PDC võtab arvesse nii suurte kui ka väikeste molekulide omadusi.Seetõttu peavad selle in vitro ADME-uuringud võtma arvesse peptiide, linkereid, kasulikke koormusi ja PDC-d.Ravimi väljatöötamise varajases staadiumis, kui kodune peptiid on polüpeptiidravimi kujul, on see kalduvus hüdrolüüsile ja sellel on halb stabiilsus. Arvesse tuleks võtta selle stabiilsust ja sihtimist plasmas; samal ajal annavad linkeri kaks vormi erinevaid metaboolseid tulemusi ja vabanev kasulik koormus (sealhulgas linkeri sama osaga ühendatud kasulik koormus) on väikese molekuliga tsütotoksiline ravim. Ravimite väljatöötamiseks on ülioluline määrata nende ravimite metaboliidid. Seetõttu tuleb homing-peptiididest, linkeritest ja kasulikest koormustest koosnevat PDC-d uurida plasma stabiilsuse, plasmavalkudega seondumise, metaboliitide identifitseerimise jne osas, mis on PDC-ravimite varajase väljatöötamise jaoks väga oluline!
IPHASE "One-stop" tootelahendus in vitro DMPK uurimiseks
In vitro uuringute bioloogiliste reagentide liidrina järgib IPHASE ravimite väljatöötamise eesliini ja arendab mitmesuguseid in vitro bioloogilisi reaktiive mitmel tasandil ja valdkonnas, mis on suunatud PDC ravimite in vitro DMPK uurimissuunale, et aidata PDC ravimite väljatöötamise uurimisel!
1. Subtsellulaarse fraktsiooni reaktiivid
·Maksa mikrosoomid ·Maks S9/Hapestunud maks S9
·Maksa tsütosool ·Neer S9
·Lüsosoom ·Hapendatud maksa homogenaat
2. Peamised hepatotsüütide tooted
·Inimene/ahv/koer/rott/hiir/väikesikas peatatud/kleebitud esmaneHepatotsüüdid
3. Transporditooted
·ABC peretransporterid ·SLCpere vedajad
4. Rekombinantsed ensüümi tooted
·CYP ·UGT
5.Plasmaga seotud tooted
· Tasakaalu dialüüsi seadmed · Plasma stabiilsuse testimise tooted
·Plasma valke siduvad reaktiivid
6.Tühi bioloogiline maatriks
Postitusaeg: 2024-08-16 15:26:10