IPhase Solutions foar Sirna-drug yn ûndersyk nei Sirro Metabolisme

IPhase Solutions foar Sirna-drug yn ûndersyk nei Sirro Metabolisme

Nucleic acid drugs, fanwege har unike technologyske skaaimerken binne de fokus wurden fan nije medisynûntwikkeling yn 'e lêste jierren. Nucleic acid-drugs omfetsje lytse ynterferearjend rna (sirna), antisense oligonucleotides (mikna), glês, mûs), mûs), drugs conjugates (adc), binne foarmen fan gen-terapy. Under dizze, sinnich drugs, as in hotspot yn 'e nukleike soere skriklike ûndersyk en ûntwikkeling binne yn nije drugsûntwikkeling fan nije drugs fanwegen har hege gene, kontrolearjende side-effekten, en maklike synthesis. Se wurde ferwachte dat se de meast tasizzende drugs binne foar nije drugsûntwikkeling nei lytse molekule en drugs foar molekle en antistysk.

1. 1. Mechanistyske ynsjoch yn sirna drugsaksje

Lytse ynterferearjend RNA (Sirna), ferwiisde ek as stilte RNA, koarte ynterferearjende RNA, of net - Kodearjen fan RNA, bestiet út koarte dûbele - Stranded RNA-molekulen typysk 21-25 basispearen yn 'e lingte yn' e lingte. By synthese komt Sirna yn 'e sel fia endocytosis. In fraksje fan 'e Sirna ûntsnapt lysosomale degradaasje en komt it cytoplasma yn, wêr't it wurdt opnommen yn' e RNA - Induced Silencing Complex (Risc). Binnen de RISK, de Srama yn twa súch yn twa single stringen: it sin strân en de antisense strân. It Sense Strand wurdt rap degradearre yn 'e cytoplasma, wylst de risc, bûn oan' e antisense strân, is aktivearre. It kompleks bindt dan selektyf nei it doel MRNA, fasilitearje har splitsing en dêropfolgjende degradaasje. As gefolch fan Mrna Degradaasje is it uteringnivo fan it doel gen it signifikant fermindere, úteinlik liede ta geneil stil en de ynhibysje fan protysje oersetting.

1. 2. Sirna Drug Metabolism Research Strategy

Yn Vivo wurde Sirna-drugs yn 't primêr metabolisearre, oanwêzich oanwêzich yn plasma en weefsels, ynstee fan troch faze ik en II metabolyske enzymen yn' e lever. Folgjende strukturele modifikaasjes, op it stuit Marketed Sirna Drugs eksposearje fermindere metabolisme yn 'e bloedstream. Typysk wurde de mearderheid fan Sirna-drugs rap opnommen troch de lever, mei in lytsere fraksje ferdield oan oare tissues, wêr't se letter oan 'e liver binne yn' e lever as oare tissue. Want yn 'e stúdzjes fan Vivo wurde tirna drugs, wurde typysk wurde identifisearre en kwantitatyf analysearre yn plasma, urine, ontlijke, en doelwytstokers (lykas de lever of nieren) fan diermodellen.

Tidens de iere stadia fan drugsûntwikkeling lykwols, útwreide eksperiminten, en hege kosten, en hege stúdzjes dy't wichtige útdagings hawwe foar grut - skaal gearstalde screening en strukturyske optimalisaasje. As resultaat binne yn 'e stúdzjes fan Vitro Metabolism fan in bepaald belang fan it iere screening-faze fan Sirna-drugûntwikkeling. Dizze stúdzjes biede notabele foardielen oan, lykas hege trochgong en koartere eksperimentele syklusen, dy't de effisjinsje fan sirma-drugscreening signifikant kinne ferbetterje.

Tabel 1: yn besikers fan Vitro Metabolisme foar Sirna Drugs

1. 3. iPhase relevante produkten