منشيات جي ميٽابولزم ۾ ڪاربوسائيليٽس (سي اي ايس): رد عمل فينوٽنگ ۽ ڊي ڊي آئي

لفظ: منشيات - منشيات جو رابطو (ڊي ڊي آئي)، ڪاربوسائيڪسسڪس 1، COSBOXYSTERSERSEST 2، CESBOYSTERSTESTSTESSTESS، CESTENL CONBOXELATESS.

IPASE پراڊڪٽ

شارف

ڪاربوڪسيلسس (سي اي ايس) ايسٽر جي هڪ وڏي حد تائين ميٽابولزم ۾ ملوث هائڊرووليٽڪ اينزيمز آهن - ۽ امداد - منشيات تي مشتمل. انهن ۾،ڪاربوڪسسسٽس 1 (CES1)۽ڪاربوڪسائيليسس 2 (CES2)انسانن ۾ سڀ کان نمايان آهن. منشيات ميٽابولزم کي منشيات جي ميٽابولزم کي سمجهڻ لاء انهن جي الڳ ٽشوز جي تقسيم.منشيات ميٽابولڪ استحڪام۽ گڏدوا - منشيات جو رابطودواسازي سائنسز ۾.

Ces1 ۽ CES2: بناوت ۽ فعال فرق

ڪاربوسائيڪلس اسٽيٽ 1 (CES1) جگر ۾ ظاهر ڪيو ويو آهي ۽ عام طور تي حوالو ڏنو ويندو آهيجگر ڪاربوسائيليسس. اهو اينجيم پنهنجي وسيع سبسڪيٽ خاصيت لاء مشهور آهي، ميٽلامائٽ، ميٿيلفيرائٽ، ميٿيلفيريٽ، ۽ ڪلوپيڊولل. ان جي برعڪس، ڪاربوڪسائيلسس 2 (CES2) آنت ۾ تمام گهڻو آهي، ان ڪري اهو اڪثر سڏيو ويندو آهيآنت ڪاربوسائيليسس. سيز 2 ارننيٽڪنن ۽ پروڊڪٽينل وانگر اينٽيسيڪڪ ايجنٽ جي ميٽابولزم جي ميٽابولزم جي ميٽابولزم کي ادا ڪري ٿو.

CES1 جو فرق ۽ سي اي ايس 2 جو فرق انهن کي نازڪ هدفون ٺاهيندو آهي (جذب، تقسيم، ميٽابابولزم، ميٽاببولزم) ٻئي جگر ڪاربوسائيليسس (سي اي ايس 1) ۽ آنٽ ڪار بڪسيلسسٽس (سي اي ايس 2) عام طور تي منشيات جي ترقي جي ابتدائي مرحلن تي.

منشيات ميٽابولڪ استحڪام ۾ ڪردار

منشيات ميٽابولڪ استحڪام فارماسڪوڪينيٽس جو بنيادي حصو آهي. سي اي ايس 1 ۽ سي اي ايس 2 استحڪام ۽ اڌ جوڙجڪ کي متاثر ڪيو - ايسٽر جي زندگي جو علاج. سي اي ايس 1، جگر ڪاربوسائيليسس، سسٽماتي ڪليئرنس ۽ پلازما نمائش کي متاثر ڪري ٿو. Ces2، هڪ آنت واري ڪاربوسائيلس جي طور تي، بنيادي طور تي پهرين اثرانداز ٿئي ٿو - عام طور تي انتظامي طور تي اداري جي هائڊروولسس پاس ڪيو. انهي جو جائزو وٺو ته اهي اينزيمز اميدوار جي مالڪن کي ميٽيوولز ۽ ترسيل کي بهتر بنائڻ ۾ مدد ملندي آهي.

سي ايززز سان گڏ رد عمل فنا

رد عمل فينوٽنگضروري آهي ته منشيات جي بايوارفارم جي ذميواري کي صحيح اينزيمز جو ذميوار آهي. ٻئي سي ايس اي 1 ۽ سي اي ايس 2 انهن مطالعي ۾ انهن جي خاص مددن کي سمجهڻ لاء انهن مطالبن ۾ شامل آهن. صحيح رد عمل فينوٽنگ پروڊراگ کي CES1 يا CES2 پاران فعال ٿيڻ جي ترقي لاء ترقي يافته دوا جي ترسيل کي آگاهي ڏئي سگهي ٿو.

محقق بحال ڪندڙ CES1 ۽ سي اي ايس 2 اينزيمس، جگر مائڪروسليسس سرگرمي کي استعمال ڪن ٿا. مقصد اهو آهي ته متضاد کي گهٽ ڪرڻ ۽ يقيني بڻائي ٿو ته ميٽابولڪ رستا ٺيڪ آهن.

سيز اينزيم جي نمائش ۽ دوا - منشيات جو رابطو

سي اينزيم جي نمائشهڪ وڌندڙ تشويش آهي ان جي صلاحيت سبب اهم منشيات جو سبب بڻجن ٿا - منشيات جو رابطو. سي اي ايس 1 کي روڪي سگھجي ٿو ان جي ذيلي ذخيرو جي ميٽابولزم کي متاثر ڪري سگھي ٿو، منشيات جي سطح ۽ زهر جي وڌائي. ساڳي طرح، CEST2 ۾ سي اي ايس 2 جي نمائش پروڊراگ چالو ڪري سگهي ٿي، علاج کي گهٽائڻ جي افاديت کي گهٽائي سگهي ٿو.

ڪيترائي اڳڀرائي ۽ ڪلينڪ منشيات - منشيات جو رابطو مطالعو هاڻي سي ايزز جي نمائش لاء اسڪريننگ شامل آهي. اهو نون ڪيميائي ادارن جي فارماسڪڪ رويي جي اڳڪٿي ڪرڻ ۾ مدد ڪندو آهي ۽ خطري جي ڊزائننگ ۾ جيڪي خطري کي گهٽائي ٿو.

مثال طور، CO - MATYLFEADITE سان CESHAN1 AIDAITITIANT فعال منشيات جي پلازما جي تسلسل کي وڌائي سگھي ٿو. ساڳي طرح، CES2 ميلاپ جي طور تي کمپيٿراپي دوران آئرنيٽڪن جي چالو ڪرڻ، ان جو اينٽيسيٽر سرگرمي گهٽائڻ ۾ مداخلت ڪري سگھي ٿو.

دواسازي جي تحقيق ۾ درخواست

ڪاربوڪسسسٽس 1 (CES1) ۽ ڪاربوسائيڪلسڪس 2 (CES2) جديد دواساسيٽڪ تحقيق ۾ غير مناسب اوزار بڻجي چڪا آهن. انهن جي اهميت واري اسپانسر:

• منشيات ميٽابولڪ استحڪام جي اڳڪٿي ڪرڻ.
• صحيح اينجيم ميپنگ لاء رد عمل کي هلائڻ.
• پي اي ايس اينزيم کي اڳڪٿي ڪرڻ جي اڳڪٿي ڪرڻ جي اڳڪٿي ڪرڻ جي اڳڪٿي ڪرڻ.
• سي اي ايس ڊيزنگ - بهتر ترسيل لاء چالو ٿيل پروڊروگس.

بنيادي جگر ڪاربوسائيڪلس ۽ سي اي ايس 2 جي بنيادي طور تي CEST1 جو ڪردار، جيئن ته بنيادي آنت جي ڪارائيڪسسائيڪسس ۾ قائم آهي. منشيات جي ترقياتي پائپ لائنز ۾ پروفيسرز کي ضم ڪرڻ، سائنسدان محفوظ ۽ وڌيڪ اثرائتي دوا ٺاهي سگهن ٿا.

آخري تي

نتيجي ۾، ڪارباڪسسسٽس 1 ۽ ڪاربوسائيليٽس 2 صرف ميٽابولڪ اينزيمز کان وڌيڪ آهن- اهي منشي ايڪشن ۽ حفاظت جا نازڪ اثر آهن. سي اي ايس 1 تي ٻٽي فوڪس (جگر ڪاربوڪسائيليسس) ۽ سي اي ايس 2 (INSTRANL CONBOXELESTERS) ۽ منشيات جي استحڪام کي يقيني بڻائي ٿو ته منشيات جا اميدوار. سي اي ايس فنڪشن جي هڪ گهڻي understanding اڻ نه رڳو منطقي منشيات جي ڊيزائن کي سهولت فراهم ڪري ٿي پر معمار جي شرح ۾ داخل ٿيڻ جي ڪاميابي جي شرح کي مارڪيٽ ۾ داخل ٿيڻ جي ڪاميابي جي شرح کي وڌائي ٿو.