ਟਰਾਂਸਬੋਲਿਜ਼ਮ ਵਿੱਚ ਕਾਰਬੋਸੀਕਲੇਸਟੇਰੇਸ (ਸਾਇੰਸ): ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਫਾਈਨੋਟਾਈਪਿੰਗ ਅਤੇ ਡੀਡੀਆਈ

ਕੀਵਰਡਸ: ਡਰੱਗ ਇੰਟਰਐਕਸ਼ਨ (ਡੀਡੀਆਈ), ਕਾਰਬੋਸੀਲੇਸਟੀਜ਼ਰ 1, ਸੀਬੋਸੀਸੀਲੇਸਟਰੇਸ, ਸੀਈਐਸ 1, ਸਬਸਿਥਰੇਸ, ਸਲੀਸਵਿਜ਼ੀਮ ਇਨਿਹਿਬਸ਼ਨਸ, ਐਟਿੱਚਕ ਤਰਜਮੋਲਟ ਸਥਿਰਤਾ, ਰਿਵਾਜ਼ੀਮ ਰੋਕ,

ਇਫਜ਼ ਉਤਪਾਦ

ਜਾਣ ਪਛਾਣ

ਕਾਰਬੋਸੀਕਲੇਸਟੇਰੇਸ (ਸੈਸ) ਏਐਸਟਰ ਦੀ ਵਿਸ਼ਾਲ ਸ਼੍ਰੇਣੀ ਦੇ metabolism ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਮਲ ਮੁੱਖ ਹਾਈਡ੍ਰੋਲਾਇਲੀਟਿਕ ਪਾਚਕ ਹਨ - ਅਤੇ ਐਮੀਡਾਈਡ - ਨਸ਼ਿਆਂ ਰੱਖਣ ਵਾਲੇ. ਇਨ੍ਹਾਂ ਵਿੱਚੋਂਕਾਰਬੋਸੀਕਲਜ਼ 1 (ਸੀਈਐਸ 1)ਅਤੇਕਾਰਬੋਸੀਕਲਜ਼ 2 (ਸੀਈਐਸ 2)ਮਨੁੱਖਾਂ ਵਿਚ ਸਭ ਤੋਂ ਪ੍ਰਮੁੱਖ ਹਨ. ਉਨ੍ਹਾਂ ਦੀ ਵੱਖਰੀ ਟਿਸ਼ੂ ਡਿਸਟਰੀਬਿ .ਸ਼ਨ ਅਤੇ ਘਟਾਓ ਦੀ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ਤਾ ਸੈਸ 1 ਅਤੇ ਸੀਸ 2 ਕੇਂਦਰੀ ਦਵਾਈ ਪਾਚਕ ਦੀ ਸਮਝ ਲਈ ਕਰਦੀ ਹੈ,ਡਰੱਗ ਪਾਚਕ ਸਥਿਰਤਾ, ਅਤੇਡਰੱਗ ਰਿਕਵਰੀਫਾਰਮਾਸਿ ical ਟੀਕਲ ਸਾਇੰਸਜ਼ ਵਿਚ.

Ces1 ਅਤੇ ces2: struct ਾਂਚਾਗਤ ਅਤੇ ਕਾਰਜਸ਼ੀਲ ਭੇਦ

ਕਾਰਬੋਸੀਲੇਸਟੀਰੇਸ 1 (ਸੀਈਐਸ 1) ਜਿਗਰ ਵਿਚ ਬਹੁਤ ਜ਼ਿਆਦਾ ਪ੍ਰਗਟ ਹੁੰਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਆਮ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈਜਿਗਰ carboxyleze. ਇਹ ਪਾਚਕ ਆਪਣੀ ਵਿਆਪਕ ਸਬਸਟਿਟੀ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ਤਾ ਲਈ ਜਾਣਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਨਸ਼ਿਆਂ ਨੂੰ metabolize ਨੂੰ metabolizingizeizing ਇਸਦੇ ਉਲਟ, ਕਾਰਬੋਸੀਲੇਸਟਰੇਸ 2 (ਸੀਈਐਸ 2) ਆੰਤ ਵਿੱਚ ਬਹੁਤਾਤ ਭਰਪੂਰ ਹੈ, ਇਸ ਲਈ ਇਸਨੂੰ ਅਕਸਰ ਕਿਹਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈਅੰਤੜੀ ਕਾਰਬੋਸੀਲਸਟੀਰੇਸ. CES2 ਇਰਿਨੋਟੈਕੈਨ ਅਤੇ ਪ੍ਰੋਡ੍ਰਾਂ ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਕੇਪੈਕਿਟਲਬਾਈਨ ਵਰਗੇ ਮੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਵਿੱਚ ਪੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਪਾਵੋਟਲ ਭੂਮਿਕਾ ਅਦਾ ਕਰਦਾ ਹੈ.

Ces1 ਅਤੇ ces2 ਦਾ ਵੱਖਰਾ ਪ੍ਰਗਟਾਵਾ, ਅਦਭੁਤ, ਵੰਡ, ਮੈਟਾਬੋਲਿਜ਼ਮ ਅਤੇ ਹੁਸ਼ਿਆਚਾਰੀ, ਅਤੇ ਹੁਸ਼ਿਆਚਾਰੀ ਕਰਨ ਵਾਲੇ) ਵਿੱਚ ਗੰਭੀਰ ਟੀਚੇ ਬਣਾਉਂਦਾ ਹੈ. ਜਿਗਰ 1, ਅਤੇ ਅੰਤੜੀਆਂ ਦੇ ਕਾਰਬੋਸੀਕਲਜ਼ (ਸਾਇਜ਼ 2) ਦੋਵੇਂ ਨਸ਼ਿਆਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਦੇ ਸ਼ੁਰੂਆਤੀ ਪੜਾਵਾਂ ਦੌਰਾਨ ਨਿਯਮਿਤ ਤੌਰ ਤੇ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕੀਤੇ ਜਾਂਦੇ ਹਨ.

ਨਸ਼ਿਆਂ ਦੇ ਪਾਚਕ ਸਥਿਰਤਾ ਵਿੱਚ ਭੂਮਿਕਾ

ਡਰੱਗ ਪਾਚਕ ਸਥਿਰਤਾ ਫਾਰਮਾਸੋਕਿਨੇਟਿਕਸ ਦਾ ਇੱਕ ਕੱਟੜਪੰਥੀ ਪਹਿਲੂ ਹੈ. Ces1 ਅਤੇ ces2 ਸਥਿਰਤਾ ਅਤੇ ਅੱਧੇ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਤ ਕਰੋ - ਐਸਟਰ ਦੀ ਜ਼ਿੰਦਗੀ - ਉਪਚਾਰ ਏਜੰਟ. Ces1, ਜਿਗਰ ਦੀ ਕਾਰਬੋਕਸੀਸੀਕਲਜ਼ ਹੋਣ ਕਰਕੇ, ਪ੍ਰਣਾਲੀਗਤ ਮਨਜੂਰੀ ਅਤੇ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਐਕਸਪੋਜਰ ਨੂੰ ਪ੍ਰਭਾਵਤ ਕਰਦਾ ਹੈ. ਸੀਸ 2, ਇਕ ਅੰਤੜੀ ਕਾਰਬੋਕਸੀਲੇਜਟੀਜ਼ ਦੇ ਤੌਰ ਤੇ, ਮੁੱਖ ਤੌਰ ਤੇ ਪਹਿਲਾਂ ਤੋਂ ਹੀ ਪ੍ਰਭਾਵਤ ਕਰਦਾ ਹੈ. ਇਹ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕਰਨਾ ਕਿ ਇਹ ਕੀਮਤੀ ਹੈ ਕਿ ਇਹ ਉਮੀਦਵਾਰ ਅਣੂ ਨਸ਼ਿਆਂ ਦੇ ਰੂਪਾਂਤਰਣ ਅਤੇ ਸਪੁਰਦਗੀ ਨੂੰ ਅਨੁਕੂਲ ਬਣਾਉਣ ਵਿੱਚ ਸਹਾਇਤਾ ਕਰਦੇ ਹਨ.

ਸੀਈਐਸ ਪਾਚਕ ਦੇ ਨਾਲ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਫੈਨੋਟਾਈਪਿੰਗ

ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਫਾਈਨੋਟਿੰਗਡਰੱਗ ਬਾਇਓਟਰਨਸਫ੍ਰੇਸ਼ਨ ਲਈ ਜ਼ਿੰਮੇਵਾਰ ਸਹੀ ਪਾਚਕਾਂ ਨੂੰ ਨਿਰਧਾਰਤ ਕਰਨ ਲਈ ਜ਼ਰੂਰੀ ਹੈ. ਦੋਵੇਂ ਸੀਈਐਸ 1 ਅਤੇ ਸੀਈਐਸ 2 ਅਕਸਰ ਇਨ੍ਹਾਂ ਅਧਿਐਨਾਂ ਵਿੱਚ ਆਪਣੇ ਸ਼ਬਦਾਂ ਨੂੰ ਸਮਝਣ ਲਈ ਸ਼ਾਮਲ ਹੁੰਦੇ ਹਨ. ਸਹੀ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਫਾਈਨੋਟਾਈਪਿੰਗ CES1 ਜਾਂ CES2 ਦੁਆਰਾ ਸਰਗਰਮ ਹੋਣ ਲਈ ਤਿਆਰ ਕੀਤੇ ਪ੍ਰੋਡ੍ਰੱਗਜ਼ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਦੱਸ ਸਕਦੀ ਹੈ, ਬੋਨਸ ਡਿਲਿਵਰੀ ਅਤੇ ਬਾਇਓਵੈਲਪੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਸਮਰੱਥ ਕਰਨਾ.

ਖੋਜਕਰਤਾ ਰਿਕਬਿਬੰਕਿਨੈਂਟ ਸੀਈਐਸ 1 ਅਤੇ ਸੀਸ 2 ਐਂਡੀਜ਼, ਜਿਗਰ ਦੇ ਮਾਈਕਰੋਸੋਮਜ਼ (ਜਿਗਰ ਦੇ ਕਾਰਬੋਸੀਸੀਮਜ਼), ਅਤੇ ਅੰਤੜੀਆਂ ਵਾਲੇ ਮਾਈਕਰੋਸੋਮਸ (ਅੰਤੜੀਆਂ ਦੀ ਕਾਰਬੋਸੀਸੀਲਜ਼ ਐਕਟੀਵਿਟੀ ਲਈ) ਨੂੰ ਮੌਜੂਦਾ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਦੇ ਫਾਈਨੋਟਾਈਪਿੰਗ ਲਈ ਵਰਤਦੇ ਹਨ. ਟੀਚਾ ਪਰਿਵਰਤਨਸ਼ੀਲਤਾ ਨੂੰ ਘੱਟ ਕਰਨਾ ਅਤੇ ਇਹ ਸੁਨਿਸ਼ਚਿਤ ਕਰਨਾ ਕਿ ਪਾਚਕ ਪਥਸ ਚੰਗੀ ਤਰ੍ਹਾਂ ਹਨ.

ਸੀ ਐਸ ਪਾਚਕ ਰੋਕ ਅਤੇ ਨਸ਼ਾ ਡਰੱਗ ਗੱਲਬਾਤ

ਸੀ ਐਸ ਪਾਚਕ ਰੋਕਮਹੱਤਵਪੂਰਣ ਦਵਾਈ ਪੈਦਾ ਕਰਨ ਦੀ ਆਪਣੀ ਸਮਰੱਥਾ ਦੇ ਕਾਰਨ ਇੱਕ ਵਧ ਰਹੀ ਚਿੰਤਾ ਹੈ. ਸਾਇੰਸਿੰਗ Ces1 ਇਸ ਦੇ ਘਟਾਓ ਦੇ metabolism ਨੂੰ ਵਿਗਾੜ ਸਕਦੀ ਹੈ, ਜੋ ਕਿ ਡਰੱਗ ਦੇ ਪੱਧਰ ਅਤੇ ਜ਼ਹਿਰੀਲੇਪਨ ਨੂੰ ਵਧਾਉਣ ਲਈ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰ ਸਕਦੀ ਹੈ. ਇਸੇ ਤਰ੍ਹਾਂ, ਅੰਤੜੀ ਵਿਚ ਸੀਸ 2 ਰੋਕ ਦੇ ਪ੍ਰੋਡ੍ਰੈਗ ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦੇ ਹਨ, ਇਲਾਜ ਦੀ ਕੁਸ਼ਲਤਾ ਨੂੰ ਘੱਟ ਕਰ ਸਕਦੇ ਹਨ.

ਬਹੁਤ ਸਾਰੇ ਅਥਾਰਟੀ ਅਤੇ ਕਲੀਨਿਕਲ ਨਸ਼ਾ - ਡਰੱਗ ਇੰਟਰਐਕਸ਼ਨ ਸਟੱਡੀਜ਼ ਵਿੱਚ ਹੁਣ CES ਐਨਜੈਮ ਰੋਕਣ ਲਈ ਸਕ੍ਰੀਨਿੰਗ ਸ਼ਾਮਲ ਹੁੰਦੇ ਹਨ. ਇਹ ਨਵੀਂ ਰਸਾਇਣਕ ਸੰਸਥਾਵਾਂ ਦੇ ਫਾਰਮਾਸੋਕਿਨੀਟੈਟਿਕ ਵਿਵਹਾਰ ਅਤੇ ਖੁਰਾਕ ਦੀਆਂ ਰਣਨੀਤੀਆਂ ਨੂੰ ਡਿਜ਼ਾਈਨ ਕਰਨ ਵਿੱਚ ਸਹਾਇਤਾ ਕਰਦਾ ਹੈ ਜੋ ਜੋਖਮ ਨੂੰ ਘੱਟ ਕਰਦੇ ਹਨ.

ਉਦਾਹਰਣ ਦੇ ਲਈ, CO - Methelphenidate ਦੇ ਨਾਲ Ces1 ਰੋਕਣ ਦਾ ਪ੍ਰਬੰਧਨ ਸਰਗਰਮ ਡਰੱਗ ਦੇ ਪ੍ਰਤੀਕੁੰਨ ਗਾੜ੍ਹਾਪਾ ਨੂੰ ਪੂਰਾ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਵਿਰੋਧੀ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦੇ ਜੋਖਮ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣ. ਇਸੇ ਤਰ੍ਹਾਂ, ਮਿਸ਼ਰਨ ਮਿਸ਼ਰਣ ਦੇ ਦੌਰਾਨ ਸੀਸ 2 ਰੋਕ ਲਗਾਉਣ ਨਾਲ ਇਰੀਨਾਟੈਕਨ ਦੀ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲਤਾ ਵਿੱਚ ਵਿਘਨ ਪਾ ਸਕਦੀ ਹੈ, ਇਸਦੀ ਐਂਟੀਸੈਂਸਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਘਟਾ ਸਕਦੀ ਹੈ.

ਫਾਰਮਾਸਿ ical ਟੀਕਲ ਰਿਸਰਚ ਵਿਚ ਐਪਲੀਕੇਸ਼ਨ

ਕਾਰਬੋਸੀਲੇਸਟੀਰੇਸ 1 (ਸੀਈਐਸ 1) ਅਤੇ ਕਾਰਬੋਕਲੇਸਟੀਰੇਜ 2 (ਸੀਈਐਸ 2) ਆਧੁਨਿਕ ਫਾਰਮਾਸਿ ical ਟੀਕਲ ਖੋਜ ਵਿੱਚ ਲਾਜ਼ਮੀ ਸੰਦ ਬਣ ਗਏ ਹਨ. ਉਨ੍ਹਾਂ ਦੀ ਮਹੱਤਤਾ ਸਪੈਨਸ:

• ਨਸ਼ਾ ਕਰਨ ਵਾਲੀ ਦਵਾਈ ਪਾਚਕ ਸਥਿਰਤਾ.
• ਸਹੀ ਪਾਚਕ ਮੈਪਿੰਗ ਲਈ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਦੇ ਫੈਨੋਟਾਈਪਿੰਗ.
• ਨਸ਼ੇ ਦੀ ਭਵਿੱਖਬਾਣੀ ਕਰਨ ਲਈ CES ਐਂਜ਼ੀਮ ਰੋਕਣ ਦਾ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕਰਨਾ - ਡਰੱਗ ਪਰਸਪਰ ਪ੍ਰਭਾਵ.
• ਡਿਜ਼ਾਈਨ ਕਰਨਾ ਸੀਈਐਸ - ਸੁਧਾਰੀ ਡਿਲਿਵਰੀ ਲਈ ਸਰਗਰਮ ਪ੍ਰੋਡ੍ਰੈਗਜ਼.

ਸੀਈਐਸ 1 ਦੀ ਪ੍ਰਾਇਮਰੀ ਲਿਵਰ ਕਾਰਬੋਕਸੀਸੀਸਟਰੇਸ ਅਤੇ ਸੀਈਐਸ 2 ਦੇ ਤੌਰ ਤੇ ਮੁੱਖ ਅੰਤੜੀ ਦੀ ਕਾਰਬੋਸੀਸੀਸਟਰੇਸ ਦੇ ਤੌਰ ਤੇ ਚੰਗੀ ਹੈ. ਟ੍ਰੀਜ਼ ਡਿਵੈਲਪਮੈਂਟ ਪਾਈਪਿਲੀਨਾਂ ਵਿੱਚ ਏਕੀਕ੍ਰਿਤ ਕਰਕੇ, ਵਿਗਿਆਨੀ ਸੁਰੱਖਿਅਤ ਅਤੇ ਵਧੇਰੇ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਦਵਾਈਆਂ ਬਣਾ ਸਕਦੇ ਹਨ.

ਸਿੱਟਾ

ਸਿੱਟੇ ਵਜੋਂ, ਕਾਰਬੋਕਲੇਸਟੀਰੇਜ 1 ਅਤੇ ਕਾਰਬੋਸੀਲੇਸਟਰੇਸ 2 ਸਿਰਫ ਪਾਚਕ ਪਾਚਕ ਤੋਂ ਵੱਧ ਹਨ - ਉਹ ਡਰੱਗ ਐਕਸ਼ਨ ਅਤੇ ਸੁਰੱਖਿਆ ਦੇ ਨਾਜ਼ੁਕ ਪ੍ਰਭਾਵ ਪਾਉਂਦੇ ਹਨ. ਨਸ਼ਿਆਂ ਦੇ ਪਾਚਕ ਸਥਿਰਤਾ, ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆ ਦੇ ਉਮੀਦਵਾਰਾਂ 'ਤੇ ਸੀਸ 1 (ਜਿਗਰ 1 (ਆਂਦਰ ਲਹਿਰਾਂ)' ਤੇ ਦੋਹਰਾ ਫੋਕਸ (ਏ.ਟੀ.ਟੀ.ਟੀ.ਡੀਕਲ ਕਾਰਬੋਸੀਲਸਟੀਰੇਜ) Cces ਫੰਕਸ਼ਨ ਦੀ ਡੂੰਘੀ ਸਮਝ ਨਾ ਸਿਰਫ ਤਰਕਸ਼ੀਲ ਡਰੱਗ ਡਿਜ਼ਾਈਨ ਦੀ ਸਹੂਲਤ ਦਿੰਦੀ ਹੈ ਬਲਕਿ ਮਾਰਕੀਟ ਵਿੱਚ ਦਾਖਲ ਹੋਈਆਂ ਇਲਾਜ ਦੇ ਏਜੰਟਾਂ ਦੀ ਸਫਲਤਾ ਦੀ ਦਰ ਵਿੱਚ ਵੀ ਵਧਾਉਂਦੀ ਹੈ.