VIVO Purmacokinetics တွင်ကြိုတင်ခန့်မှန်းရန်ကူညီသောကြောင့်အစောပိုင်းမူးယစ်ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုနှင့်သက်ဆိုင်သည်။ ဗစ်ခရိုတွင်ဇီဝွဖိုပျက်မှုနှုန်းကိုတိုင်းတာခြင်းအားဖြင့်သုတေသီများသည်သဘာဝအားဖြင့်မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုမည်သို့ပြုမူနိုင်ကြောင်းမျှော်လင့်ရန်ဤတွေ့ရှိချက်များကိုပိုမိုခန့်မှန်းနိုင်ပြီးဤတွေ့ရှိချက်များကိုပိုမိုများပြားစေနိုင်သည်။ ထိုသို့သော asayays များသည်ဒြပ်ပေါင်းများကိုမြင့်မားသောဒြပ်ပေါင်းများကိုစစ်ဆေးခြင်းကိုလွယ်ကူချောမွေ့စေသည်။ တစ်ရှူးအမျိုးမျိုးသော microsomes ပေါင်းစပ်မှုသည်ခေါင်းလောင်းရာနှင့် extrashatic ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုနှစ်ခုလုံးကိုပြည့်စုံစွာနားလည်နိုင်သည်။ အတွက်ဘုံ microsomesဇီဝွဖစ်တည်ငြိမ်မှုတည်ငြိမ်မှုassay ပါဝင်သည်:Liver Microsome, Intesine Microsomese / အူဆင် / အူမများ,.

အသည်းကို microsomes

အသည်းကို microsomesအထူးသဖြင့် Cytochrome P450 အင်ဇိုင်းများနှင့်ဆက်စပ် oxidolleductases အတွက်အထူးသဖြင့်ကြွယ်ဝသည်။ သူတို့၏မြင့်မားသော adzymatic အကြောင်းအရာသည်အသည်းကိုဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှုကိုအကဲဖြတ်ခြင်းအတွက်နှစ်သက်သောမော်ဒယ်ကိုလှုံ့ဆော်ပေးသည်။ Assay တစ်ခုတွင် NADPH ကဲ့သို့သောမရှိမဖြစ်လိုအပ်သောမရှိမဖြစ်လိုအပ်သောပမာဏနှင့်မိဘပေါင်းစပ်မှုများကိုအချိန်ကြာလာသည်နှင့်အမျှအသည်းအသင်းများကိုအသည်းအိမ်ဓဲအငြင်းပွားဖွယ်ရာများနှင့်အတူနိမိတ်လက်ခဏာကိုပြောင်ပြောင်တင်းတင်းပြုလုပ်ထားပါသည်။ ဤစမ်းသပ်ချက်များမှစပါးကျန်ကိုရိတ်သိမ်းထားသောသတင်းအချက်အလက်များကို Vivo တွင်မည်မျှလျင်မြန်စွာဖယ်ရှားပစ်နိုင်သည်ကိုကြိုတင်ခန့်မှန်းနိုင်သည့်အရေးပါသည့်ရှင်းလင်းရေးကိုတွက်ချက်ရန်အသုံးပြုသည်။ အသည်းရောင်အများအားဖြင့်အသည်းကိုအလှူရှင်များမှပုမြုပ်နိုင်သည့်အတွက်၎င်းတို့သည်ဇီဝဗေဒစနစ်များတွင်မျိုးဆက်ဆိုင်ရာအမျိုးမျိုးကိုအနည်းဆုံးဖြစ်စေနိုင်သောယုံကြည်စိတ်ချနိုင်သောနှင့်ပြန်လည်ထုတ်ယူနိုင်သောစနစ်တစ်ခုကိုပေးသည်။

အူလမ်းကြောင်းကို microsomes / အူသိမ်အူမများ

အူလမ်းကြောင်းတစ်ခါတစ်ရံတွင်လည်းလူသိများသည်အူ microsomeသူတို့ဟာသူတို့ရဲ့ဟိုက်စ်လုပ်ဖော်ကိုင်ဖက်များနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာအင်ဇိုင်းများနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ရှုပ်ထွေးမှုနည်းပါးသော်လည်းပထမအကြိမ်အခြေအနေတွင်ညီတူညီမျှအရေးကြီးသည်။ ပါးစပ်စီမံခန့်ခွဲမှုအပြီးတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးသည်အူလမ်းကြောင်းလည်ပတ်မှုမတိုင်မီသိသိသာသာအင်ဇိုင်းအသွင်ပြောင်းမှုခံယူနိုင်သည့်အူလမ်းကြောင်းနံရံကိုဖြတ်သန်းရမည်။ အူလမ်းကြောင်းတွင် microsomes တွင်ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာလှုပ်ရှားမှုသည်မူးယစ်ဆေးဝါး၏ဇီဝဖိုင်များအပေါ်များစွာလွှမ်းမိုးနိုင်သည်။

အရေပြားကို microsomes

အသားအရေ microSomesအရေပြားတစ်သျှူးများထံမှပြင်ဆင်ထားသည်။ Cyp adzymes အပါအ 0 င် Metabolizing လှုပ်ရှားမှုများပြုလုပ်သည်။ အရေပြားတွင်အသားအရေရှိတိကျသောအင်ဇိုင်းလှုပ်ရှားမှုသည်ပုံမှန်အားဖြင့် 10% ထက်နည်းသောအသည်းပေါ်တွင်တွေ့ရသည့် 10% အောက်သာဖြစ်သော်လည်းအသားအရေသည် Transdermal XenoBiotics ၏ဇီဝလောင်စာတွင်သိသာထင်ရှားသောအခန်းကဏ် plays မှပါ 0 င်သည်။ assays ရှိအရေပြားကိုစုဆောင်းခြင်းကိုအသုံးချခြင်းသည်အသားအရေမှတစ်ဆင့်အသုံးပြုသောဒြပ်ပေါင်းများကိုပေါင်းစပ်ထားသောဒြပ်ပေါင်းများကိုထိုးထွင်းသိမြင်စေနိုင်သည်။

အဆုတ်microSomes

lung mossomesအဆုတ်တစ်သျှူးများထံမှကြိုတင်ပြင်ဆင်ထားပြီးရှူရှိုက်မိခြင်းမှတစ်ဆင့်စီမံခန့်ခွဲသောဒြပ်ပေါင်းများကိုစုံစမ်းစစ်ဆေးရန်သို့မဟုတ်အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာစနစ်အတွင်း၌သက်ရောက်မှုများကိုပြုလုပ်သည်။ အဆုတ်တွင် Cytochrome P450 အင်ဇိုင်းများအာရုံစူးစိုက်မှုသည်အသည်းထက်နိမ့်ကျနေစဉ်တွင်အဆုတ်သည်သဘာဝပတ်ဝန်းကျင်အဆိပ်အတောက်များနှင့်ရှူရှိုက်မိသည့်ဇီဝဗေဒဆိုင်ရာဇီဝွဖစ်ပျက်မှုအတွက်အရေးပါသောနေရာတစ်ခုဖြစ်နေဆဲပင်။ ဒီမော်ဒယ်တစ်သျှူးကိုအကဲဖြတ်အတွက်အထူးသဖြင့်အဖိုးတန်သည်

ကျောက်ကပ်ကို microsomes

ကျောက်ကပ်ကို microsomesကျောက်ကပ်ဆိုင်ရာတစ်သျှူးများနှင့်သီးခြားခွဲထုတ်ပြီးကျောက်ကပ်တွင်ဖြစ်ပေါ်သောဇီဝဖြစ်စဉ်ဖြစ်စဉ်များသို့ထိုးထွင်းသိမြင်မှုကိုပေးထားသည်။ ကျောက်ကပ်သည်ထုတ်ယူခြင်း၏ကိုယ်တွင်းအင်္ဂါသာမကမူးယစ်ဆေးဝါးအချို့ဇီဝဗေဒရှင်းလင်းရေးရှင်းလင်းရေးကိုအထောက်အကူပြုသောကြောင့်တည်ငြိမ်အေးချမ်းမှုတွင်ကျောက်ကပ်အမဲကြီးများကိုအသုံးပြုခြင်းသည်သုတေသီများကို nephrotoxicity နှင့်ဆက်စပ်သော metabolites ကိုဖွဲ့စည်းခြင်းကိုအကဲဖြတ်ရန်ခွင့်ပြုသည်။ ဤနည်းအားဖြင့်ကျောက်ကပ်သည်အသည်းနှင့်အူလမ်းကြောင်းလေ့လာမှုများမှအချက်အလက်များကိုဖြည့်ဆူးစေပြီးဒြပ်ပေါင်း၏ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာပရိုဖိုင်းကိုပိုမိုကျယ်ပြန့်စွာရှုထောင့်မှကျယ်ကျယ်ပြန့်ပြန့်ရှုမြင်သည်။

microSomes

အနာဂိပုံ microSomesTesticular တစ်ရှူးများမှဆင်းသက်လာပြီး Endogenous နှင့် Exogenous ဒြပ်ပေါင်းများကိုဇီဝွဖစ်ခြင်းအတွက်အင်ဇိုင်းများပါ 0 င်သည်။ အသည်းအဆီများထက်နည်းပါးသည်။ ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှု assays များတွင်၎င်းတို့၏အသုံးပြုမှုနှင့်ပတ်သက်သောအသေးစိတ်အချက်အလက်များမှာအကန့်အသတ် ရှိ. သုတေသနအာရုံပေါ် မူတည်. ကွဲပြားနိုင်သည်။

epididymis microsomes

ပျိုး microSomesEpididymal တစ်သျှူးများထံမှရရှိသောပစ္စည်းများသည်အချို့သောဒြပ်ပေါင်းများကိုဇီဝွဖစ်ပျက်မှုတွင်ပါ 0 င်သည်။ သူတို့ရဲ့ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှု assays မှာသူတို့ရဲ့လျှောက်လွှာကပျံ့နှံ့နေပါတယ်, ဒါပေမယ့်အထီးမွေးဖွားမှုနှင့်မျိုးဆက်ပွား function ကိုသက်ရောက်စေသောအရာဝတ္ထုများ၏ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုများကိုလေ့လာရန်လေ့လာမှုများတွင်အသုံးချနိုင်သည်။ အသေးစိတ် protocols နှင့်အသုံးပြုမှုသည်သုတေသနများ၏တိကျသောရည်ရွယ်ချက်များပေါ်တွင်မူတည်သည်။

ငါဇီဝွဖပ်စ် & Nadph ပြန်လည်ထူထောင်ရေးစနစ်

ငါဇီဝဖြစ်စဉ်တုံ့ပြန်မှုအဆင့်အဓိကအားဖြင့် Cyp adzymes များကမောင်းနှင်သည်။ ဤတုံ့ပြန်မှုများသည် NADPH ပုံစံဖြင့်တူညီသောထောက်ပံ့မှုများလိုအပ်သည်။ NADPH ကိုထိုပေါက်ဖွားကာလတစ်လျှောက်လုံးတွင်ရရှိနိုင်ကြောင်းသေချာစေရန်NADPH အသစ်စက်ရုံစနစ်အဆိုပါ asay မှဆက်ပြောသည်ဖြစ်ပါတယ်။ အပေြာင်းNADPH အသစ်စက်ရုံစနစ်များသောအားဖြင့်Nadp⁺, ဂလူးကို့စို့ Cyp Enzymes မှ catalosomes မှ catalolezed, complements ကိုပိုမိုတင်းကြပ်သောကာလအတွင်း၎င်းတို့၏ဇီဝဖြစ်စဉ်လှုပ်ရှားမှုများကိုဆက်လက်ထိန်းသိမ်းထားသည်။

ပုံ 1 ။ ငါမူးယစ်ဆေး metabolism အတွက် phase ငါတုံ့ပြန်မှုလမ်းကြောင်း
အဆင့် 2 ဇီဝွဖစ်ခြင်းနှင့် UGT ပေါက်ဖွားစနစ်

အသည်းကိုရာတွင်အများဆုံးနှင့်ဆက်စပ်နေကြသည်နေစဉ်ငါဇီဝွဖစ်စံသူတို့လည်းလေ့လာရန်လိုက်လျောညီထွေဖြစ်အောင်လုပ်နိုင်သည်Phase II Metabololism တုံ့ပြန်မှုထိုကဲ့သို့သော GlucuronNidation အဖြစ်။ Glucuronidation သည် Uridine ၏ 5 '- Disshospho - GlucuronosyltlofransFerase (UGT) အင်ဇိုင်းများ, တစ် ဦး microsomal assay အတွက် glucarurnidation ကိုလွယ်ကူချောမွေ့စေရန်UGT ပေါက်ဖွားစနစ်activated cofcel uDP နှင့်အတူ Glucuronic acid (umpga) ထည့်သွင်းထားသည်။ UGT ပေါက်ဖွားမှုစနစ်သည်များသောအားဖြင့် Procymidin နှင့် D အလှမယ်, D - D အလှမယ် 0 Tromucuronosyl - UGT အင်ဇိုင်းများသည်အမြှေးပါးများဖြစ်သည့်အတွက် - နိမိတ်လက်ခဏာ Microsome တွင် 0 င်ရောက်နိုင်ခြင်းနှင့်နိမိတ်လက္ခဏာများကိုလက်လှမ်းမမီနိုင်ပါ။ Alamethicin သည် microsomal အမြှေးပါး၏ permeabranes ကိုတိုးပွားစေပြီး UGTGA ကို UGT ၏ adzymes သို့ 0 င်ရောက်ခြင်းကိုတိုးမြှင့်ခြင်းနှင့် Glucuralonidation တုံ့ပြန်မှု၏ထိရောက်မှုကိုတိုးတက်စေသည်။

ပုံ 2 ။ အဆင့် 2 မူးယစ်ဆေးဝါးဇီဝွဖစ်၏တုံ့ပြန်မှုနှင့် putable ထုတ်ကုန်။

Buffer စနစ်

တစ်ခုလုံးကိုလုပ်ငန်းစဉ်တစ်လျှောက်လုံး0.1M PBSBuffer သည်အင်ဇိုင်းများ၏တည်ငြိမ်မှုနှင့်လှုပ်ရှားမှုများကိုထိန်းသိမ်းရာတွင်အရေးပါသောအခန်းကဏ် plays မှပါ 0 င်သည်။ ဤကြားခံစနစ်သည်တည်ငြိမ်သော pH နှင့်တသမတ်တည်း ionic ပတ် 0 န်းကျင်ကိုထောက်ပံ့ပေးသော Cyp နှင့် UGT အင်ဇိုင်းများ၏ဖွဲ့စည်းတည်ဆောက်ပုံဆိုင်ရာသမာဓိကိုထိန်းသိမ်းရန်အလွန်အရေးကြီးသည်။ 0.1M PBS မှရရှိနိုင်သောတသမတ်တည်းသောအခြေအနေများသည်တုန့်ပြန်မှုနှင့်ရှင်းလင်းမှုကိုယုံကြည်စိတ်ချရသောတိုင်းတာခြင်းကိုတိုင်းတာသည်။

အမျိုးမျိုးသောမျိုးစိတ်များကို microsomes

လူ့အဖွဲ့အစည်း

လူ့ဆာများမူးယစ်ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက်ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှုအတွက်ဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှုအတွက်အသင့်တော်ဆုံးအနေဖြင့်လူ့အသည်း၏ဇီဝဖြစ်စဉ်ပတ် 0 န်းကျင်ကိုအနီးကပ်တုန့်ပြန်သည်။ လူ့အသည်းအများအားဖြင့်ဆေးများတွင် Cytochrome P450 အင်ဇိုင်းများမြင့်မားသောအာရုံစူးစိုက်မှုမြင့်မားသောဆေးများအတွက်ကျွန်ုပ်သည်မူးယစ်ဆေးဝါးများစွာ၏ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုအတွက်တာဝန်ရှိသည်။ ဤအဏုများကို adzyme အပါအ 0 င်လူ့မူးယစ်ဆေးဝါးဆိုင်ရာဇီဝွဖစ်ခြင်း, အစောပိုင်းတွင်သူတို့၏အသုံးပြုမှုသည်အလွန်အရေးကြီးသည်,

Non - လူ့စီးနင်းအသည်းကို microsomes

ပုံမှန်အားဖြင့်လူ့အလယ်ပိုင်းအသည်းကိုrhesus မျောက်အသည်း, Marmosets မျောက်အသည်းတိုက်တွန်းခန်းများသို့မဟုတ် Cynomolgus မျောက်များအသည်းကို metabolism တည်ငြိမ်မှု assays များတွင်အသည်း၌အင်ဇိုင်းများကအသည်းနှင့်ပေါင်းစပ်ထားကြောင်းအကဲဖြတ်ရန်အသုံးပြုသည်။ ဤအဏုများ၌ cytochrome p450 အင်ဇိုင်းများ, လူ့အကောင်းဆုံးလူ့စီးဆင်းမှုသည်အထူးသဖြင့်လေ့လာမှုများတွင်အထူးသဖြင့်အသည်းအသန်အင်ဇိုင်းများနှင့်ဆင်တူသည်, သူတို့ကလူသားအပေါ်ပိုမိုသက်ဆိုင်သောအချက်အလက်များကိုပိုမိုသက်ဆိုင်ရာအချက်အလက်များကိုပေးသည်။ ကြွက်များနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ရှုမြင်ခြင်းနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ဆေးညွှန်းများဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုဆိုင်ရာတိကျမှန်ကန်မှုကိုတိုးတက်စေခြင်း,

ခွေး microsomic

ခွေးများ, အထူးသဖြင့် beagle dogs များကိုလေ့ကျင့်ခြင်းနှင့်ဆေးဝါးစ်လေ့လာမှုများတွင်လေ့ကျင့်လေ့ရှိသည်။ခွေးအသည်းကို microsomesအထူးသဖြင့်အသည်းမှဆင်းသက်လာသူများသည်မူးယစ်ဆေးဝါးကို Matabolized နှင့် Matabolized ကိုနားလည်ရန်အဖိုးတန်သောကိရိယာများဖြစ်သည်။ခွေးတစ်ကောင်သည်အသည်းကို microsomesဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှုနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးသုံးစွဲမှုအလားအလာအကဲဖြတ်ရန်ကြိုတင်ပြင်ဆင်ထားသည့်ဘေးကင်းလုံခြုံမှုစစ်ဆေးခြင်းတွင်မကြာခဏအသုံးပြုကြသည်။ မူးယစ်ဆေးဝါးအပြန်အလှန်အကျိုးသက်ရောက်မှု။ ဤအဏုများကလူတို့တွင်မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုမည်မျှစုပ်ယူနိုင်မည်ကိုကြိုတင်ဟောကိန်းထုတ်နိုင်ပြီးမူးယစ်ဆေးဝါးဇီဝွဖစ်ပျက်မှုအရလူသားများနှင့်ခွေးများအကြားကွဲပြားခြားနားမှုများကိုပြုလုပ်နိုင်သည်။

ကြွက် liver microsom

ကြွက်များသည်ဆေးဝါးဗေဒနှင့်အဆိပ်အတောက်ဖြစ်စေသောသုတေသနအတွက်အများဆုံးအသုံးပြုသောဓာတ်ခွဲခန်းတိရိစ္ဆာန်များအနက်မှတစ်ခုဖြစ်သည်။ကြွက်အသည်းကို microsomesအစောပိုင်းကာလများတွင်အသုံးပြုကြသည်။ စင်မြင့်ရောဂါဖြစ်ပွားမှုလုပ်ငန်းစဉ်များသည်ကောင်းစွာကောင်းမွန်စွာကောင်းမွန်သည်။ ကြွက်များသည်လူသားများနှင့်ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာလမ်းကြောင်းများစွာကိုမျှဝေသော်လည်းအင်ဇိုင်းလှုပ်ရှားမှုတွင်ထူးခြားစွာကွဲပြားခြားနားမှုများရှိသည်။ ဒြပ်ပေါင်းများ၏အထွေထွေဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှုကိုစမ်းသပ်ရန်နှင့်ရှင်းလင်းရေးနှုန်းထားများနှင့်ဇီဝဖိုင်များကဲ့သို့သောအလားအလာရှိသောဆေးဝါးဆိုင်ရာပြ issues နာများကိုအကဲဖြတ်ရန်အတွက်အဏုကိုအဏုဖော်များမကြာခဏအသုံးပြုလေ့ရှိသည်။

Mouse Liver Microsome

ကြွက်များနှင့်ဆင်တူသည့်ကြွက်များသည်ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာတည်ငြိမ်မှုတွင် mouseomes သည်အဓိကကျသောသုတေသနများတွင်ကျယ်ပြန့်စွာအသုံးပြုကြသည်။ ကြွက်များသည်မူးယစ်ဆေးဝါးဆိုင်ရာဇီဝွဖစ်ပျက်မှုတွင်မျိုးရိုးဗီဇကွဲပြားမှုအတွက်မျိုးရိုးဗီဇကွဲပြားမှုကိုလေ့လာရန်အထူးအဖိုးတန်သည်။Mouse အသည်းကို microsomesCytochrome P450 အင်ဇိုင်းများအမျိုးမျိုးတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုကွဲပြားခြားနားသောမျိုးရိုးဗီဇနောက်ခံအမျိုးမျိုးဖြင့်ပြုလုပ်နိုင်သည်ကိုအကဲဖြတ်ရန်အသုံးဝင်သည်။ ကြွက်များ, ဂလစ်စ / ဂ nude, mice strouse, cherb / c မဲ့ဝတ်လစ်စလစ်အဖြစ်လူသိများသည်။ အသုံးပြုခြင်းအားဖြင့်balb / c န်ဆောင်မှုအသည်းအိမ်ခစျြ microsomesသုတေသီများသည်မူးယစ်ဆေးဝါးသို့မဟုတ်ဒြပ်ပေါင်းများကိုဇီဝလောင်စာနှုန်း, သို့သော်ကြွက်များသည်လူသားများရဲ့ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုကိုကြိုတင်ခန့်မှန်းသည့်အခါ mouseomes မှအချက်အလက်များကိုသတိထားသင့်သည်။ MouseMOSOMES ကိုအမြင့်ဆုံးတွင်မကြာခဏအသုံးပြုလေ့ရှိသည်။

Hamster Liver Microsome

Hamsters အထူးသဖြင့်ရွှေဆီးရီးယားဟမ်းစ်များကိုမကြာခဏဇီဝဖြစ်စဉ်လေ့လာမှုများတွင်မကြာခဏအသုံးပြုလေ့ရှိသည်။Hamster Liver Microsomesအထူးသဖြင့်မျိုးစိတ်များကိုပြသနိုင်သည့်ဒြပ်ပေါင်းများအတွက်ဆေးဝါးဇီဝွဖစ်ပျက်မှုနှင့်အဆိပ်အတောက်များကိုအကဲဖြတ်ရာတွင်အထောက်အကူပြုသည်။ တိကျသောဇီဝဖြစ်စဉ်ကိုယ်ရေးအချက်အလက်များ။ Membolics အသေးစားများကိုအသေးစားအပြည့်အဝနားလည်နိုင်သောဇီဝဓာတ်ခွဲခြားမှုပုံစံများသို့ထိုးထွင်းသိမြင်မှုများကိုအပြည့်အဝနားလည်နိုင်မည့်ဇီဝဖြစ်စဉ်လမ်းကြောင်းများသို့ထိုးထွင်းသိမြင်မှုများကိုအပြည့်အဝနားလည်နိုင်သည်။

Gerbillinae အသည်းကို musices

Gerbillinae အသည်းကို musicesအဆိပ်အတောက်နှင့်ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာလေ့လာမှုများတွင်အသုံးများသောနို့တိုက်သတ္တဝါငယ်များ, ဇီဝွဖစ်နိုင်စွမ်းတည်ငြိမ်မှု assays တွင် Gerbillinae Livive Microsomes သည် cytochrome p450 အင်ဇိုင်းများရှိအသည်းရောဂါဖြင့်ဒြပ်ပေါင်းများကိုခွဲခြားသတ်မှတ်ခြင်းကိုအကဲဖြတ်ရန်အသုံးပြုသည်။ ဤ asayays သည်မူးယစ်ဆေးဝါးသို့မဟုတ်ဓာတုပစ္စည်းများတည်ငြိမ်မှုကိုဆုံးဖြတ်ရန်, Gerbil များကိုတစ်ခါတစ်ရံတွင်အချို့သောဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာပရိုဖိုင်းကြောင့်တိကျသောဆန့်ကျင်ဘက်ဆိုင်ရာပရိုဖိုင်းကြောင့်ဖြစ်သည်။

MiniPig Liverome

အထူးသဖြင့်အသည်းဇီဝွဖစ်ပျက်မှုနှင့် ပတ်သက်. အထူးသဖြင့်အသည်းဇီဝွဖစ်ပျက်မှုကြောင့် Minipigs သည် Pharyokinetic နှင့်အဆိပ်အတောက်ဖြစ်စေသောလေ့လာမှုများတွင်လူကြိုက်များလာကြသည်။minipig အသည်းကို microsomesမကြာခဏဇီဝဖြစ်စဉ်တည်ငြိမ်မှု asayays သည်ကြွက်များနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်လူ့မူးယစ်ဆေးဝါးဆိုင်ရာဇီဝွဖစ်ပျက်မှုနှင့်ပိုမိုဆင်တူသည့်အချက်အလက်များကိုပိုမိုဆင်တူသည်။ ဤအဏုများအနေဖြင့်ဆေးဘက်ဆိုင်ရာသက်ရှိများရှိမူးယစ်ဆေးဝါးစုပ်ယူခြင်း, ဖြန့်ဖြူးခြင်း, Minipigs များသည်ဒြပ်ပေါင်းများကိုအကဲဖြတ်ခြင်းအတွက်အထူးသဖြင့်လူ့ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာကြိုတင်ခန့်မှန်းချက်များလိုအပ်သည့်အကဲဖြတ်ခြင်းအတွက်အထူးတန်ဖိုးရှိသည်။

Guniea ဝက်အသည်း musicsomes

အခြားကြွက်များနှင့်မတူဘဲ Guinea ဝက်များသည်အချို့သောဆေးများမလိုကြောင်း, Cytochrome P450 2D ကဲ့သို့သောအင်ဇိုင်းများကို Metabolizing လုပ်ထားသည့်ဒြပ်ပေါင်းများကိုအကျိုးသက်ရောက်စေနိုင်သည်။ ဒါကGuinea ဝက်အသည်းကို microsomesအထူးသဖြင့်မျိုးစိတ်လေ့လာရန်အတွက်အထူးအသုံးဝင်သည်။ မူးယစ်ဆေးဇီဝွဖစ်ပျက်မှုအတွက်တိကျတဲ့ကွဲပြားခြားနားမှု။ သူတို့ရဲ့ထူးခွားတဲ့အင်ဇိုင်းပရိုဖိုင်းဟာဇီယုန်ဒေသတွေနဲ့မျိုးစိတ်တွေရှိမျိုးစိတ်တွေမှာပေါင်းစပ်ထားပုံကိုဘယ်လိုပေါင်းစပ်နိုင်မလဲ, ၎င်းသည် Guinee ဝက်ဝက်များကိုနှိုင်းယှဉ်သောအဆိပ်အတောက်နှင့်ဆေးဝါးလေ့လာမှုများအတွက်တန်ဖိုးရှိသောစေသည်။

Feline Liver Microsom

Feline Liver Microsomesမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုကြောင်များတွင်မည်သို့လုပ်ဆောင်သည်ကိုအကဲဖြတ်ရန်ဇီဝဖြစ်စဉ်လေ့လာမှုများတွင်အသုံးပြုသည်။ ကြောင်များသည်အချို့သောမူးယစ်ဆေးဝါးများ၏ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုကိုအကျိုးသက်ရောက်နိုင်သည့် Glucuronidation လှုပ်ရှားမှုအပါအ 0 င်ထူးခြားသောဇီဝဗေဒဆိုင်ရာလက္ခဏာများရှိသည်။ ဒီအတွက်ကြောင့်,ကြောင်အသည်းကိုဏုအထူးသဖြင့်တိရစ္ဆာန်ဆေးကုသရေးဆေးဝါးများအတွက်အထူးသဖြင့်မည်သည့်ဒြပ်ပေါင်းများကိုမည်သို့ပြုမူသည်ကိုလေ့လာရန်မရှိမဖြစ်လိုအပ်သည်။ ၎င်းတို့သည် Feline အသုံးပြုမှုအတွက်ရည်ရွယ်သည့်မူးယစ်ဆေးဝါးများအတွက်လိုအပ်သောအဆိပ်အတောက်ဖြစ်စေသို့မဟုတ်ဇီဝဖြစ်စဉ်ဆိုင်ရာပြ issues နာများအတွက်စမ်းသပ်ရန်အသုံးပြုသည်။

Bovine Liver Microsome

Bovine အသည်းကိုဏန်းများတိရစ္ဆာန်များမှဆင်းသက်လာသည်မှာမွေးမြူရေး၌အသုံးပြုသောဒြပ်ပေါင်းများကိုလေ့လာခြင်းတွင်အထူးသဖြင့်အသုံးဝင်သည်။ ကျွဲနွားများတွင်လူသားများနှင့်နှိုင်းယှဉ်လျှင်ကွဲပြားခြားနားသောဇီဝဖြစ်စဉ်အမျိုးမျိုးတွင်အထူးသဖြင့်အဆင့်တွင်ပါ 0 င်သောအင်ဇိုင်းများနှင့်ပါ 0 င်သောအချို့သောအင်ဇိုင်းများလုပ်ဆောင်မှုတွင်ပါ 0 င်သည်။ Bovine Livives သည်တိရစ္ဆာန်ဆေးကုသမှုဆိုင်ရာဆေးဝါးများနှင့်စိုက်ပျိုးရေးဓာတုပစ္စည်းများမည်သို့ပြုလုပ်မည်ကိုကြိုတင်ခန့်မှန်းရန်အသုံးပြုသည်။ ထို့အပြင်ဤအဏုကြည့်မှန်ပြောင်းများသည်အသားနှင့်နို့၌ကျန်ရှိနေသေးသောအသားများကိုစုံစမ်းစစ်ဆေးရန်အသုံးပြုသည်။ Bovine Microsomes များသည်မွေးမြူရေးဇီဝွဖစ်ပျက်မှုနှင့် ပတ်သက်. အဖိုးတန်သောအချက်အလက်များကိုပေးသော်လည်းသိသာထင်ရှားသောကွဲပြားခြားနားမှုများကြောင့်၎င်းတို့သည်လူ့မူးယစ်ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုနှင့်တိုက်ရိုက်သက်ဆိုင်ခြင်းမရှိပါ။ Bovine အပြင်မြင်း Liver Microsom,သိုးလီနှင့်ဆိတ်သည်အသည်းကို microsomesလှသောအသုံးပြုကြသည်။

Poultry Liver Microsome

နို့တိုက်သတ္တဝါများမှနည်းပါးသော poultrysomes များ, သာမန်ကြက် poulomes ပါဝင်သည်ဘဲအသည်းကို microsomes,ကြက်သားအသည်းကို microsomes,တူရကီ Liver Microsomesနှင့်ငုံးအသည်းကို microsomes။ Avian မျိုးစိတ်များတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးများကိုမည်သို့လုပ်ဆောင်နိုင်သည်ကိုအကဲဖြတ်ရန်အလုပ်လုပ်ကိုင်နေကြသည်။ အထူးသဖြင့်ကြက်သွန်နီအတွက်တိရစ္ဆာန်ဆေးကုသရေးမူးယစ်ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုအတွက်အထူးသဖြင့်ပတ် 0 န်းကျင်လေ့လာမှုများတွင်ငှက်ကွင်းဆက်များမှတစ်ဆင့်စားနပ်ရိက္ခာကွင်းဆက်ထဲသို့ 0 င်ရောက်နိုင်သည့်ဓာတုဗေဒဆိုင်ရာဗဟုသုတများကိုနားလည်ရန်သဘာဝပတ်ဝန်းကျင်လေ့လာမှုများတွင်ပါ 0 င်သည်။

ငါးအသည်း microsome

ငါးအသည်းအဏုများအထူးသဖြင့်သက်တံ့ရောက်ရေချိုငါး microsomes, သဘာဝပတ်ဝန်းကျင်နှင့်အဆိပ်အတောက်သုတေသနအတွက်အလုပ်လုပ်ကိုင်နေကြသည်။ ငါးများသည်သဘာဝပတ်ဝန်းကျင်ညစ်ညမ်းမှုကိုအထူးသဖြင့်အထိခိုက်မခံသောကြောင့်, ငါး mupicroomes များကိုလည်းဆေးဝါးများနှင့်စက်မှုဓာတုပစ္စည်းများ၏ပတ် 0 န်းကျင်ဆိုင်ရာသက်ရောက်မှုများကိုလေ့လာရန်လည်းအသုံးပြုကြသည်။ 

ကောက်ချက်

Microsomes သည်မူးယစ်ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှု၏အစောပိုင်းအဆင့်များတွင် Metabolic တည်ငြိမ်မှုနှင့်မူးယစ်ဆေးဝါးကိုယ်စားလှယ်များ၏ Pharmalokinetics များသို့မရှိမဖြစ်လိုအပ်သောထိုးထွင်းသိမြင်မှုများကိုပံ့ပိုးပေးခြင်းဖြင့်အရေးပါသောအခန်းကဏ် play မှပါ 0 င်သည်။ Microsomal Assays အသုံးပြုမှုအားဖြင့်သုတေသီများသည်အဆင့် 1 နှင့်အဆင့် II Metabolic Metabolic Metabolic တုံ့ပြန်မှုများကိုအကဲဖြတ်နိုင်သည်, အလားအလာရှိသောမူးယစ်ဆေးဝါးများကိုဖော်ထုတ်နိုင်သည်။ မူးယစ်ဆေးဝါး interactions နှင့်အကဲဖြတ်ခြင်း။ လူသားများနှင့်တိရိစ္ဆာန်များအပါအ 0 င်မျိုးစိတ်များမှပိုးမွှားများရရှိမှုသည်မျိုးစိတ်များကိုနှိုင်းယှဉ်ခြင်း, မူးယစ်ဆေးဝါးဖွံ့ဖြိုးတိုးတက်မှုလုပ်ငန်းဆက်လက်ဖြစ်ပေါ်နေသောကြောင့် composomal Models များသည်ပိုမိုလုံခြုံသောနှင့်ပိုမိုထိရောက်သောဆေးဝါးများရှာဖွေခြင်းအတွက်အရေးကြီးသောကိရိယာတစ်ခုကျန်ရှိနေလိမ့်မည်။

သော့ချက်စာလုံးများ - ဇီဝွဖစ်ပျက်မှုတည်ငြိမ်မှု, အဆင့် 1 ဇီဝွဖစ်ပျက်မှု, phase microsomes များ, PBS, TRIS - HCL, Colnomolgus မျောက်များ, Cynomolgus မျောက်များ, Rhesus မျောက်အသည်းအသည်း, Marmoset Liver Microsomes, ကြွက်အသည်းအများအားဖြင့်, Gerbillinae Liveromes, Bonb / C Nude Livives, Guniea ဝက်ဝက်အသည်း, Bovine Livives Microsomes များ, MicroSere, သိုးထီများ microsomes ငုံးအသည်းကို microsomes
တိုးကားခြင်း
o လေယာဉ်တင်သင်္ဘော 2 သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးသည် ဦး တည်ရှိသည့်ဟဲလ်ဟမ်ဖိုင်ဘာ bioractor တွင် 2 သယ်ယူပို့ဆောင်ရေးကိုလွယ်ကူချောမွေ့စေခဲ့သည် သုတေသီများအပေါ်သိပ္ပံနည်းကျပုံ။ မှရရှိနိုင်သည်https://www.resarchgate.net/figate/phaseROUSTORRIUTRURINTRATURINTRIGURINTRATORDOTHROUTEDURINTRIUSTRATYRIRDIGURINTRITURINTRATYONDURTORDICTORE
iibrofen နှင့်အခြား NSAIDS ၏လူ့ပလာစမာပရိုတိန်းရှိသည့်အခြား NSAIDS ၏တုံ့ပြန်မှုကိုခွဲထုတ်ခြင်း သုတေသီများအပေါ်သိပ္ပံနည်းကျပုံ။ Available from: https://www.researchgate.net/figure/The-reactions-and-putative-products-of-Phase-II-drug-metabolism-a-Typical_fig1_265787199 [accessed 3 Apr 2025]