Con il continuo sviluppo della biotecnologia, lo sviluppo di farmaci antitumorali mirati come composti di piccole molecole, oligonucleotidi e biologici ha fatto rapidi progressi, tra cui siRNA/RNAI e farmaci ADC sono le scelte più popolari e preferite per lo sviluppo di farmaci antitumorali da parte di aziende farmaceutiche. Sono necessari test in vitro per esaminare la stabilità e la sicurezza dei farmaci eLisosomisono indispensabili prodotti di ricerca in metabolismo in vitro nello sviluppo di farmaci siRNA/RNAi e ADC.
Prodotti iphase
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250 μL, 2 mg/mL |
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A - 1 ml ， B - 10 μl |
Introduzione ai lisosomi
Lisosomisono singoli organelli di membrana nelle cellule eucariotiche che abbattono biomolecole come proteine, acidi nucleici e polisaccaridi e sono stati scoperti per la prima volta negli epatociti di ratto nel 1955 dallo studioso belga Cristian de Duve (1917 - 2013) e altri. Lysosomes have various shapes, usually vesicular structures of 0.025-0.8 μm, and contain more than 60 hydrolytic enzymes such as acid phosphatase, ribonuclease, deoxyribonuclease, histone protease, and acetyltransferase, which are a group of hydrolytic enzymes with an optimal pH in the acidic region, and the optimal pH of the hydrolytic enzymes è 3,5 - 5.5. In vista della specificità strutturale dei lisosomi e dell'ambiente di lavoro acido, le sostanze positive per l'attività della fosfatasi acida sono generalmente identificate come lisosomi.
Diagramma dei lisosomi. Immagine creata da Figdraw.
Caratteristiche dei lisosomi
Come lisosomi che funzionano nelle regioni acide, i loro enzimi contengono tre caratteristiche:
1) La superficie lisosomiale è altamente glicosilata, il che aiuta a proteggersi dall'idrolisi enzimatica. Le proteine della membrana sono per lo più glicoproteine e la superficie interna della membrana lisosomiale viene caricata negativamente, il che aiuta gli enzimi nei lisosomi a rimanere liberi. Questo è importante per esercitare la normale funzione e impedire che la cellula stessa venga digerita;
2) Tutti gli enzimi idrolitici sono in modo ottimale attivo a circa pH = 5, ma il loro citoplasma circostante ha un pH = 7,2. La membrana lisosomiale contiene una speciale proteina del trasportatore che può utilizzare l'energia dell'idrolisi ATP per pompare H+ (ioni idrogeno) dal citoplasma nei lisosomi per mantenere il suo pH = 5;
3) Gli enzimi nei lisosomi esercitano il loro ruolo catabolico solo quando la sostanza idrolizzata entra nei lisosomi. Una volta rotta la membrana lisosomiale e gli enzimi idrolizzanti sfuggono, si verificherà l'autolisi cellulare.
Funzione e classificazione diLisosomi
Il ruolo principale dei lisosomi è la digestione, un organo digestivo intracellulare e l'autolisi cellulare, la difesa e l'utilizzo di alcune sostanze sono tutti correlati alla digestione lisosomiale. La sua funzione esecutiva è duplice, vale a dire la fusione con le vescicole alimentari per digerire il cibo nelle biomolecole e la digestione di organelli senescenti o biomolecole formate nel processo di rinnovamento dell'organismo.
I lisosomi possono essere divisi in lisosomi primari, lisosomi secondari e corpo residuo in base alle diverse fasi di realizzazione delle loro funzioni fisiologiche.
Tempo post: 2024 - 11 - 05 14:19:09